Жылан Рауволфия (Rauwolila serpentina Benth. Жылан Rauwolfia (serpentina) - (Rauwolfia serpentina Benth.) Кутровтар тұқымдасы - Apocynaceae Ажмалинге тән белгі болып табылады.
Рауволфия (Rauvolfia serpentina Benth.) – көп жылдық бұта; оңтүстікте өседі және Оңтүстік-Шығыс Азия. Медицинада раувольфия тамыры қолданылады, оның құрамында алкалоидтар (қараңыз) және тыныштандыратын және гипотензивті әсері бар ресцинамин, аритмияға қарсы қасиеттері бар адмалин мен серпентин және басқа алкалоидтар бар.
Раунатин(Raunatinum;) құрамында раувольфияның тамырынан алынатын алкалоидтардың қосындысы бар; гипотензиялық, седативті және антиаритмиялық әсерлері бар.
үшін пайдаланылады; 3-4 апта бойы тәулігіне 0,002-0,012 а ішке тағайындалады. Шығару формасы: 0,002 г таблеткалар.Сонымен қатар гипертензияға қарсы препараттарды қараңыз.
Күріш. 58. Rauwolfia серпентині (сол жақта - тамыр).
Раувольфия (rauwolfia жылан; Rauwolfia, немесе Rauvolfia, serpentina Benth) – 40 см-ге дейін жіңішкеретін, мыжылған, қоңыр тамырға айналатын, тік тамыр және тік тамыры бар, биіктігі 0,2-0,6 м көпжылдық мәңгі жасыл бұта; кутровтар тұқымдасына жатады (Apocynaceae Lindl.). Оңтүстік және Оңтүстік-Шығыс Азияда (Үндістан, Цейлон, Ява, Малай түбегі) өседі. Раувольфияның ботаникалық сипаттамасы неміс дәрігері Раувольфқа тиесілі (Л. Раувольф, 16 ғ.). Медицинада өсімдік өмірінің 3-4-ші жылында қазылып, кептірілетін равольфия тамыры қолданылады. Раувольфиядан 40-қа жуық алкалоидтар бөлініп алынды, олардың химиялық құрылымы мен негізділігінің белгілері бойынша үш топқа бөлінеді: үшіншілік индолды (әлсіз) негіздер – резерпин (қараңыз), ресцинамин, йохимбин; үшінші индолинді негіздер (орташа күшті) - аймалинид; төрттік ангидроний негіздері (күшті) – серпентин және т.б. Резерпин рауволфияның басқа түрлерінде де кездеседі (R. canescens Linn., R. micrantha Hook, R. tetraphylla L.). Фармакологиялық қасиеттері мен емдік тиімділігі бойынша равволфия алкалоидтары ішінде ең маңыздылары тыныштандырғыш және гипотензивті әсер ететін резерпин мен ресцинамин, сонымен қатар аритмияға қарсы әсері бар ажмалин мен серпентин.
Аймалин, резерпиннен айырмашылығы, тыныштандыратын әсерге ие емес, бірақ миокардтың қозғыштығын төмендететін және эктопиялық импульстардың түзілуін басу, рефрактерлік фазаны ұзарту және өткізгіштік функциясын тежеу қабілетіне ие.
Аймалинқарыншалық және жүрекшелік экстрасистолия, синусты тахикардия, пароксизмальды тахикардияның әртүрлі формалары, Вольф-Паркинсон-Уайт синдромы үшін қолданылады. Препарат көктамыр ішіне, бұлшықет ішіне және ішке тағайындалады. Парентеральді енгізу үшін бір реттік доза 50 мг (бір ампуланың мазмұны), тәуліктік дозасы 100-150 мг құрайды. 1-2 таблеткадан (50-100 мг) күніне 3-4 рет 1-3 апта ішінде ішке тағайындайды. Аймалин жүректің өткізгіштік жүйесінің ауыр зақымдануы, миокардтың кенеттен органикалық өзгерістері, ауыр жүрек жеткіліксіздігі және гипотензия жағдайында қарсы.
Рауволфияның бірқатар жалпы алкалоидты препараттары да медицинада қолданылады (Гендон, Гиулин, Раудиксин, Раупина, Раувилоид, Рауволдин, Ривадесцин, Вольфина және т.б.).
Раунатин(отандық өндіріс) - хендонның аналогы, құрамында негізінен резерпин, серпентин және ажмалин алкалоидтары бар және гипотензиялық, аритмияға қарсы және аз дәрежеде седативті әсерге ие. Раунатин негізінен гипертония үшін қолданылады, әсіресе I және II кезеңдерінде. Препарат 2 мг рауволфия алкалоидтарының қосындысынан тұратын таблеткаларда шығарылады; Тамақтанғаннан кейін күніне 1-2 таблеткадан тағайындаңыз, күнделікті дозаны біртіндеп 5-6 таблеткаға (10-12 мг) дейін арттырыңыз. Терапиялық әсерге қол жеткізгеннен кейін доза біртіндеп 1-2 таблеткаға дейін азаяды. Емдеу курсы әдетте 3-4 аптаға созылады. Жалпы рауволфия препараттарының гипотензиялық әсері резерпинге қарағанда біртіндеп жүреді; олардың жанама әсерлері әлдеқайда аз байқалады.
Сондай-ақ гипертензияға қарсы препараттарды қараңыз.
Rauwolfia serpentina Бент.
Cutraaceae тұқымдасы -
Arocinaceae
Биіктігі 1 м-ге дейін өсетін бұта. Тамырсабақ тік, ұзындығы 0,2-0,4 м, тамыры көп. Тамырсабақтары мен тамырлары ағаш тәрізді, сұр-тот басқан түсті. Жапырақтары қысқа-саяқ тәрізді, бұдырлы, 3-5 бүршік, сирек қарама-қарсы немесе кезектесіп орналасқан, ұзын-эллипс тәрізді, ұзындығы 8-18 см. Гүлдер ақ немесе қызғылт түсті, апикальды, сирек қолтық асты, қолтықша тәрізді гүлшоғырларда жиналады, диаметрі 3-5 см жетеді. Жемісі ортасына дейін біріктірілген, жұмыртқа тәрізді, сәл жалпақтау, кір күлгін түсті екі бүршіктен тұрады. Жемістер наурыз-қыркүйек айларында піседі.
Тарату. Үндістанда, Таиландта, Үндіқытайда, Цейлонда, Явада, Малай түбегінде және Индонезияда жабайы өседі. Тропикалық тропикалық ормандардың шетінде өседі.
Дәрілік шикізат.Раувольфия тамыры - Radix Rauwolfiae (Gen. radicis Rauwolfiae).
Шикізат ТМД елдеріне әкелініп, олардан алкалоидтар алынады.
Химиялық құрамы.Тамырсабақтары мен тамырларында 20-дан астам индол алкалоидтары (1-2%) бар, олардың ішінде резерпин мен ресциниамин ең үлкен емдік құндылыққа ие.
Есірткілер. Резерпин - Резерпин. Раувольфия өсімдіктерінде кездесетін алкалоид. Гипертонияның ерте кезеңдерінде әдетте күніне 2-3 рет 0,05-0,1 мг тағайындалады. Жақсы көтерімді болса, дозаны 1 мг дейін арттыруға болады. Егер гипотензиялық әсер 10-14 күн ішінде болмаса, препаратты қабылдау тоқтатылады. Әсерге қол жеткізгеннен кейін доза тәулігіне 0,5-0,2-0,1 мг-ға дейін біртіндеп төмендейді. Демеуші дозалармен емдеу 2-3 айлық курстарда, қажет болған жағдайда жылына 3-4 рет дәрігердің бақылауымен жүргізіледі.
Резерпинді басқа гипертензияға қарсы препараттармен бірге тағайындауға болады, атап айтқанда, резерпинді дихлоротиазидпен біріктіру тиімді.
Психиатрия мен неврологияда резерпин жоғары қан қысымынан туындаған жүйке-психикалық бұзылулар үшін қолданылады. Шизофрениямен ауыратын науқастарда психомоторлы қозумен, қан айналымы психозының бөлігі ретіндегі маниакальды қозумен, шизофренияның қан айналымы түрі, депрессиялық-қозу күйі бар. Пресенильді психозбен ауыратын науқастарда резерпин де тиімді, бірақ белсенділігі жағынан фенотиазин мен бутирофенон туындыларынан төмен. Шизофренияны емдеудің тиімділігін арттыру үшін резерпинді басқа нейтролептикалық препараттармен біріктіріп қолдануға болады. Резерпин алкогольдік психозды емдеу үшін де қолданылады.
Психикалық аурулар үшін резерпин алғашқы күндері 0,25-тен 2 мг-ға дейін ауызша тағайындалады, содан кейін доза тәулігіне 10-15 мг-ға дейін біртіндеп артады. Психикалық ауруларды емдеу курсы 3-6 айға дейін созылады. Стационарлық емдеу курсынан кейін науқасқа күтім терапиясы тағайындалады - күніне 2-3 рет 0,5-1 мг. Ересектер үшін ауызша жоғары дозалар: бір реттік 0,002 г (2 мг), күнделікті - 0,01 (10 мг).
Балалар жасына байланысты тәулігіне 0,1-ден 0,4 мг-ға дейін, 2-4 дозада тағайындалады.
Раунатин - Раунатин. Rauwolfia серпентинінің немесе басқа түрлердің тамырларынан алынған алкалоидтардың қосындысы бар препарат. Құрамында резерпин, серпентин, ажмалин және басқа алкалоидтар бар, олардың жалпы мөлшері (құрғақ зат бойынша) кемінде 90% құрайды. Гипотензиялық әсері бойынша раунатин резерпиннен кем түспейді, дегенмен оның орталық жүйке жүйесіне әсері резерпинге қарағанда айқын емес. Раунатин сонымен қатар антиаритмиялық әсерге ие және орталық жүйке жүйесіне тыныштандыратын әсерге ие. Түнде жалпы алкалоидтардың 0,002 г (2 мг) бар 1 таблеткадан ішу арқылы тағайындалады. 2-ші күні 1 таблеткадан күніне 2-3 рет, 3-ші күні - күніне 4-6 таблеткаға дейін. Препаратты тамақтан кейін қабылдаңыз. Терапиялық әсер басталғаннан кейін (әдетте 10-14 күннен кейін) доза тәулігіне 1-2 таблеткаға дейін біртіндеп төмендейді. Емдеу курсы әдетте 3-4 аптаға созылады, бірақ препаратты ұзақ уақыт бойы демеуші дозада (тәулігіне 1 таблетка) қолдануға болады. Емдеу дәрігердің бақылауымен жүргізілуі керек. Құрамында 0,002 г (2 мг) препарат бар препараттың таблеткалары жақсы жабылған банкалар мен қара шыны бөтелкелерде сақталады. В тізімі.
«Раувазан» атауымен ұқсас препарат Германияда шығарылады (100 таблеткадан тұратын қаптамада).
Аймалин - Аймалинум.Жылан және раувольфияның басқа түрлерінде кездесетін алкалоид. Алкалоид жүрекшелердің фибрилляциясы мен пароксизмальды тахикардия шабуылдарын тоқтатудың тиімді құралы болып табылады (В. X. Василенко және басқалар, 1973; В. Л. Дощицин, 1968; И. Г. Фомина, 1973). Препарат сонымен қатар digitalis препараттарымен уланумен байланысты ырғақ бұзылыстарында тиімді. Препарат көктамыр ішіне, бұлшықет ішіне және ішке тағайындалады. Әсіресе парентеральді енгізгенде тиімді.
Жүрекшелердің фибрилляциясының және пароксизмальды тахикардияның жедел ұстамаларын жеңілдету үшін 10 мл натрий хлоридінің изотоникалық ерітіндісінде немесе 5% глюкоза ерітіндісінде 0,05 г (2 мл 2,5% ерітінді) көктамыр ішіне енгізіледі. 7-10 минут ішінде баяу енгізіңіз. Қажет болса, күн ішінде тағы 0,05 г қайтадан енгізуге болады.Препаратты тамшылатып енгізуге болады: 2-4 мл 2,5% ерітінді 100-200 мл натрий хлоридінің изотоникалық ерітіндісінде. Бұлшықет ішіне 0,05 г (2 мл 2,5% ерітінді) әрбір 8 сағат сайын күніне 0,15 г дейін (яғни үш ретке дейін) енгізеді. Қажет болса, препарат бірнеше күн қатарынан енгізіледі. Парентеральді енгізуден емдік әсерге қол жеткізілген кезде олар препаратты ішке қабылдауға ауысады, 1-2 таблеткадан (0,05-0,1 г) күніне 3-4 рет 1-3 апта.
Пульснорма - пульснорма.Югославияда өндірілген антиаритмиялық препарат, құрамында ажмалин 0,03 г, спартеин сульфаты 0,025 г, антазолин гидрохлориді 0,05 г және фенобарбитал 0,05 г бар драже түріндегі. Ажмалинге қарсы спартеин сульфатының қосылуы әсерді күшейтеді. Спартеин - бұл пахикарпин сияқты құрылымы бар алкалоид.
Фармакологиялық қасиеттері.Раувольфия алкалоидтары бағалы фармакологиялық қасиеттерге ие. Резерпин және аз дәрежеде ресциамин седативті және гипотензивті әсерге ие.
Резерпин негізгі симпатолитикалық заттардың бірі болып табылады. Оның әсерінен катехоламиндер пресинапстық жүйке ұштарының депосынан бөлінеді. Олар моноаминоксидазаның инактивтендіргіш әсеріне ұшырайды, бұл олардың синаптикалық саңылауға шығарылуының төмендеуіне және адренергиялық әсердің, ең алдымен, қан тамырларының адренергиялық рецепторларына әлсіреуіне әкеледі. Резерпиннің әсерінен орталық жүйке жүйесінде норадреналин мен дофаминнің мөлшері төмендейді. Гипотензиялық әсер бірте-бірте дамиды, бірақ ол анық көрінеді. Ол резерпинді тоқтатқаннан кейін де сақталады. Қан қысымының төмендеуімен қатар бүйрек қызметінің жақсаруы байқалады: бүйрек қан ағымының жоғарылауы және шумақтық фильтрацияның жоғарылауы.
Аймалин миокардтың қозғыштығын төмендетеді, атриовентрикулярлық және қарыншаішілік өткізгіштігін тежейді және аритмияға қарсы қасиеттерді көрсете отырып, синус түйінінің автоматизмін біршама тежейді.
Терапиялық және профилактикалық қолдану. Үнділер бұл өсімдікті улы жыландар мен шаяндардың шағуына қарсы ем ретінде, сондай-ақ тыныштандыратын және ұйықтататын дәрілер алу үшін пайдаланды.
Рауволфия препараттары гипертония мен психикалық ауруларды емдеуде кеңінен қолданылады.
Жанама әсерлер, қарсы көрсеткіштер. Кішкентай дозаларда резерпин жанама әсерлер тудырмайды. Сезімталдықтың жоғарылауымен және дозаның жоғарылауымен тері бөртпесі, асқазанның ауыруы, диарея, брадикардия, әлсіздік, бас айналу, ентігу, жүрек айну, құсу және қорқынышты түс көру мүмкін. Ұзақ қолданғанда паркинсонизм дамуы мүмкін.
Бронх обструкциясы бар науқастарда резерпин бронх түйілуінің жедел ұстамасын тудыруы мүмкін. Бронхоспазм атропинмен жеңілдетіледі.
Емдеу курсы кезінде психикалық ауруы бар науқастарда алаңдаушылық, мазасыздық, тұрақты ұйқысыздық және депрессиялық сезім пайда болуы мүмкін.
Егеуқұйрықтарға жүргізілген эксперименттерде алынған резерпиннің сүт безі қатерлі ісігінің дамуына ынталандырушы әсері расталмады. Резерпин пролактин секрециясын күшейтеді. Мұқият клиникалық және эксперименттік зерттеулер (Н.А. Тихонова және т.б., 1979) адамдарда сүт безі қатерлі ісігі резерпин әсерінен пайда болуы мүмкін деген идеяны жоққа шығаруға әкелді.
Жанама әсерлер туындаған жағдайда препараттың дозасын азайтыңыз немесе оны уақытша тоқтатыңыз. Асқазан ауруы мен диарея үшін антихолинергиялық заттар тағайындалады. Экстрапирамидалық бұзылулардың дамуымен циклодол, тропацин және басқа да антипаркинсондық препараттар қолданылады. Кейбір науқастарда препарат ұйқышылдық пен жалпы әлсіздіктің дамуын тудырады, бұл әсіресе амбулаториялық жағдайда елемеуге болмайды.
Резерпин декомпенсация белгілері және ауыр брадикардия, нефросклероз, церебральды склероз, асқазан мен ұлтабар ойық жаралары бар ауыр органикалық жүрек-қан тамырлары ауруларына қарсы.
Раунатин әдетте жанама әсерлерді тудырмайды. Пациенттер оны резерпинге қарағанда жақсы көтереді. Кейбір жағдайларда мұрынның шырышты қабығының ісінуі, терлеу, жалпы әлсіздік байқалады. Ангинамен ауыратын науқастарда жүрек ауруы кейде күшейеді. Жанама әсерлер дозаны азайтқанда немесе препаратты қабылдаудағы қысқа үзілістен кейін (1-3 күн) жоғалады.
Адмалин әдетте жақсы төзімді. Кейбір науқастарда гипотензия, жалпы әлсіздік, жүрек айну, құсу байқалады. Көктамыр ішіне енгізгенде – жылу сезімі. Қарсы көрсеткіштер, әсіресе көктамыр ішіне енгізуге, жүрек өткізгіштік жүйесінің ауыр зақымдануы, миокардтағы айқын склеротикалық және қабыну өзгерістері, қан айналымының ІІІ дәрежелі жеткіліксіздігі және ауыр гипотензия. Ажмалинді жедел миокард инфарктісі бар емделушілерге тағайындағанда қан қысымының төмендеуі және өткізгіштіктің бұзылуы мүмкін.
Рецепттер.
Rp.: қойындысы. Аджмалини 0,05 N. 20
D.S. 1 таблеткадан күніне 3 рет
Rp.: Сол. Аджмалини 2,5% 2 мл
Д.т.д. N. 10 дюймдік ампул.
S. 2 мл көктамыр ішіне 10 мл 5% глюкоза ерітіндісінде (баяу енгізу)
Rp.: қойынды. Reserpini 0,0001 N. 50
D.S. 1 таблеткадан күніне 2-3 рет тамақтан кейін.
Rp.: қойындысы. Раунатини 0,002 N.D.S. 1 таблеткадан күніне 1-3 рет тамақтан кейін.
Рауволфия серпентина- кутралар тұқымдасының (Arosupaceae) биіктігі 1 м-ге жететін бұта. Жапырақтары қысқа сағақты, сопақша немесе ланцетті, жіңішке, жалаңаш, жылтыр, ұзындығы 7,5-17,5 см.Гүлдері ақ немесе қызғылт түсті, бұтақтардың төбесінде немесе жапырақтардың қолтығында қолшатыр гүлшоғырларында жиналады. Өседі дәрілік өсімдікҮндістанда, Шри-Ланкада. Тамырлары мен тамырсабақтарында 1-2% мөлшерінде 20-ға дейін индол алкалоидтары болады. Олардың ішінде резерпин C 33 H 40 O 9 N 2, ресцинамин С 35 H 42 O 9 N 2, ажмалин (равволфин) C 20 H 26 O 2 N 2, ажмалицин (раубазин) C 21 H 24 O 3 N 2, isoaima бар. (изорауволфин) C 20 H 26 O 2 N 2, раухимбин (кориантин) C 21 H 26 O 3 N 2, изоравхимбин С 21 H 26 O 3 N 2, равволфин C 19 H 24O 2 N 2, резерпилин С2 5 N 2, резерпинин C 22 H 26 O 4 N 2, сарпагин (раупин), C 19 H 22 O 2 N 2, серпентин C 21 H 20 O 3 N 2, серпентин С 21 H 22 O 3 N 2, серпин С 21 H 26 O 3 N 2, 3-эпи-а-йохимбин C 21 H 26 O 3 N 2, аллоихимбин С 21 H 26 O 3 N 2, 3-йохимбин, тебей, папаверин, цендрин. Ең көп зерттелгені - резерпин.
Фармакологиялық қасиеттері
Резерпин баяу дамып, бірнеше сағатқа созылатын гипотензиялық әсерге ие. Бұл әсер негізінен препараттың шеткергі импатолитикалық қасиеттеріне байланысты. Резерпин жүрек соғу жылдамдығын өзгертпей немесе арттырмай, жүрек соғу жылдамдығын баяулатады. Препараттың седативті қасиеттері де бар. Резерпиннің үлкен дозалары физиологиялыққа жақын ұйқыны тудырады. Тыныс алуды тереңдетеді, көз қарашығын тарылтады, дене қызуын және зат алмасуды төмендетеді. Резерпин тіндердегі норадреналиннің мөлшерін азайтады. Резерпиннің седативті әсері норадреналиннің жалпы құрамының өзгеруімен емес, осы катехоламиннің функционалдық белсенді фракцияларының сарқылуымен байланысты. Резерпин жануарлардың гипоксияға төзімділігін арттырады. Препарат кезбе нервтің орталық сегментінен, ұйқы безінің, перикардтың, тоқ және жіңішке ішектің және қуықтың механикорецепторларынан қан қысымы мен тыныс алудың интероцептивті рефлекстерін тежейді. Резерпиннің әсеріне ең аз төзімдісі - ұйқы безінің синусынан және кезбе нервтің орталық сегментінен келетін рефлекстер. Жіліншік нервінен шығатын рефлекс тежелмейді. Кейбір вегетативті рефлекстердің тежелуі эфферентті жолдар мен рецепторлық түзілістердің блокадасына байланысты емес, бірақ, шамасы, препараттың қан айналымын реттеудің орталық аппаратына әсерімен байланысты. Резерпин симпатикалық жүйке жүйесінің тоник және рефлекторлық белсенділігіне, сондай-ақ вазомоторлы рефлекстерге екі фазалы әсер етеді. Резерпиннің вазомоторлы реттеу орталықтарына әсер етуінің бірінші депрессиялық фазасы бөлінетін моноаминдермен орталық ингибиторлық моноаминергиялық механизмдердің қозуымен байланысты. Бұл фаза мидағы моноаминдердің бос, функционалдық белсенді формаларының мөлшерінің жоғарылауымен сәйкес келеді. Резерпинді енгізгеннен кейінгі әсер етудің екінші фазасы 2 1/2-4 сағаттан кейін дамиды және тоникалық белсенділіктің және вазомоторлы рефлекстердің жоғарылауымен және симпатикалық нервтерде рефлекторлық тежелудің толық жойылуымен сипатталады. Бұл фаза уақыт бойынша ми тініндегі моноаминдердің лабильді қорының таусылуы кезеңіне сәйкес келеді (Н.В.Каверина, Ю.Б. Розанов). Медициналық тәжірибеде кристалды резерпиннен басқа, равольфияның жалпы препараттары, атап айтқанда, раувольфия қолданылады. Гипотензиялық әсері бойынша ол резерпиннен төмен. Бірдей гипотензиялық әсерге жету үшін бұл препараттың резерпинмен салыстырғанда шамамен 4 есе үлкен дозалары қажет. Раунатиннің гипотензиялық әсері резерпинді қолданғанға қарағанда баяу дамиды. Бұл препараттың әсер ету механизмінде резерпинге тән симпатолитикалық белсенділікпен қатар шеткергі адренергиялық және спазмолитикалық қасиеттер маңызды рөл атқарады. Раувольфия алкалоидтарының бірі ажмалин антиаритмиялық белсенділікке ие. Бұл әсер миокард жасушаларының мембраналарының тұрақтануымен және олардың қозғыштығының төмендеуімен, жүректің рефрактерлік фазасының ұзаруымен және өткізгіш жүйе арқылы импульстердің өтуінің баяулауымен байланысты.
Медицинада қолданылуы
Резерпингипертония үшін қолданылады. Ол қан қысымын төмендетеді және импульсті баяулатады, әсіресе ол жылдам болса. Резерпиннің емдік әсері препаратты бастағаннан кейін 2-6 күннен кейін толық көрінеді. Бұл ретте резерпин науқасқа тыныштандыратын әсер етеді. Гипертониядағы раунатиннің гипотензиялық әсері аурудың I және II сатыларында көрінеді. Раунатиннің әсері резерпиннен жанама әсерлердің аз болуымен ерекшеленеді.
Препараттың әсерінен қан қысымы төмендеп қана қоймайды, сонымен қатар бас ауруы, бас айналу, ашуланшақтық азаяды, ұйқы жақсарады. Раунатиннің тиімділігі кейбір жағдайларда гипертензияға қарсы агенттер ретінде қолданылатын басқа препараттардан жоғары. Раунатин аритмияны жеңілдетеді, жүрек бұлшықетіндегі қозу және өткізгіштік процестерін қалпына келтіреді.
Ықтимал жанама әсерлер: мұрынның шырышты қабығының ісінуі, тершеңдік, әлсіздік, стенокардиямен ауыратын науқастарда жүрек аймағындағы ауырсынудың күшеюі. Бұл құбылыстар дозаны азайтқанда немесе препаратты қабылдаудан 2-3 күндік үзілістен кейін жоғалады. Rauwolfia препараттары синус түйінінің автоматизмі және атриовентрикулярлық өткізгіштік бұзылыстары жағдайында синусты брадиаритмияны қоздырады және ерекше гипертрофиялық гастрит құбылысын тудыруы мүмкін; сондықтан олар асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасына қарсы. Асқынуларға депрессия, паркинсонизмнің жоғарылауы және тремор жатады.
Есірткілер
Резерпин (Reserpinum) (A). Емдеу шағын дозаларды тағайындаудан басталады – ОД-0,3 мг/тәу, дозаны бірте-бірте тәулігіне 0,5-2 мг дейін арттырады. Егер гипотензиялық әсер емдеуден кейін 10-14 күн ішінде байқалмаса, препаратты қабылдау тоқтатылады. Қан қысымы төмендесе, дозаны тәулігіне 0,2-0,5 мг дейін төмендетеді және дәрігердің бақылауымен бір ай бойы жалғасады. Резерпин жүрек гликозидтерімен бірге тәулігіне 1 мг дейінгі дозада тахикардиямен жүретін жүрек қызметінің функционалдық бұзылыстары үшін де тағайындалады. Препарат сонымен қатар симпатикалық жүйенің тонусының жоғарылауымен және тиреотоксикозға арналған көмекші құрал ретінде вегетативті дистония үшін тағайындалады. Резерпин психикалық ауруларды емдеуде сирек қолданылады.
Резерпин декомпенсация, церебральды склероз, нефросклероз, гипотензия және асқазан жарасы белгілері бар жүрек-қантамыр жүйесінің ауыр бұзылыстарында қарсы. 0,1 және 0,25 мг таблеткалар түрінде қол жетімді. Жарықтан қорғалған салқын жерде сақтаңыз.
Раунатин (B). Rauwolfia серпентинінің жалпы алкалоидтары. Қоңыр-сары ұнтақ, иіссіз, дәмі ащы. Гипертонияның I және II сатылары үшін емдеудің 1-ші күні тамақтан кейін 0,002 г (1 таблетка) доза, 2-ші күні - күніне 2 рет 1 таблетка, 3-ші күні - 3 таблетка, 4-ші күні - 4 таблетка, 5-ші күні - 5 таблетка, 6-шы күні 6 таблетка. 10-14 күннен кейін, әдетте, гипотензиялық әсер пайда болған кезде, препараттың дозасы тәулігіне 1-2 таблеткаға дейін біртіндеп төмендейді. Емдеу ұзақтығы 20-30 күн. Препарат көбінесе түнде 0,002 г демеуші дозада ұзақ уақыт бойы тағайындалады. Раунатин 0,002 г таблеткада шығарылады, тығыз жабылған қара шыны банкаларда сақталады. Ұқсас препарат, раувазан, ГДР-да шығарылады; КСРО-да қолдануға рұқсат етілген. Рауседил гипертониялық криздерде және қозу белгілері бар психоздарда бұлшықет ішіне енгізуге арналған таблеткалар мен ампулаларда қол жетімді. Ajmalinum (B) әр түрлі түрдегі аритмия үшін қолданылады: пароксизмальды қарынша үсті және қарыншалық тахикардиялар, тахисистоликалық атриальды фибрилляция. Ол 0,05 г таблеткада ауызша тағайындалады, бірақ препарат әсіресе парентеральді түрде енгізгенде тиімді: бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне тамшылатып немесе ағынмен.
РЕСЕЙ БІЛІМ ЖӘНЕ ҒЫЛЫМ МИНИСТРЛІГІ
«Майкоп мемлекеттік технологиялық университеті»
Фармация факультеті
Фармация кафедрасы
Фармакогнозия бойынша курстық жұмыс
Рауволфия серпентині және кішігірім қызылша гипертензияға қарсы препараттардың көзі болып табылады
Орындаған: үшінші курс студенті,
күндізгі оқу
F-31 топтары
Малеева В.Е.
Тексерілді:
кафедрасының оқытушысы
дәріхана
Артемьева В.В.
Майкоп, 2011 ж
I. Кіріспе
II. Әдеби шолу
2.1 Гипертонияның жалпы сипаттамасы
2 Гипертонияға қарсы препараттардың классификациясы
III. Гипертонияға қарсы препараттарды алу үшін қолданылатын өсімдіктердің сипаттамасы
1 Рауволфия серпентинінің сипаттамасы
2.5 Винка минорының сипаттамалары
IV. Қорытынды. Пайдаланылған әдебиеттер тізімі
I. Кіріспе
Таңдалған тақырып курсты жобалау үшін қызықты және өзекті бағыт болып табылады.
Гипертония - жүрек-қантамыр жүйесінің ең көп таралған ауруларының бірі және ең өткір және шешімін таппаған мәселелердің бірі.
Әртүрлі елдердегі көптеген медициналық зерттеулерге және жаңа емдік препараттардың синтезіне қарамастан, эссенциалды гипертензияның жиілігі төмендемейді. Соңғы 20-30 жылда кейбір елдерде гипертониямен сырқаттанушылық күрт өсті және жұмыс істейтін халықтың 40% дейін құрады, яғни. індетке айналды. Сонымен қатар, ер адамдар гипертониямен 40 жасқа дейін, ал әйелдер 40 жастан кейін жиі ауырады, 50 жасқа қарай ауру әйелдер мен ерлердің арақатынасы төмендейді.
Ақпараттық жарылыс дәуірінде пациенттер әртүрлі ауруларды, соның ішінде гипертонияны емдеу үшін қолданылатын дәрілерді жақсы біледі. Егер адам дәрігердің нұсқауларын мәнді орындаса және өз түсінігі бойынша, мысалы, әріптесіне ұсынылатын дәрі-дәрмектерді алуға және қабылдауға тырыспаса, мұндай білім зиян тигізбейді. Өйткені, тіпті ең көп қолданылатын және кеңінен танымал дәрілерді дәрігер науқасқа әртүрлі мөлшерде тағайындайды, оның жағдайына және басқа да көптеген жағдайларға байланысты басқа дәрілермен ауыстырады, оны тек маман бағалай алады. Сонымен қатар, пациенттер гипертензияға қарсы препараттарға әртүрлі әсер етеді, сондықтан қан қысымының қажетті төмендеуін қамтамасыз ететін дозаны және дәрілік заттардың ең жақсы комбинациясын таңдау үшін дәрігерден ғана емес, пациенттен де шыдамдылық қажет. Бұл мәселе сонымен қатар алкалоидты Rauwolfia serpentina және Vinca minor өсімдіктерінен алынған препараттарға қатысты, өйткені оларды дұрыс пайдаланбау ішкі органдардың қалыпты жұмысының бұзылуына, паркинсонизмнің пайда болуына және есірткіні дұрыс қолданбаумен байланысты басқа да жағымсыз әсерлерге әкеледі.
Заманауи емдеу аурудың белгілерін жоюға ғана емес, сонымен қатар мақсатты органдардың зақымдануының прогрессиясын және асқынулардың пайда болуын болдырмауға бағытталған болуы керек.
Қазіргі заманғы медицинада гипертонияны емдеудің тиімді құралдары ретінде Rauwolfia serpentina және Vinca minor препараттары 1953 жылдан бері белгілі болды. Ағымдағы ғасырдың 50-ші жылдары олардан алкалоидтар бөлініп алынды, олардың арасында өте жоғары седативті және гипотензиялық белсенділігі бар заттар табылды; әлі де белсенді терапия мен зерттеулерде кеңінен қолданылады. Резерпинмен емдеу физикалық белсенділікке төзімділікті арттырады, әл-ауқат пен көңіл-күйді жақсартады, пациенттердің реактивті мазасыздықты, эмоционалды тұрақсыздық пен шиеленісті төмендететіні анықталды. Бұл фармакологиялық қасиеттер артериялық гипертензияны емдеу үшін үлкен маңызға ие, өйткені созылмалы эмоционалдық стресс және жүйке-психикалық шамадан тыс жүктеме осы аурудың дамуы мен тұрақтануында маңызды рөл атқарады. Vinca minor препараттары жүректің коронарлық тамырларын және мидың қан тамырларын кеңейтеді.
Бұл курстық жобаның маңызды мақсаты – осы тақырып бойынша білімді тереңдету және кеңейту. Rauwolfia serpentina және Vinca minor дәрілік өсімдік шикізатынан препараттарды өндіруді, оны сатып алуды, қабылдауды және өңдеуді әртүрлі мамандар жүргізеді. Олар шикізат сапасына қойылатын нормативтік-техникалық талаптарды жақсы түсінуі, олардың сыртқы белгілерін, шикізаттың жағдайлары мен сақтау мерзімін және осы топтағы препараттарды дұрыс қолдануды білуі керек. Бұл жұмыс әдебиет деректерін жинақтап, осы мәселелерді қысқаша қамтиды. . Әдеби шолу
2.1 Жалпы сипаттамасыгипертония
Гипертония – бұл ауру, оның негізгі симптомы тамыр тонусының нейрофункционалды бұзылыстарынан туындаған қан қысымының жоғарылауы. Гипертония ерлер мен әйелдерге бірдей әсер етеді. Ауру әдетте 40 жастан кейін басталады. Бұл өте таралған патология. Соңғы онжылдықтарда гипертония әлдеқайда жасарғанымен, бұл өмірдің күзінің ауруы деп аталады.
Гипертония жүрек-қантамыр жүйесі бұзылған науқастардың мүгедектігі мен өлімінің себептерінің бірі болып табылады.
Гипертонияның себептері
Себептердің бірі - ұзаққа созылған және жиі нейропсихикалық стресс, ұзаққа созылған стресс. Көбінесе гипертония жұмысы тұрақты эмоционалды стресспен байланысты адамдарда кездеседі. Көбінесе бұл миы шайқалған адамдарға әсер етеді.
Екінші себеп - тұқым қуалайтын бейімділік. Әдетте, науқастармен сұхбаттасу кезінде бір аурумен ауыратын туыстарының бар-жоғын анықтауға болады.
Гипертонияның маңызды себептерінің бірі - физикалық белсенділік. Денедегі жасқа байланысты өзгерістер (атап айтқанда, орталық жүйке жүйесі) бұл аурудың белгілерінің пайда болуына және дамуына әсер етеді. Егде жастағы адамдар арасында гипертонияның жоғары жиілігі атеросклероздың қосылуына байланысты қан тамырларының өзгеруіне байланысты. Бұл аурулардың арасында белгілі бір байланыс бар. Гипертония атеросклероздың дамуына және өршуіне ықпал етеді. Бұл комбинация қауіпті, себебі ауыр вазоспазммен органдарға (ми, жүрек, бүйрек) қан ағымы жеткіліксіз. Шамадан тыс спазмы және қан тамырларының қабырғаларында бляшкалардың болуымен қанның артерия арқылы айналымын тоқтатуы мүмкін. Бұл жағдайда инсульт немесе миокард инфарктісі пайда болады.
Сондай-ақ ас тұзын шамадан тыс тұтыну (атап айтқанда, осы тұздың бөлігі болып табылатын натрий), темекі шегу, алкогольді теріс пайдалану және жүрек-тамыр жүйесіне жүктемені арттыратын артық дене салмағы маңызды.
Гипертонияның пайда болуының негізгі байланыстары:
· орталық жүйке жүйесіндегі қозу және тежелу процестерінің бұзылуы;
· қан қысымын көтеретін заттардың гиперпродукциясы. Олардың бірі стресс гормоны адреналин болып табылады. Сонымен қатар, бүйрек факторы да оқшауланған. Бүйректер қан қысымын көтеретін және төмендететін заттар шығарады. Сондықтан гипертонияның белгілері пайда болған кезде науқас бүйрек қызметін тексеруі керек;
· артериялардың жиырылуы мен спазмы.
Қан қысымы (систолалық және диастолалық)
Қысым тыныштықта өлшенуі керек - физикалық және эмоционалдық. Жоғарғы (систолалық) қысым жүрек бұлшықетінің жиырылу сәтіне, ал төменгі (диастолалық) қысым жүректің босаңсу сәтіне сәйкес келеді (1. кесте). Жас сау адамдарда қалыпты қан қысымы 110/70 - 120/80 мм рт.ст. Өнер. Бірақ қан қысымының көрсеткіштерінің жасына, жеке ерекшеліктеріне, жаттығуларына тәуелділігін ескере отырып, біз шектеулерді 125/65 - 80 мм Hg деп атауға болады. Өнер. ерлерде және 110 - 120/60 - 75 мм Hg. Өнер. әйелдер арасында. Қан қысымы жасына қарай артады, орта жастағы адамдар үшін қалыпты көрсеткіштер 140/90 мм сынап бағанасына жақын. Өнер. Негізгі симптом - қан қысымының 140 - 160/90 мм сын.бағ. дейін жоғарылауы. Өнер.
Кесте 1. Қалыпты жағдайда және әртүрлі ауырлықтағы гипертензия кезінде қан қысымының көрсеткіштері.
Гипертонияның белгілері
Бас ауруы - жоғары қан қысымының жиі кездесетін көріністерінің бірі. Бұл симптом ми тамырларының спазмы нәтижесінде пайда болады. Бұл жағдайда құлақтағы шу, көз алдында жыпылықтайтын «дақтар», бұлыңғыр көру, әлсіздік, өнімділіктің төмендеуі, ұйқысыздық, бас айналу, бастағы ауырлық және жүрек соғу жиі кездеседі. Аурудың бастапқы кезеңінде бұл шағымдар невротикалық сипатта болады. Науқасты қараған кезде жүректің шуы, ырғағының бұзылуы, жүрек шекарасының солға кеңеюі анықталады. Кейінгі кезеңдерде қан қысымының жоғарылауына байланысты жүрек бұлшықетінің шамадан тыс жұмыс істеуіне байланысты жүрек жеткіліксіздігі пайда болуы мүмкін.
Гипертониялық криз гипертонияның ең қауіпті көріністерінің бірі болып табылады. Қысымның күрт жоғарылауымен жоғарыда аталған барлық белгілер жүрек айнуы, құсу, терлеу және көру қабілетінің төмендеуімен бірге жүруі мүмкін. Дағдарыс бірнеше минуттан бірнеше сағатқа дейін созылуы мүмкін. Бұл жағдайда пациенттер әдетте қозғалады, жылайды, жүрек соғуына шағымданады. Кеуде мен щекке жиі қызыл дақтар пайда болады. Жүрек соғу жиілігінің жоғарылауы байқалады. Шабуыл көп зәр шығарумен немесе бос нәжіспен аяқталуы мүмкін. Мұндай дағдарыстар гипертонияның ерте кезеңдеріне тән, олар әйелдерде менопауза кезінде, эмоционалдық стресстен кейін және ауа-райы өзгерген кезде жиі байқалады. Олар көбінесе түнде немесе түстен кейін пайда болады. Гипертониялық криздің басқа түрлері бар. Олардың ауыр курсы бар, бірақ бірте-бірте дамиды. Олардың ұзақтығы 4 - 5 сағатқа жетуі мүмкін.Олар кейінгі кезеңдерде бастапқы жоғары қан қысымының фонында пайда болады. Көбінесе дағдарыстар ми симптомдарымен бірге жүреді: сөйлеудің бұзылуы, сананың шатасуы, аяқ-қолдардағы сезімталдықтың өзгеруі. Бұл жағдайда науқастар жүректің қатты ауырсынуына шағымданады.
Диагностика
Бұл ауруды анықтау кезінде дұрыс диагнозды орнату үшін тұқым қуалайтын бейімділікті анықтау үшін науқаспен сұхбат жүргізу маңызды. Жақын туыстарының – ата-анасының, бауырларының жүрек-қантамыр жүйесінің жағдайы туралы ақпарат өте маңызды. Диагноздың тағы бір маңызды сілтемесі - пациенттің қан қысымының бірнеше рет көтерілуіне шағымдары. Дұрыс диагноз қою үшін науқастың қан қысымын үнемі өлшеу қажет. Сондай-ақ клиникада бірқатар зерттеулер жүргізіледі: электрокардиография (ЭКГ), офтальмологтың көз түбін тексеру, жалпы қан мен зәр анализі. Тағайындалған емнен жеткілікті әсер етпеген науқастар, сондай-ақ қайталама гипертензияға күдігі бар науқастар бүйрек, қалқанша без және ісік ауруларын болдырмау үшін мамандандырылған ауруханаларға жіберіледі.
2 Гипертонияға қарсы препараттардың классификациясы
Антигипертензивті препараттар - бұл қан қысымының төмендеуін тудыратын және негізінен жүйелі қысымның патологиялық жоғарылауы үшін қолданылатын әртүрлі фармакологиялық топтардың препараттары.
Гипертониямен ауыратын науқастарды емдеудің негізгі міндеті - инсульт, миокард инфарктісі, жүрек және бүйрек жеткіліксіздігі сияқты бірқатар асқынулардың алдын алу үшін систолалық және диастолалық қысымды қалыпқа келтіру.
Гипертонияға қарсы препараттардың классификациясы. Жүректің адренергиялық иннервациясына әсер ететін препараттар.
Седативті әсері бар препараттар.
· седативтер;
· ұйықтататын таблеткалар (шағын дозада);
· транквилизаторлар.
2. Орталық әсер ететін гипертензияға қарсы препараттар.
· клонидин
· метилдопа
3. Ганглиоблокаторлар.
· гигроний
· пирилен
бензогексоний
4. Симпатолитиктер.
· октадин
· резерпин
· фентоламин
· тропафен
· празозин
6. β-блокаторлар.
· лабеталол
талинолол
· метопролол. Миотропты препараттар.
1. Артериялық вазодилаторлар.
· апрессин
Аралас типті вазодилататорлар.
натрий нитропруссиді
3. Миотропты белсенділігі бар әсер ету механизмі әртүрлі препараттар.
Дибазол
· магний сульфаты
· папаверин
· аминофиллин. Калий арналарының активаторлары.
миноксидил
Диазоксид Кальций арналарының блокаторлары.
· фенгидин
Дилтиазем Диуретиктер.
фуросемид
дихлоротиазид
· спиронолактон. Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне әсер ететін препараттар.
Ангиотензин түрлендіретін фермент (ACE) тежегіштері.
каптоприл
· эналаприл
рамиприл
Ангиотензин рецепторларының блокаторлары.
лозартан
кандесортан
· тазосартан
· ирбесартан
Синтетикалық химияның жетістіктеріне қарамастан, өсімдік препараттары әлі күнге дейін жүрек-қан тамырлары ауруларын емдеу және алдын алудың негізгі құралы ретінде қызмет етеді.
Гипертонияға қарсы препараттарды алу үшін қолданылатын өсімдіктердің сипаттамасы
1 Рауволфия серпентинінің сипаттамасы
Өсімдік. Жылан Rauwolfia (serpentina) - (Rauwolfia serpentina Benth.), Кутровтар тұқымдасы - Apocynaceae.
Биіктігі 0,2-1 м, сүтті шырыны бар бұта. Тамырсабақ тік, ұзындығы 20-40 см, тамыры көп. Тамырсабақтары мен тамырлары ағаш тәрізді, сұр-тот басқан. Сабағы жоғары көтерілген, әдетте бұтақтанбайды, бірнеше жасымықпен ақшыл қабықпен жабылған. Жапырақтары қысқа-саяқты, бұдырлы, 3-5 бұтақ тәрізді, сирек қарама-қарсы немесе кезектесіп орналасады, ұзын-эллиптикалық, сопақ тәрізді немесе ланцет тәрізді, ұшында үшкірленген, түбі тарылған, жіңішке, жалаңаш, жылтыр, ашық жасыл. жоғарыда, төменнен ақшылдау, ұзындығы 7,5-17,5 см.Гүлдері ақ немесе қызғылт, апикальда жиналған, сирек - диаметрі 2,5-5 см қолтық асты қолшатыр тәрізді гүлшоғырлар.Тілшелер өте кішкентай, тостағаншаларымен бірге қалады. жеміс бес бөліктен тұрады. Оның түйіршіктері дерлік бос, үшбұрыштыдан ланцет тәрізді, ұзындығы 1,3-3 мм. Тостағандар мен табандары ашық қызыл. Төбесі түтік тәрізді, бес жапырақты иілген, сырты жалаңаш, ішкі жағы түкті; оның түтігінің ұзындығы 11-16 мм, ортасынан жоғары сәл ісінген. Бөртпелер дөңгелек-сопақша, ұзындығы 1,5-3,5 мм, шеттері аздап толқынды. Ісіну орнында 5-тен астам тырнақша түтікшеге бекітіледі. Пистиль жақсы дамыған цилиндрлік стигмамен аяқталатын, ұзындығы 8 мм жіп тәрізді стильмен біріктірілген 2 бос карпельден тұрады. Жемісі ортасына дейін біріктірілген 2 друппадан тұрады (1-сурет). Друппалар сопақша немесе сопақша, сәл тегістелген, лас күлгін. Тұқымдары дөңгелек-жұмыртқа тәрізді, асимметриялы, ұзындығы 6 мм, түбінен қысылған, сарғыш немесе сұрғылт, торлы-туберкулезді.
Табиғатта Рауволфия серпентині Гималай, Сикким, Солтүстік және Орталық Бенгалия, Перу, Декан үстірті, Шри-Ланка және Яваның тропикалық аймақтарында кездеседі.
Rauwolfia serpentinae дәрілік өсімдік шикізаты – Rauwolfiae serpentinae radices тамыры.
Әдетте 3-4 жастағы өсімдіктер жиналады. Раувольфия тамыры жабайы және мәдени өсімдіктерден жеміс беру кезеңінде жиналады. Олар қазылып, топырақтан тазартылып, ұзындығы 20 см-ге дейін кесектерге кесіледі (2-сурет). Жақсы желдетілетін жерде құрғатыңыз. Тамырлары бойлық ойықтары бар қоңыр тығынмен жабылған. Қабық кең емес және шикізатта қабығын алуы мүмкін.
Қабықтың жоғалуы алкалоидтардың құрамының төмендеуіне әкеледі, сондықтан қабығы жоқ тамыр бөліктері шикізаттың ақауы болып табылады. Ағаш сынғыш, сарғыш, сынуы біркелкі (талшықтары жоқ). Иісі жағымсыз. Дәмі ащы (қазіргі түсініктер бойынша күшті шикізаттың дәмі оны талдау кезінде анықталмайды). Шикізат күшті (В тізімі) ретінде сақталады.
Микроскопия. Тығынның өзіне тән қабаттасу үлгісі бар - кішірек және үлкен жасушалардың кезектесіп тұратын қабаттары. Флоэмада құрамында қоңыр шайырлы жалғыз секреторлық жасушалар бар. Крахмал дәндері көбінесе паренхима жасушаларында, ал кальций оксалатының призмалық кристалдары сирек кездеседі. Қабықта механикалық элементтер жоқ (равволфияның басқа түрлерінің тамырларынан айырмашылығы) (3-сурет).
3-сурет. Рауволфия серпентинінің микроскопиясы.
А - тамырдың сыртқы бөлігінің көлденең қимасының фрагменті - перидерма;
B - ағаш аймағындағы тамырдың көлденең қимасының фрагменті: 1 - ыдыс;
В - крахмал дәндері және кальций оксалатының призмалық кристалдары бар флоэма паренхимасының жасушалары.
Химиялық құрамы. Тамыры мен тамырсабақтарында 2%-ға дейін алкалоидтар, индол туындылары бар: резерпин, серпентинин, ажмалин, ажмалицин, ресцинамин, изоаималин, раухимбин, изораухимбин, рауволфинин, резерпилин, резерпенин, сарпаин, серпинин, сарпаин, серпаин, барлық серпенин. ішкі. Тамыр қабығында тамырдағы жалпы алкалоидтардың 90% болады. Алкалоидтардың мөлшері өсімдіктердің географиялық орналасуына және жыл мезгіліне байланысты. Желтоқсан айында Ассам, Үндістаннан жиналған Рауволфия тамырларында алкалоидтардың ең жоғары пайызы (2,57) бар. Өсімдіктің жасы алкалоидтардың жиналуына әсер етпейді. Сонымен қатар, тамырларда кальций оксалаты, стерол, шайырлар, крахмал табылды.
Жапырақтары мен сабақтарында алкалоидтар, каротиноидтар, флавоноидтар, сүтті шырындар (резеңке) болады.
Алкалоидты резерпиннің сапалық және сандық талдауы.
Резерпин – суда және мұнай эфирінде аз ериді, этил спиртінде 1: 2000 қатынасында, метил спиртінде 1: 400, хлороформда 1: 6. Сірке қышқылында ериді. Балқу температурасы 261-265 (ыдыраумен). Минералды (HC1, HNO3, H2SO4, HClO4) және кейбір органикалық (оксал, пикрин) қышқылдарымен резерпин оңай гидролизденетін тұздар береді. Жарық, ауа және тотықтырғыш заттардың әсерінен оңай ыдырайды.
Оқшаулау қышқылдандырылған сумен жүзеге асырылады, 10% сірке қышқылын қолдану ұсынылады, ал оқшаулау жарықтан қорғалған жерде 24 сағат бойы жүргізіледі. Экстракцияны хлороформмен рН 4,0 және 8,5 (резерпин және метаболиттер), ал тазартуды қағаз электрофорезі арқылы жүргізеді.
Жоғары сапалы анықтау.
Жалпы алкалоидты преципитация реагенттері резерпинмен аморфты тұнбалар береді. Ерекше сезімтал реагент - фосфомолибди қышқылы; реакцияның сезімталдығы 1:3200 максималды сұйылту кезінде 0,6 мкг; I2/KY шешімдері; CdI2/KY; HgI2/KY және BiI3/KY 1:8000 шекті сұйылту кезінде 2,5 мкг және 1: 4000 сұйылту кезінде фосфотунгсти қышқылы - 5 мкг сезімталдыққа ие.
Бояу реакциялары әдеттен тыс. Ең тән күлгін түсті тұз және күкірт қышқылдарының қатысуымен ванилиннің резерпинмен ерітіндісімен алынады. Реакция талданатын объектіде 0,6 мкг затты анықтай алады.
Резерпинге тән қасиеті оның сары-жасыл флуоресценция шығару қабілеті болып табылады, ол 1: 1 000 000 сұйылту кезінде жаңадан дайындалған ерітінділерде байқалады.
Аммоний тиоцианатының, сынап хлоридінің натрий хлориді мен аммоний тетроданомеркуратының қатысуымен резерпинге тән кристалды тұнбалар береді. Реакциялар айтарлықтай ерекше және сәйкесінше 1:200 000 және 1:20 000 сұйылтылған кезде резерпинді анықтауға мүмкіндік береді (деректер алкалоидтың судағы ерітінділеріне қатысты).
Резерпинді және оның ыдырау өнімдерін сандық анықтауды қағаз электрофорезі арқылы алкалоидты бөліп алып, тазартқаннан кейін флюорометриялық әдіспен жүзеге асырады.
Фармакологиялық қасиеттері және препараттары. Раувольфия алкалоидтары бағалы фармакологиялық қасиеттерге ие. Резерпин мен ресцинамин седативті және гипотензивті әсерге ие. Ажмалицин, рауфолвин, серпагин, йохимбин адренолитикалық. Аймалиннің аритмияға қарсы әсері бар екені анықталды.
Раувольфия препараттарының көпшілігінде резерпин бар. Резерпин ағзаға күрделі әсер етеді. Перифериялық жүйке жүйесіне әсер ете отырып, орталық нейрохимиялық процестерге әсер ететін гипертензияға қарсы әсері бар - нейролептикалық. Резерпиннің гипотензиялық әсері баяу дамиды және бірнеше сағатқа созылады. Ол жүрек соғу жылдамдығын өзгертпей немесе арттырмай, жүрек соғу жылдамдығын бәсеңдетеді және тіндердегі норадреналиннің мөлшерін азайтады. Резерпин физиологиялыққа жақын ұйқыны тудырады.
Резерпиннің симпатолитикалық әсері оның әсерінен катехоламиндердің пресинапстық нерв ұштарының түйіршікті деполарынан тез бөлінуіне байланысты. Бөлінген катехоламиндер моноаминоксидазаның әсерінен инактивацияланады, бұл катехоламиндердің синаптикалық саңылауға бөлінуінің төмендеуіне әкеледі. Резерпин перифериялық мүшелердің эффекторлық жүйелеріне, соның ішінде қан тамырларының адренергиялық рецепторларына адренергиялық әсерді әлсіретеді. Резерпиннің әсері орталық жүйке жүйесіне де (ОЖЖ) таралады. Ол синтезделетін жасушалық плазмадан нейротрансмиттерлерді сақтау үшін түйіршіктерге тасымалдауды бұзады. Сондықтан ми тінінде норадреналин, дофамин және серотониннің мөлшері төмендейді, өйткені олар жасушалық плазмада моноаминоксидаза арқылы инактивацияланады.
Резерпиннің фармакологиялық әсері: симпатолитикалық агент, гипотензиялық, антипсихотикалық және седативті әсерлері бар. Постганглиональды симпатикалық талшықтардың пресинаптикалық ұштарына еніп, ол бір мезгілде оның кері нейрондық сіңірілуін бұза отырып және МАО инактивация процесін күшейте отырып, везикулалардан норадреналинді босатады. Нейротрансмиттерлер қорының сарқылуын және қан қысымының тұрақты төмендеуін тудырады. Нейрондардағы дофамин концентрациясын азайтуға көмектеседі (бұл мүмкін болатын экстрапирамидалық бұзылуларды түсіндіреді), серотонин және басқа нейротрансмиттерлер антипсихотикалық әсер береді. Симпатикалық иннервацияның жүрек-қантамыр жүйесіне әсерін әлсіретеді, жүрек соғу жиілігін және шеткергі тамырлардың кедергісін төмендетеді; белсенділікті сақтайды және тіпті компенсаторлық парасимпатикалық жүйке жүйесінің белсенділігін арттырады; физиологиялық ұйқыны тереңдетеді және күшейтеді, интероцептивтік рефлекстерді тежейді. Асқазан-ішек моторикасын арттырады, асқазанда HCl өндірісін арттырады; ағзадағы метаболикалық процестерді баяулатады; тыныс алу қозғалысын азайтады және тереңдетеді, миозды, гипотермияны тудырады; зат алмасу жылдамдығын төмендетеді. Артериялық гипертензия және коронарлық тамырлардың атеросклерозы бар науқастарда липидтер мен ақуыз алмасуына оң әсер етеді; бүйрек қан ағынын арттырады, шумақтық фильтрацияны күшейтеді. Әсері бірнеше күннен кейін дамиды және 3-6 аптадан кейін максимумға жетеді; әсер ету ұзақтығы - 1-6 апта.
Көрсеткіштері: артериалды гипертензия, тиреотоксикоз, невроз, психоз, кеш гестоз, шизофрениямен ауыратын науқастардағы психомоторлы қозу, циклоидты психоздың бөлігі ретіндегі маниакальды қозу және шизофренияның циркулярлық түрі, пресенильді психозбен ауыратын науқастардағы депрессиялық-қозу күйі - аралас терапия бөлігі ретінде. .
Қарсы көрсеткіштер: жоғары сезімталдық, эпилепсия, Паркинсон ауруы, депрессия, асқазанның және он екі елі ішектің ойық жарасы (жедел фазада), эрозиялық гастрит, ойық жаралы колит, бронх демікпесі, феохромоцитома, жабық бұрыштық глаукома, брадикардия, электроконвульсия; церебральды атеросклероз, нефросклероз, МАО тежегіштерімен қатарлас емдеу; жүктілік, лактация кезеңі.
Жанама әсерлері: экстрапирамидалық бұзылулар, бас ауруы, бас айналу, әлсіздік, ұйқышылдық, ұйқысыздық, мазасыздық, шаршау, депрессия, гипорефлексия, зейінді шоғырландыру қабілетінің төмендеуі; диспепсия, жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы, асқазан-ішектен қан кету, тәбеттің төмендеуі; құрғақ ауыз, брадикардия, аритмия, торакальгия; перифериялық ісіну, мұрынның шырышты қабығының ісінуі және құрғауы, зәр шығарудың іркілуі, зәр шығарудың жоғарылауы; потенциалдың және/немесе либидоның төмендеуі, герпес, терінің қышуы, көздің шырышты қабатының гиперемиясы, дене салмағының жоғарылауы, аллергиялық реакциялар. Артық дозалану. Симптомдары: «қорқынышты» армандар, паркинсонизм, стенокардия; жоғары дозада ұзақ уақыт қолданғанда - бауыр дисфункциясы.
Қолдану тәсілі және дозасы: ішке: артериялық гипертензияда бастапқы дозада – күніне 2 рет 0,1 мг (таңертең және кешке), егер емдеудің 5-7 күні ішінде қажетті гипотензиялық әсерге қол жеткізілмесе, доза 0,25-ке дейін артады. -0,5 мг/тәулігіне 2-3 дозада. Гипотензиялық әсер тұрақтанғаннан кейін доза тәулігіне 0,2-0,1 мг дейін біртіндеп төмендейді. Емдеу курсы 2-3 ай. Невроздар үшін бастапқы доза тәулігіне 2-3 рет 0,25 мг құрайды, біртіндеп тәулігіне 3-4 рет 0,5 мг-ға дейін артады. Психикалық аурулар үшін бастапқы доза 0,25 мг құрайды, бірте-бірте 10-15 мг/тәу. емдеу курсы - 3-6 ай. Ең жоғары бір реттік доза 1 мг, тәуліктік дозасы 10 мг.
Өзара әрекеттесу: брадикардияның даму қаупін, digitis препараттарының аритмогенді әсерлерін арттырады; эпилепсияға қарсы препараттардың және леводопаның, антихолинергиялық препараттардың тиімділігін төмендетеді, морфиннің ауыруды басатын әсерін төмендетеді. Барбитураттардың, этанолдың, ингаляциялық анестезияға арналған препараттардың, антигистаминдердің, трициклді антидепрессанттардың орталық әсерін күшейтеді. Резерпин симпатомиметикалық препараттардың әсерін катехоламин депосының тозуы арқылы жояды; Резерпин тікелей әсер ететін адреномиметикалық препараттардың әсерін ұзарта алады, медиатордың депо түйіршіктеріне енуіне жол бермейді. Резерпинмен емдеу кезінде фенилэфринді көз тамшылары тағайындалған кезде қан қысымының айтарлықтай жоғарылауы туралы хабарланды; фенфлураминмен бір мезгілде қолданғанда резерпиннің гипотензиялық әсері күшеюі мүмкін. Метилдопа депрессиялық жағдайлардың даму қаупін арттырады; трициклді антидепрессанттар гипотензиялық әсерді әлсіретеді; МАО тежегіштері гиперреактивтіліктің және гипертониялық криздің даму қаупін арттырады.
Резерпин гипертония үшін қолданылатын бірқатар біріктірілген препараттардың бөлігі болып табылады. Құрамында резерпин бар біріктірілген препараттар резерпинді жалғыз қабылдаудан артықшылықтарға ие, өйткені гипотензиялық әсер олардың құрамдас бөліктерінің минималды дозаларымен тезірек және пайда болады. Біріктірілген препараттар әдетте бір-бірінің жанама әсерлерін бейтараптандыратын және жалпы емдік әсерді күшейтетін әртүрлі фармакологиялық әсерлері бар ингредиенттерді қамтиды.
Жүрек-тамыр жүйесінің ауыр органикалық ауруларында, асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасында, функциясы бұзылған бүйрек ауруларында қарсы.
Жанама әсерлері: көздің шырышты қабығының гиперемиясы (қызаруы), тері бөртпесі, диспепсия, брадикардия, әлсіздік, бас айналу, ентігу. Кейде мазасыздық, депрессия, ұйқысыздық, паркинсонизм.
Адельфан-Эсидрекстің құрамында 0,1 мг резерпин, 10 мг дигидралазин және 10 мг дихлоротиазид, ал Адельфан-Эсидрекс К құрамында 0,1 мг резерпин, 10 мг дигидралазин, 10 мг гидрохлоротиазид және бір таблетка калий хлориді бар.
Фармакологиялық әсері. Адельфанның қасиеттерімен қатар ол диуретикалық әсерге ие, сондай-ақ денедегі электролит балансын қалпына келтіреді. Препараттың құрамдас бөліктері асқазанда сіңеді, ал калий хлориді препаратты дайындаудың арнайы технологиясының арқасында асқазан мен он екі елі ішекті тітіркендірмей, аш ішекте баяу және біртіндеп сіңеді. Гипотиазид адельфанның гипотензиялық әсерін күшейте отырып, организмнен натрий хлоридінің шығарылуына ықпал етеді.
Қолдану көрсеткіштері. Гипертонияның барлық түрлері, әсіресе эссенциалды және бүйректік гипертензия жағдайлары (белгісіз себеппен қан қысымының тұрақты көтерілуі және бүйрек ауруы салдарынан қан қысымының тұрақты көтерілуі). Препаратты қабылдаған кезде тұзсыз диетаны ұстанудың қажеті жоқ.
Қолдану тәсілі және дозасы. Бастапқыда препараттың 1 таблеткасы күніне 3 рет тағайындалады, содан кейін бұл доза бірте-бірте күніне 3 рет 2 таблеткаға дейін артады. Ұзақ мерзімді емдеу үшін әдетте күніне 2 таблетка жеткілікті.
Жанама әсері. Эпигастрий аймағындағы ауырсыну (іш қуысының қабырға доғалары мен төс сүйегінің конвергенциясының астында орналасқан), мұрынның бітелуі, брадикардия, ұйқышылдық.
Қарсы көрсеткіштер: ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (қосымшаны қараңыз)
Бринердин (Бринердин) – таблеткалар құрамында резерпин 0,0001, гдигидроэргокристин 0,0005 г (0,5 мг), клопамид (brinaldix) 0,005 г.Дигдроэргокристин шеткергі және орталық адренергиялық блокатор болып табылады; клопамид - салуретикалық. Гипертония және симптоматикалық гипертензия үшін қолданылады (қосымшаларды қараңыз)
Кристепин (Крустерин) - құрамында 0,1 мг резерпин, 0,5 мг дигидроергокристин және 5 мг диуретик клопамид бар таблеткалар. Артериялық гипертензияның әртүрлі формалары үшін қолданылады.
Фармакологиялық әрекет симпатикалық импульстарды блоктайды (таратқышты босату және оны постсинаптикалық мембранамен қабылдау), бұл тамырлардың тегіс бұлшықеттерінің тонусының төмендеуіне және жүрек қызметінің төмендеуіне әкеледі; диуретикалық белсенділігі бар.
Препаратты қолдану көрсеткіштері жеңіл және орташа артериялық гипертензия болып табылады.
Қарсы көрсеткіштер: жоғары сезімталдық, гипокалиемия, бауыр мен бүйректің ауыр дисфункциясы, жақында болған миокард инфарктісінен кейінгі жағдай, депрессия, асқазан жарасының өршуі; жүктілік, лактация.
Препараттың жанама әсерлері: шаршау, бұлшықет әлсіздігі, бас ауруы, диспепсиялық симптомдар, ортостатикалық гипотензия, электролиттік теңгерімсіздік (әсіресе гипокалиемия).
Өзара әрекеттесу: жанама антикоагулянттардың, пероральді гипогликемиялық агенттердің әсерін әлсіретеді; жүрек гликозидтерінің әсерін күшейтеді.
Қолдану тәсілі және дозасы: бастапқыда тәулігіне 1 таблеткадан ауызша, қажет болған жағдайда дозаны тәулігіне 2 таблеткаға дейін арттыруға болады; Қолдану дозасы - күніне 1 таблеткадан күн сайын немесе екі күн сайын.
Сақтық шаралары: қант диабеті, подагра үшін сақтықпен тағайындаңыз. Емдеу кезінде құрамында калий бар тағам ұсынылады; Сіз көп көңіл бөлуді қажет ететін әрекеттермен айналыспауыңыз керек.
Препаратты сақтау шарттары В тізімі құрғақ жерде, жарықтан қорғалған жерде, 10-25 ° C температурада. (қосымшаны қараңыз)
Трирезид - таблеткалар: резерпин 0,1 мг, дигидралазин сульфаты 10 мг және гидрохлоротиазид 10 мг. Трирезид сондай-ақ әрбір таблеткада 0,35 г калий хлоридінің қосымша құрамымен қол жетімді. Осы таблеткалардың барлығын (құрамында калий хлориді бар таблеткаларды қоспағанда) қабылдағанда емделушілерге калийге бай тағамдарды жеуге кеңес беру керек. Калий деңгейін бақылаңыз.
Раувольфияның жалпы препараттары әсер ету механизмінде симпатолитикалық белсенділікпен қатар шеткергі адренергиялық және спазмолитикалық қасиеттерді көрсетеді. Ол жүрек бұлшықетіндегі қозу және өткізгіштік процестерін қалпына келтіретін антиаритмиялық әсерге ие. Ажмалин алкалоидының антиаритмиялық белсенділігі бар, миокард жасушаларының мембраналарын тұрақтандырады және олардың қозғыштығын төмендетеді, жүректің рефрактерлік фазасын ұзартады және өткізгіш жүйе арқылы импульстарды өткізуді баяулатады.
Raunatinum (Rаunatinum) - Rauwolfia серпентинінің немесе Раувольфияның басқа түрлерінің тамырларынан алынған алкалоидтардың жиынтығы бар препарат. Раунатинді қолданудың негізгі көрсеткіші гипертония болып табылады, әсіресе I және II кезеңдерінде. Раунатин нейролептикалық әсері жеткіліксіз болғандықтан психиатриялық тәжірибеде кеңінен қолданылмайды, бірақ оны невротикалық жағдайларда қолдануға болады.
Раунатин әдетте жанама әсерлерді тудырмайды. Кейбір науқастар оны резерпинге қарағанда жақсы көтереді. Кейбір жағдайларда мұрынның шырышты қабатының ісінуі, терлеу, жалпы әлсіздік байқалады; Ангина пекторисі бар науқастарда жүрек аймағындағы ауырсыну кейде күшейеді. Жағымсыз әсерлер дозаны азайтқанда немесе препаратты қабылдаудағы қысқа мерзімді (1-3 күн) үзілістен кейін жоғалады (Қосымшаны қараңыз).
Ажмалин, резерпиннен айырмашылығы, нейролептикалық белсенділікке ие емес, қан қысымын қалыпты түрде төмендетеді, коронарлық қан ағымын біршама арттырады, теріс ионотропты және орташа адренолитикалық әсерге ие.
Ажмалинге тән қасиет оның антиаритмиялық қасиеттері болып табылады. Ол миокардтың қозғыштығын төмендетеді, рефрактерлік кезеңді ұзартады, атриовентрикулярлық және қарыншаішілік өткізгіштігін тежейді, синус түйінінің автоматизмін біршама тежейді және автоматизмнің эктопиялық ошақтарында импульстардың түзілуін басады. Аритмияға қарсы I топқа жатады.
Аймалин жүрекшелер фибрилляциясының және пароксизмальды тахикардия ұстамаларын тоқтатуға қабілетті. Digitalis препараттарымен уланумен байланысты ырғақ бұзылыстарында да тиімді.
Адмалин әдетте жақсы төзімді. Кейбір науқастарда гипотензия, жалпы әлсіздік, жүрек айнуы және құсу байқалады; ішілік енгізу кезінде - жылу сезімі.
Қарсы көрсеткіштер (әсіресе көктамыр ішіне енгізу үшін): жүрек өткізгіштік жүйесінің ауыр зақымдануы, миокардта айқын склеротикалық және қабыну өзгерістері, қан айналымының ІІІ дәрежелі жеткіліксіздігі, ауыр гипотензия. Жаңа миокард инфарктісі бар емделушілерге ажмалинді тағайындағанда сақтық қажет: қан қысымының төмендеуі және өткізгіштіктің бұзылуы мүмкін (Қосымшаны қараңыз).
Өсімдіктің тамыры мен жапырақтарынан алынған сығындылар үнді халық медицинасында мазасыздық, маниакальды мінез-құлық, шизофрения, ұйқысыздық және эпилепсия үшін айқын седативті қасиеттері бар дәрі ретінде дәстүрлі түрде қолданылады. Тамырдың қайнатпасы жатырдың жиырылуын күшейтеді, ұрықтың шығарылуына ықпал етеді. Жапырақтардың шырыны катаракта үшін қолданылады. Тамыры дизентерия, тырысқақ, ішек ауруларына қарсы кешенді препараттарда, инсектицид ретінде, сондай-ақ жылан мен шаян шағуда қолданылады. Java тілінде - антигельминтикалық дәрі ретінде.
Дәрілік заттарды сақтау. Таза алкалоидтар (заттар) улы заттар ретінде сақталады (А тізімі). Дайын дәрілік заттар – резерпин, раунатин және ажмалин таблеткалары күшті әсер ететін заттар ретінде сақталады (В тізімі). Жалпы тізім бойынша Adelphan-esidrex, brinerdin, кристэпин және т.б.
2 Винк минордың сипаттамалары
Өсімдіктер: Кішкентай ақжелкен - (Vinca minor), қияр тұқымдасы - Apocynaceae
Қарама-қарсы жапырақтары бар кішкентай мәңгі жасыл бұта, оның қолтығында ақшыл гүлдер дамиды. Сабағы жатқан, тамырланған, тармақталған, 60 см-ге дейін. ұзындығы. Гүлденген өркендері тік. Жапырақтары қыстайтын, жалаңаш, үстінде жылтыр, эллипс тәрізді, ұшы үшкір, қысқа жапырақшалы. Тостағанша жалаңаш, бес бөлікті, тәж түтігінен бірнеше есе қысқа. Королла воронка тәрізді, ұзын тар түтікшесі бар, ортасында ісінген, бес бөлікті иілген; оның лобтары жоғары қарай кеңейіп, кесілген. 5 аталық, саңырауқұлақтары стигмадан жоғары жиналып, түкті қосымшасы бар. Бір ортақ бағанасы бар екі аналық безі бар, жоғарғы жағында қабықшалы, төмен қарай иілген сақина бар, оның үстінде түкті тәжі бар стигма бар. Гүлденуден кейін аналық бездер екі жаққа бөлініп, олардан тұқымдары бар, шоқтары жоқ, бір тігісінен ашылатын екі жапырақшалар дамиды (5-сурет). Көктемде гүлдейді. Бұталарда, орман жиектерінде және дала беткейлерінде өседі.
Кішкентай ақжелкеннің дәрілік өсімдік шикізаты – ұсақ қарақұйрық (Herba vincae minoris) шөбі. Шикізат гүлдену кезеңінде - жеміс берудің басында жиналады, топырақ бетінен 1-5 см биіктікте тек тік өркендерді кесіп тастайды. Кептіру жасанды кептіргіштерде 40-50°С температурада, тент астында, жақсы желдетілетін шатырларда, жұқа қабатпен (3-5 см) жаюға болады. Шөпті созылған торға немесе дәкеге төсеу жақсы. Жақсы ауа-райында шикізат 5-7 күнде кебеді. Қолданыстағы талаптарға сәйкес, шикізат гүлі бар және гүлсіз, былғары жапырақтары бар, үстіңгі жағында қою жасыл, асты ашықырақ, шеттері сәл бұралған жер үсті сабақтарымен ұсынылуы керек. Сабақтары ашық жасыл. Иісі жоқ. Ылғалдылық 14% аспауы керек, жапырақтары жоқ сабақтар шикізаттың жалпы массасының 20% -нан аспауы керек. Түскен жапырақтардың саны шектелмейді, минералды қоспалар 1% -дан аспайды.
Айырықша белгілерге ие басқа да түрлерге жол берілмейді: шөптесін ақжелкен – жапырақтары дөңгелек-жұмыртқа, жұқа, былғары емес, гүл шоқтары күлгін, үлпілдек – жапырақтары өткір жұмыртқа тәрізді, түбі жүрек тәрізді, ақшыл гүлдер.
Микроскопия. Жоғарғы және төменгі эпидермистің жасушалары бұралған, ішінара қалыңдаған және айқын көрінеді. Парацитарлық устьицалар жапырақтың төменгі жағында ғана орналасады. Жапырақтың үстіңгі жағындағы негізгі тамырдың бойымен жапырақтың жиегін бойлай бір клеткалы қалың қабырғалы үшкір түктер және ұсақ сопақшалар орналасқан. Жапырақтары құрамында жасыл-сары түсі бар көптеген түзу, бөлінбеген сүтқоректілер бар. Жапырақшасында көптеген бездер көрінеді.
6-сурет. Винка минор микроскопиясы.
Орманның үстіңгі (А) және төменгі (В) беттерінің эпидермисі жер бетінен:
Эпидермис клеткасы, 2 - устьицалар, 3 - түктер, 4 - латикиферлер,
Жасуша қабырғасының моншақ тәрізді қалыңдауы; B - жапырақтың жиегі сапулярлы өсінділер; G - жапырақты эпидермис; 1 - темір кесек, 2 - шаш.
Химиялық құрамы. Шөптің құрамында табиғаты бойынша резерпинге ұқсас индол тобының 20-дан астам алкалоидтары бар, олардың жалпы мөлшері 2% (винкамин, изовинкамин, винкаминорин, минорин, винин, пубесцин, эрвамин және т.б.). Сондай-ақ шөпте тритерпенді сапониндер, С витамині (993> мг%), рутин, каротин (8 мг%), таниндер, органикалық қышқылдар (алма, янтарь, урзол), фитостерол, қант және минералды тұздар, флавоноид гликозиді – робинин бар.
гипертониялық дәрілік rauwolfia люльфия
Стандарттау. Шикізат сапасы VFS 42-1728-87 талаптарымен реттеледі.
Фармакологиялық қасиеттері және препараттары. Дәрілік қасиеттеріперивин Плиний мен Диоскоридтерге белгілі болды. Орта ғасырларда перивинк адалдық пен тұрақтылықтың символы болып саналды. Қазіргі уақытта зауыттың қолдану аймағы негізінен емдік, акушерлік-гинекологиялық және дерматологиялық ауруларды қамтиды. Шөптік препараттар мен жеке алкалоидтарды тәжірибелік зерттеулердің нәтижелері, олардың көпшілігі қан қысымының төмендеуіне, жүрек пен ми тамырларының коронарлық тамырларының кеңеюіне, аш ішек бұлшықеттерінің босаңсуына және жатырдың жиырылуын ынталандыру.
Винкатон халықаралық атауы: Винкамин
Топқа қатыстылығы: вазодилатор
Дәрілік түрі: үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар
Фармакологиялық әсері: шөптік препарат, Vinca minor L. алкалоид, гипотензивті, спазмолитикалық және седативті әсерге ие. Церебральды және коронарлық қан айналымын және жасушаларды оттегімен қамтамасыз етуді жақсартады.
Ақыл-ой қабілетін арттырады, есте сақтау процестерін жеңілдетеді. Көрсеткіштер: бірінші және екінші типтегі артериялық гипертензия, ишемиялық инсульттан кейінгі жағдай, бассүйек ішілік гипертензия, нейрогендік тахикардия; егде жастағы емделушілерде бас айналу, зейінді шоғырландыру, есте сақтау және зияткерлік қабілеттердің төмендеуі (церебральды атеросклероз, диабеттік ангиопатия, цереброваскулярлық бұзылыстың салдары, бас жарақаты); әйелдерде менопауза; көру қабілетінің бұзылуы, есту қабілетінің бұзылуы, вестибулярлық және қан тамырларының лабиринттік бұзылыстары; ессіздік, сөйлеудің нашарлауы, психикалық аурулардағы қозғалыстарды үйлестірудің бұзылуы (аралас терапияның бөлігі ретінде); мигрень; балалар мен жасөспірімдердің интеллектуалдық қабілеттерінің кеш дамуы.
Қарсы көрсеткіштер: жоғары сезімталдық, аритмия, артериялық гипотензия, ми ісігі, жүректің ишемиялық ауруы; жүктілік, лактация кезеңі. Жанама әсерлері: аллергиялық реакциялар, тері бөртпесі, қан қысымының төмендеуі, тахикардия.
Қолдану және дозалау нұсқаулары: таблеткалар ішке, тамақ қабылдауға қарамастан, 10 күн бойы күніне 3 рет 20-40 мг. Жиілігін күніне 4 есеге дейін, ал емдеу ұзақтығын 30 күнге дейін арттыруға болады. Тәулігіне 1-2 рет 20 мг демеуші дозаны ұзақ уақыт қабылдауға болады. Сироп: ересектерге күніне 3 рет 10-20 мг. Ретард капсулалары: ересектерге күніне 2 рет 30 мг. Қажет болса, 15 мг көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне күніне 1-2 рет. Балалар ауызша сироп түрінде, күніне 3 рет 5 мг; IV тамшылатып немесе IM - 7,5 мг күніне 2 рет.
Арнайы нұсқаулар: миокард инфарктісімен ауыратын науқастарға, сондай-ақ аритмиясы бар емделушілерге препаратты сақтықпен тағайындау керек.
Өзара әрекеттесу: қажет болған жағдайда басқа гипертензияға қарсы препараттармен және тромбоциттерге қарсы препараттармен біріктіріп қолдануға болады (әсерін күшейтеді).
Винкапан. Құрамы мен әрекеті бойынша Винканорға ұқсас шетелдік препарат (Болгария). Құрамында винка алкалоидтарының қосындысы бар (Vinca minor L.).
Ми қан тамырларының спазмы, нейрогендік тахикардия және гипертонияның бастапқы формалары үшін қолданылады.
0,005 г, содан кейін 0,01 г күніне 2 - 3 рет ішке қабылдаңыз. Терапиялық әсерге қол жеткізгеннен кейін демеуші дозалар жеке таңдалады. Балаларға күніне 0,0025-тен бастап тағайындалады.
Шығару формасы: 0,01 г таблеткалар.
Осыған ұқсас шетелдік препарат (Венгрия) Vincaton атауымен шығарылады.
Кавинтон. Кавинтон – жартылай синтетикалық девинкан алкалоидты туындысы, ол перивинк өсімдігінің құрамында (Vinica minor L. және Vinca erecta Rgl. et Sсhmalth); отбасы Кутровье (Aposynaceae). Алдын ала тырнақшадан алынған сығындылардың қан тамырларын кеңейтетін және гипотензивті әсері бар және біршама тыныштандыратын әсері бар екені анықталды. Қан тамырларын кеңейтетін дәрі ретінде (Девинкан, Минорин атауларымен) винкамин алкалоидтары (винкамин қышқылының метил эфирі) винкаминнен бөлініп алынған. Клиникалық зерттеулер нәтижесінде Девинканның цереброваскулярлық бұзылыстарды емдеуде әсіресе тиімді екендігі анықталды, кейінірек «Винпоцетин» халықаралық атауын алған Кавинтон препараты жасалды.
Кавинтон ми тамырларын кеңейтеді, қан ағымын арттырады, миды оттегімен қамтамасыз етуді жақсартады, сондай-ақ глюкозаны пайдалануды ынталандырады. Фосфодиэстеразаны тежей отырып, Кавинтон тіндерде cAMP жинақталуына әкеледі; тромбоциттер агрегациясын төмендетеді. Жүйелі қан қысымының шамалы ғана төмендеуі байқалады. Кавинтонның қан тамырларын кеңейту әсері тегіс бұлшықеттерге тікелей босаңсыту әсерімен байланысты. Кавинтон ми тінінде норадреналин мен серотониннің метаболизмін күшейтеді, қанның патологиялық жоғары тұтқырлығын төмендетеді және эритроциттердің деформациялануына ықпал етеді.
Кавинтон церебральды қан айналымы бұзылыстарымен байланысты неврологиялық және психикалық бұзылулар үшін қолданылады (инсульттан кейін
Кавинтон таблеткалар түрінде ауызша қабылданады, күніне 3 рет 1-ден 2 таблеткаға дейін. Кавинтонның демеуші дозасы күніне 3 рет 1 таблетканы құрайды. Кавинтон ұзақ уақыт бойы қолданылады. Жақсарту әдетте 1 - 2 аптадан кейін байқалады; Кавинтонмен емдеу курсы шамамен 2 ай немесе одан да көп. Кавинтон неврологиялық тәжірибеде ми қан айналымының жедел ошақты ишемиялық бұзылыстарында, қан кетулер болмаған кезде көктамыр ішіне (тек тамшылатып) қолданылады. Алдымен 10 - 20 мг 500 - 1000 мл натрий хлоридінің изотоникалық ерітіндісінде (тамшылатып инфузия) енгізіледі. Қажет болса, қайталап (күніне 3 рет) баяу тамшылатып инфузиялар тағайындалады, содан кейін Кавинтонды ауызша қабылдауға ауысыңыз. Ми жарақатынан зардап шеккен балаларда конвульсиялық синдромның алдын алу үшін Кавинтонды қолдану туралы деректер бар. Кавинтон 5% глюкоза ерітіндісінде тәулігіне 8 - 10 мг/кг жылдамдықпен көктамыр ішіне тамшылатып енгізіледі, содан кейін 2 - 3 аптадан кейін тәулігіне 0,5 - 1 мг/кг. Кавинтон әдетте жақсы төзімді. Кавинтонды көктамыр ішіне енгізгенде гипотензия және тахикардия мүмкін.
Кавинтонды қолдануға қарсы көрсеткіштер: жүректің ауыр ишемиялық ауруы, ауыр аритмия; жүктілік кезінде пайдаланылмайды. Кавинтонды қан қысымының тұрақсыздығы мен қан тамырларының тонусының төмендігі үшін тағайындау ұсынылмайды. Кавентон инъекциялық ерітіндісі гепаринмен үйлеспейді. Кавинтон ерітіндісін тері астына енгізуге болмайды.
Кавинтон өндірісінің нысандары: 50 дана қаптамадағы 0,005 г таблеткалар; 2 мл ампулада 0,5% ерітінді.
Кавинтон қоймасы: В тізімі. Жарықтан қорғалған жерде (қосымшаларды қараңыз)
Кейбір рецепттер. Гипертония кезінде 1 шай қасық құрғақ шөпті 1 стакан қайнаған суға құйып, бу моншасында 15 минут ұстаңыз, салқындатыңыз, сүзеді, күніне жарты стакан. 250 мл араққа гүлдері бар 20 г кішкентай балдыркөк шөптерін құйыңыз, су моншасында қайнатыңыз және дереу өшіріңіз, 10 минутқа қалдырыңыз. Таңертең және кешке 8-10 тамшыдан 6 күн, 1 күн үзіліс және тағы 6 күн жағыңыз. Мұндай шағын курстардан кем дегенде 5 өту керек.
Іріңді жараларды, жараларды және қышынған дерматитті жуу үшін:
1 ас қасық. Құрғақ шөпті 1 стакан қайнаған суға қайнатыңыз, қайнатпай, жарты сағатқа қалдырыңыз, салқын, штамм.
Гомеопатияда шөптің алкогольдік тұнбасын бас ауруы, мұрыннан қан кету, экзема, беттегі бөртпе, сондай-ақ жөтел және шатасу кезінде (шаштың тығыз түйіршікте жабысатын бастағы тері ауруы) қолданады.
Қорытынды
Дәрілік өсімдіктер 20 ғасырға көне заманнан келді және әлі күнге дейін дәрілік заттардың арсеналында маңызды орын алады. Химиялық препараттар қазіргі заманғы медицинаның тиімді қаруы болып қала береді және қазір әлдеқайда жиі қолданылады, бірақ олар өсімдік дәрілерін толығымен алмастыра алмайды. Өсімдіктерде болатын ең нәзік процестерді қайта жасау қиын және көбінесе мүмкін емес, әртүрлі түрлеріолар қатар өсіп, бірдей жағдайда тек өзіне ғана тән жеке органикалық заттардың ең күрделі комбинацияларын жасайды.
Емдеуші дәрігерлер мен фармацевттер рауволфия серпентинінің алкалоидтары бар препараттарынан туындаған жанама әсерлерге ерекше назар аударуы керек. Өйткені құрамында резерпин алкалоидтары бар препараттарды дұрыс қолданбау және артық дозалану бірнеше рет улануды тудырды, кейбір жағдайларда өліммен аяқталды.
Симпатикалық тонусын өшіру парасимпатикалық жүйенің басым болуына әкеледі, демек жанама әсерлер:
) Асқазан-ішек жолдарының дисфункциясы болуы мүмкін, ол ішек моторикасының жоғарылауынан, ішектің спазмаларынан, гиперацидтік жағдайлардан, гистаминнің бөлінуімен байланысты гастрит пен асқазан жарасының өршуінен туындайды.
) Гистамин әсерінің күшеюіне байланысты науқастар мұрынның шырышты қабығының ісінуін және мұрынның тыныс алуын қиындатады.
) Резерпинді қабылдау орталық жүйке жүйесінің депрессиясымен, әлсіздікпен, тіпті депрессиялық күйлердің дамуымен қатар жүруі мүмкін. Сондықтан препаратты тағайындамас бұрын ауру тарихын қатаң түрде анықтау қажет.
) Бронхтардағы катехоламиндер мөлшерінің төмендеуі бронх демікпесі бар науқастарда бронх түйілуінің дамуына ықпал етеді.
Винка препараттары да тиімді, оның негізгі белсенді принципі винкамин алкалоидтары болып табылады, ол азырақ гипотензивті, бірақ айтарлықтай седативті әсерге ие. Олар мидағы қан айналымын таңдамалы түрде жақсартады, бұл орталықтардың трофизмі мен функционалдық жағдайын жақсартады, седативті әсерге ие және импульсті бәсеңдетуге көмектеседі. Сондықтан олар әсіресе церебральды нұсқада пайда болатын аурудың бастапқы кезеңдерінде көрсетілген; тахикардия жағдайында олар гипертониялық кризді жеңілдету үшін қолданыла алмайды, бірақ оларды алдын-алу үшін тиімді пайдалануға болады. Пациенттер үшін өте маңызды нәрсе, әдетте ешқандай жанама әсерлері жоқ.
V. Пайдаланылған әдебиеттер тізімі:
1. Георгиевский В.П., Комисаренко И.Ф., Дмитрук С.Е., Дәрілік өсімдіктердің биологиялық белсенді заттары. Новосибирск: Ғылым – 1990. – 333 б.
Карпович В.Н. Фармакогнозия. / Фармацевтерге арналған оқулық. Мектептер мен Бөлімдер /. М.: Медицина. – 1977. – 446 б.
Качалов А.А., Дәрілік, эфир майы және улы өсімдіктердің энциклопедиялық сөздігі. – М. – 1951 ж.
Кузнецова М.А., Дәрілік өсімдік шикізаты мен препараттары, М.: Жоғары мектеп. - 1987 ж.
Машковский М.Д. Дәрілер. - 15-ші басылым, қайта қаралған, түзетілген. Және қосымша - М.:РИА Жаңа толқын: Баспагер Умеренков, 2008. - 1206 б.
Муравьева Д.А., Самылина И.А., Яковлев Г.П. - Фармакогнозия. М.: Медицина. - 2007. - 656 б.
Приступа А.А., Негізгі шикізат зауыттары және оларды пайдалану. - Л.: Ғылым. - 1973 ж.
Турищев С.Н., Шөптік медицина, М.: Академия. - 2003. - 304 б.
Федоров А.А., Кирьялов Н.И., КСРО шайырлы зауыттары, жинақ: КСРО өсімдік шикізаты, Т. 1. М. - Л.: КСРО Ғылым академиясы. - 1950 ж.
Шупинская М.Д., Карпович В.Н., Фармакогнозия. Мемлекеттік медициналық әдебиеттер баспасы. – 1963. – 368 б.
Яковлев Г.П., Белодубровская Т.А., Березина В.С. Санкт-Петербург: SpetsLit. - 2006. - 845 б.
Фармакотерапиялық топ.Гипотензивті, седативті, антиаритмиялық агент.
Өсімдікке сипаттама
мәтін_өрістері
мәтін_өрістері
көрсеткі_жоғары
Күріш. 10.31. Rauwolfia serpentina Бент.
Раувольфия серпентинінің тамырлары- radices rauwolfiae serpentinae
- rauwolfia serpentina түбі.
Сем. Кутровье- апоцинацеялар.
мәңгі жасыл бұта, құрамында сүтті шырын бар, биіктігі 0,2-0,6 (1) м.
Шағын вертикалы бар тамырсабақкөптеген қосымша тамыры бар және үлкен бүйір тамырлары бар ұзын тамырлы тамыры бар.
діңкөтеріліп, ақшыл тығынмен жабылған.
Жапырақтары 3-4 топта орналасқан, жиі қарама-қарсы немесе кезектесіп орналасады, ұзынша-эллиптикалық, сопақ тәрізді немесе сопақ тәрізді, төбесінде үшкірленген, түбі тарылтылған, жіңішке, жалаңаш, жылтыр, ұзындығы 7,5-17,5 см.
Гүлдерақ немесе қызғылт, апикальды, сирек қолтық асты, тығыз қолшатыр тәрізді гүлшоғырларда жиналған. Тостағандар мен табандары ашық қызыл.
Ұрықекі шырынды қызыл друппадан тұрады (10.31-сурет).
Раувольфияның құрамы
мәтін_өрістері
мәтін_өрістері
көрсеткі_жоғары
Раувольфияның химиялық құрамы
Қазіргі уақытта 50-ден астам алкалоидтар оқшауланған
- резерпин,
- аймалин,
- серпентин,
- ресцинамин,
- йохимбин
- және т.б.
Раувольфияның қасиеттері мен қолданылуы
мәтін_өрістері
мәтін_өрістері
көрсеткі_жоғары
Раувольфияның фармакологиялық қасиеттері
Раувольфия алкалоидтары әртүрлі фармакологиялық қасиеттерге ие. Олар негізінен орталық жүйке жүйесіне әсер етеді,
- резерпин және аз дәрежеде ресцинамин седативті және гипотензиялық әсерге ие,
- йохимбин – альфа- адренергиялық блокада
- ажмалин - антиаритмиялық әсер.
Резерпиннің негізгі фармакологиялық қасиеттеріадренергиялық жүйке ұштарында норадреналин қорларының сарқылуынан туындаған оның симпатолитикалық әсері.
Резерпин барағзаға күрделі әсер етеді. Оның антигипертензиялық әсері көбінесе перифериялық жүйке жүйесіне әсерімен байланысты, ал нейролептикалық әсері орталық нейрохимиялық процестерге әсерімен байланысты.
Резерпиннің әсеріненГипертонияның әртүрлі формалары мен сатыларында систолалық және диастолалық қысым біртіндеп төмендейді. Ең жақсы әсер жүрек-қантамыр жүйесінде айқын органикалық өзгерістер болмаған кезде гипертонияның ерте кезеңдерінде байқалады. Гипотензиялық әсері резерпинді тоқтатқаннан кейін салыстырмалы түрде ұзақ уақыт сақталады.
Қан қысымын төмендетумен қатар бүйрек қызметі жақсарады:
- бүйрек қан ағымы жоғарылайды,
- шумақтық фильтрация жоғарылайды.
Резерпиннің оң әсерінің дәлелі баргипертониялық және коронарлық артериялық атеросклерозбен ауыратын науқастардағы липидтер мен ақуыз алмасуы туралы.
Аймалиннейролептикалық белсенділігі жоқ, қан қысымын қалыпты түрде төмендетеді.
Ажмалинге тән қасиет
- антиаритмиялық қасиеттер.
Раувольфияның қолданылуы
Шикізат «Резерпин», «Аймалин» препараттарын өндіруге пайдаланылады., олар таза алкалоидтар және жалпы препарат «Раунатин».
«Резерпин» қолданыладыгипертонияда, сондай-ақ психикалық бұзылуларда қан қысымын төмендету үшін.
«Раунатин» қамтамасыз етедіжұмсақ гипотензиялық және седативті әсерге ие, сонымен қатар антиаритмиялық және спазмолитикалық қасиеттерге ие.
«Аймалын».жүрекшелердің фибрилляциясының шабуылдарын тоқтатудың тиімді құралы.
Резерпин гипертония үшін қолданылатын бірқатар біріктірілген препараттардың бөлігі болып табылады.
Тарату
мәтін_өрістері
мәтін_өрістері
көрсеткі_жоғары
Тарату.Табиғи жағдайда Үндістанда, Тайландта, Бирмада, Шри-Ланкада және Индонезияда өседі. Үндістанда өсіріледі. Қазіргі уақытта шикізат Ресейге импортталады.
Тіршілік ортасы.Тропикалық тропикалық ормандардың шетінде өседі.
Басқа түрлері
Rauwolfia vomitoria Afz., тропикалық Африкада өседі Батыс жағалауМозамбикке, р. төрт жапырақты (сұрғылт) (R. tetraphylla L. = R. canescens L.), кең таралған. Оңтүстік америка, Үндістан, Австралия, сонымен қатар өзен. caffra (R. caffra Soud.), Африкада өсетін. Алғашқы екі түр Закавказьеде өнеркәсіптік мәдениетке енгізу үшін перспективалы болып табылады. Санкт-Петербург химия-фармацевтикалық академиясында оларды өсіру үшін микроклондау технологиясы ұсынылып, ажмалиннің көзі болып табылатын ұлпа культурасының биомассасын алу әдісі әзірленіп, енгізілді.
Шикізатты дайындау және сақтау
мәтін_өрістері
мәтін_өрістері
көрсеткі_жоғары
Дайындық.Табиғи өсу орындарында тамыр жүйесі жақсы дамыған өсімдіктердің жеміс беру кезеңінде жиналады. Үндістандағы плантацияларда тамырлар өсімдік өмірінің үшінші немесе төртінші жылында қазылады.
Сақтау.Шикізат В тізімі бойынша сақталады.
Шикізаттың сыртқы белгілері
мәтін_өрістері
мәтін_өрістері
көрсеткі_жоғары
Түбір бөліктері, цилиндрлік немесе ұзына бойына бөлінген, қоңыр тығынмен жабылған.
Сыртқы бетібойлық мыжылған.
Кинктегіс. Сынықта сары ағаш көрінеді.
Қабықкең емес, бірақ алкалоидтар онда локализацияланған, сондықтан қабығы аршылған тамыр бөліктерінің болуы шикізаттың ақауы болып табылады.
Иістән, жағымсыз. Дәміанықтамаңыз (!).