Ular Rauwolfia (Rauwolila serpentina Benth. Ular Rauwolfia (serpentina) - (Rauwolfia serpentina Benth.). Keluarga Kutrov - Apocynaceae Ciri khas ajmaline adalah
Rauvolfia (Rauvolfia serpentina Benth.) adalah semak abadi; tumbuh di Selatan dan Asia Tenggara. Dalam pengobatan, akar rauwolfia digunakan, yang mengandung alkaloid (lihat) dan rescinamine, yang memiliki efek sedatif dan hipotensi, ajmaline dan serpentine, yang memiliki sifat antiaritmia, dan alkaloid lainnya.
Raunatin(Raunatinum;) mengandung sejumlah alkaloid dari akar rauwolfia; memiliki efek hipotensi, sedatif dan antiaritmia.
Digunakan untuk ; diresepkan secara oral pada 0,002-0,012 per hari selama 3-4 minggu. Bentuk rilis: tablet 0,002 g Lihat juga Obat antihipertensi.
Beras. 58. Rauwolfia serpentine (kiri - akar).
Rauwolfia (rauwolfia ular; Rauwolfia, atau Rauvolfia, serpentina Benth) merupakan tumbuhan perdu abadi setinggi 0,2-0,6 m dengan batang lurus dan rimpang vertikal, berubah menjadi akar tipis, keriput, berwarna coklat hingga panjang 40 cm; milik keluarga kutrov (Apocynaceae Lindl.). Tumbuh di Asia Selatan dan Tenggara (India, Ceylon, Jawa, Semenanjung Malaya). Deskripsi botani Rauwolfia adalah milik dokter Jerman Rauwolf (L. Rauwolf, abad ke-16). Dalam pengobatan, akar rauwolfia digunakan, yang digali pada tahun ke 3-4 kehidupan tanaman dan dikeringkan. Sekitar 40 alkaloid telah diisolasi dari rauwolfia, dibagi menurut karakteristik struktur kimia dan kebasaannya menjadi tiga kelompok: basa indol tersier (lemah) - reserpin (lihat), rescinamine, yohimbine; basa indolin tersier (kekuatan sedang) - aymalinide; basa anhidronium kuaterner (kuat) - serpentin, dll. Reserpin juga ditemukan pada spesies rauwolfia lainnya (R. canescens Linn., R. micrantha Hook, R. tetraphylla L.). Dari segi sifat farmakologis dan efektivitas terapeutik, yang paling penting di antara alkaloid rauwolfia adalah reserpin dan rescinamine, yang memiliki efek sedatif dan hipotensi, serta ajmaline dan serpentine, yang memiliki efek antiaritmia.
Aymalin, tidak seperti reserpin, tidak memiliki efek penenang, namun memiliki kemampuan untuk mengurangi rangsangan miokard dan menekan pembentukan impuls ektopik, memperpanjang fase refraktori dan menghambat fungsi konduksi.
Aymalin digunakan untuk ekstrasistol ventrikel dan atrium, takikardia sinus, berbagai bentuk takikardia paroksismal, sindrom Wolff-Parkinson-White. Obat ini diresepkan secara intravena, intramuskular dan oral. Untuk pemberian parenteral, dosis tunggal 50 mg (isi satu ampul), dosis harian 100-150 mg. 1-2 tablet (50-100 mg) diresepkan secara oral 3-4 kali sehari selama 1-3 minggu. Aymalin dikontraindikasikan jika terjadi kerusakan parah pada sistem konduksi jantung, perubahan organik mendadak pada miokardium, gagal jantung parah, dan hipotensi.
Sejumlah sediaan alkaloid total rauwolfia juga digunakan dalam pengobatan (Gendon, Giuline, Raudixin, Raupina, Rauwiloid, Rauwoldin, Rivadescin, Wolfina, dll.).
Raunatin(produksi dalam negeri) - analog dari hendon, terutama mengandung alkaloid reserpin, serpentin dan ajmaline dan memiliki efek hipotensi, antiaritmia dan, pada tingkat lebih rendah, efek sedatif. Raunatin terutama digunakan untuk hipertensi, terutama pada stadium I dan II. Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet yang mengandung 2 mg jumlah alkaloid rauwolfia; Resepkan 1-2 tablet per hari setelah makan, secara bertahap tingkatkan dosis harian menjadi 5-6 tablet (10-12 mg). Setelah efek terapeutik tercapai, dosis dikurangi secara bertahap menjadi 1-2 tablet. Perjalanan pengobatan biasanya berlangsung 3-4 minggu. Efek hipotensi dari sediaan rauwolfia total terjadi lebih bertahap dibandingkan dengan reserpin; efek sampingnya jauh lebih sedikit.
Lihat juga Antihipertensi.
Rauwolfia serpentina Benth.
Keluarga Cutraaceae -
Arocynaceae
Subsemak setinggi hingga 1 m. Rimpangnya vertikal, panjang 0,2-0,4 m, dengan banyak akar. Rimpang dan akarnya berkayu, berwarna keabu-abuan berkarat. Daunnya petiolate pendek, melingkar, 3-5 dalam lingkaran, lebih jarang berseberangan atau berselang-seling, lonjong-elips, panjang 8-18 cm. Bunganya berwarna putih atau merah muda, dikumpulkan di apikal, lebih jarang di ketiak, bunga umbellate, diameternya mencapai 3-5 cm. Buahnya terdiri dari dua buah berbiji, menyatu di tengah, bulat telur, agak pipih, berwarna ungu kotor. Buahnya matang pada bulan Maret-September.
Menyebar. Tumbuh liar di India, Thailand, Indochina, Ceylon, Jawa, Semenanjung Malaya, dan Indonesia. Tumbuh di tepi hutan hujan tropis.
Bahan baku obat. Akar Rauwolfia - Radix Rauwolfiae (Gen. radicis Rauwolfiae).
Bahan mentah diimpor ke CIS dan alkaloid diperoleh darinya.
Komposisi kimia. Rimpang dan akar mengandung lebih dari 20 alkaloid indole (1-2%), dimana reserpin dan resciniamine memiliki nilai obat terbesar.
Narkoba. Reserpin - Reserpinum. Alkaloid yang ditemukan pada tanaman rauwolfia. Untuk hipertensi pada tahap awal, 0,05-0,1 mg biasanya diresepkan 2-3 kali sehari. Jika dapat ditoleransi dengan baik, dosis dapat ditingkatkan menjadi 1 mg. Jika efek hipotensi tidak terjadi dalam 10-14 hari, obat dihentikan. Setelah efeknya tercapai, dosis dikurangi secara bertahap menjadi 0,5-0,2-0,1 mg per hari. Perawatan dengan dosis pemeliharaan dilakukan dalam waktu 2-3 bulan, bila perlu 3-4 kali setahun, di bawah pengawasan dokter.
Reserpin dapat diresepkan bersama dengan obat antihipertensi lainnya; khususnya kombinasi reserpin dengan diklorotiazid efektif.
Dalam psikiatri dan neurologi, reserpin digunakan untuk gangguan neuropsikiatri yang disebabkan oleh tekanan darah tinggi. Dengan agitasi psikomotor pada pasien skizofrenia, dengan agitasi manik sebagai bagian dari psikosis peredaran darah, bentuk skizofrenia peredaran darah, dengan keadaan depresi-agitasi. Pada pasien dengan psikosis prasenil, reserpin juga efektif, tetapi aktivitasnya lebih rendah dibandingkan turunan fenotiazin dan butirofenon. Untuk meningkatkan efektivitas pengobatan skizofrenia, reserpin dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat neutroleptik lainnya. Reserpin juga digunakan untuk mengobati psikosis alkoholik.
Untuk penyakit mental, reserpin diresepkan secara oral pada hari-hari pertama dari 0,25 hingga 2 mg, kemudian dosisnya ditingkatkan secara bertahap menjadi 10-15 mg per hari. Perjalanan pengobatan penyakit mental berlangsung hingga 3-6 bulan. Setelah menjalani perawatan rawat inap, pasien diberi resep terapi pemeliharaan - 0,5-1 mg 2-3 kali sehari. Dosis yang lebih tinggi untuk orang dewasa secara oral: tunggal 0,002 g (2 mg), setiap hari - 0,01 (10 mg).
Anak-anak diresepkan, tergantung pada usia, dari 0,1 hingga 0,4 mg per hari, dalam 2-4 dosis.
Raunatin - Raunatinum. Sediaan yang mengandung sejumlah alkaloid dari akar ular Rauwolfia atau spesies lainnya. Mengandung reserpin, serpentin, ajmalin dan alkaloid lainnya, yang kandungan totalnya (dalam bahan kering) minimal 90%. Dalam hal efek hipotensinya, raunatin tidak kalah dengan reserpin, meskipun efeknya pada sistem saraf pusat kurang terasa dibandingkan reserpin. Raunatin juga memiliki efek antiaritmia dan memiliki efek menenangkan pada sistem saraf pusat. Diresepkan secara oral 1 tablet yang mengandung 0,002 g (2 mg) total alkaloid pada malam hari. Pada hari ke-2, minum 1 tablet 2-3 kali sehari, pada hari ke-3 - hingga 4-6 tablet sehari. Minum obat setelah makan. Setelah timbulnya efek terapeutik (biasanya setelah 10-14 hari), dosis dikurangi secara bertahap menjadi 1-2 tablet per hari. Perjalanan pengobatan biasanya berlangsung 3-4 minggu, namun obat dapat digunakan untuk jangka waktu yang lebih lama dengan dosis pemeliharaan (1 tablet per hari). Perawatan harus dilakukan di bawah pengawasan dokter. Tablet obat yang mengandung 0,002 g (2 mg) obat disimpan dalam toples tertutup rapat dan botol kaca gelap. Daftar B.
Dengan nama "Rauvazan" obat serupa diproduksi di Jerman (dalam kemasan 100 tablet).
Aymalin - Ajmalinum. Alkaloid yang ditemukan pada ular dan jenis rauwolfia lainnya. Alkaloid adalah obat yang efektif untuk menghentikan serangan fibrilasi atrium dan takikardia paroksismal (V. X. Vasilenko et al., 1973; V. L. Doshchitsin, 1968; I. G. Fomina, 1973). Obat ini juga efektif untuk gangguan ritme yang berhubungan dengan keracunan obat digitalis. Obat ini diresepkan secara intravena, intramuskular dan oral. Sangat efektif bila diberikan secara parenteral.
Untuk meredakan serangan akut fibrilasi atrium dan takikardia paroksismal, 0,05 g (2 ml larutan 2,5%) dalam 10 ml larutan natrium klorida isotonik atau larutan glukosa 5% diberikan secara intravena. Suntikkan perlahan selama 7-10 menit. Jika perlu, Anda dapat menyuntikkan kembali 0,05 g lagi di siang hari. Anda dapat memberikan obat secara tetes demi tetes: 2-4 ml larutan 2,5% dalam 100-200 ml larutan natrium klorida isotonik. 0,05 g (2 ml larutan 2,5%) diberikan secara intramuskular setiap 8 jam hingga 0,15 g per hari (yaitu hingga tiga kali). Jika perlu, obat ini diberikan selama beberapa hari berturut-turut. Ketika efek terapeutik tercapai dari pemberian parenteral, mereka beralih ke penggunaan obat secara oral, 1-2 tablet (0,05-0,1 g) 3-4 kali sehari selama 1-3 minggu.
Pulsnorma - Pulsnorma. Obat antiaritmia yang diproduksi di Yugoslavia, dalam bentuk dragees yang mengandung ajmaline 0,03 g, sparteine sulfate 0,025 g, antazoline hydrochloride 0,05 g dan fenobarbital 0,05 g. Penambahan sparteine sulfate pada ajmaline meningkatkan efek antiaritmia. Sparteine adalah alkaloid dengan struktur yang sama dengan pachycarpine.
Sifat farmakologis. Alkaloid Rauwolfia memiliki sifat farmakologis yang berharga. Reserpin, dan pada tingkat lebih rendah resciamin, mempunyai efek sedatif dan hipotensi.
Reserpin adalah salah satu zat simpatolitik utama. Di bawah pengaruhnya, katekolamin dilepaskan dari depot ujung saraf prasinaps. Mereka terkena aksi inaktivasi monoamine oksidase, yang menyebabkan penurunan pelepasannya ke celah sinaptik dan melemahnya efek adrenergik, terutama pada reseptor adrenergik pembuluh darah. Di bawah pengaruh reserpin, kandungan norepinefrin dan dopamin di sistem saraf pusat menurun. Efek hipotensi berkembang secara bertahap, meskipun diungkapkan dengan cukup jelas. Ini bertahan bahkan setelah penghentian reserpin. Seiring dengan penurunan tekanan darah, terjadi peningkatan fungsi ginjal: peningkatan aliran darah ginjal, dan peningkatan filtrasi glomerulus.
Aymalin mengurangi rangsangan miokard, menghambat konduksi atrioventrikular dan intraventrikular, dan agak menghambat otomatisme simpul sinus, sekaligus menunjukkan sifat antiaritmia.
Penggunaan terapeutik dan profilaksis. Orang India menggunakan tanaman ini sebagai obat gigitan ular berbisa dan kalajengking, serta untuk mendapatkan obat penenang dan hipnotis.
Sediaan Rauwolfia banyak digunakan dalam pengobatan hipertensi dan penyakit mental.
Efek samping, kontraindikasi. Dalam dosis kecil, reserpin tidak menimbulkan efek samping. Dengan meningkatnya sensitivitas dan peningkatan dosis, ruam kulit, sakit perut, diare, bradikardia, kelemahan, pusing, sesak napas, mual, muntah, dan mimpi buruk mungkin muncul. Dengan penggunaan jangka panjang, parkinsonisme dapat terjadi.
Pada pasien dengan obstruksi bronkus, reserpin dapat menyebabkan serangan bronkospasme akut. Bronkospasme dihilangkan dengan atropin.
Selama menjalani pengobatan, pasien dengan penyakit mental mungkin mengalami perasaan cemas, gelisah, insomnia terus-menerus, dan depresi.
Efek stimulasi reserpin terhadap perkembangan kanker payudara, yang diperoleh dari percobaan pada tikus, belum dikonfirmasi. Reserpin meningkatkan sekresi prolaktin. Studi klinis dan eksperimental yang cermat (N.A. Tikhonova et al., 1979) mengarah pada penolakan gagasan bahwa kanker payudara pada manusia dapat terjadi di bawah pengaruh reserpin.
Jika terjadi efek samping, kurangi dosis obat atau hentikan sementara. Untuk sakit perut dan diare, zat antikolinergik diresepkan. Dengan berkembangnya gangguan ekstrapiramidal, siklodol, tropacin dan obat antiparkinson lainnya digunakan. Pada beberapa pasien, obat ini menyebabkan kantuk dan kelemahan umum, yang tidak dapat diabaikan, terutama pada pasien rawat jalan.
Reserpin dikontraindikasikan pada penyakit kardiovaskular organik parah dengan gejala dekompensasi dan bradikardia parah, nefrosklerosis, sklerosis serebral, tukak lambung dan duodenum.
Raunatin biasanya tidak menimbulkan efek samping. Pasien mentoleransinya lebih baik daripada reserpin. Dalam beberapa kasus, terjadi pembengkakan pada selaput lendir hidung, berkeringat, dan kelemahan umum. Pada penderita angina, nyeri jantung terkadang meningkat. Efek samping hilang bila dosis dikurangi atau setelah istirahat sejenak (1-3 hari) dalam minum obat.
Ajmaline biasanya ditoleransi dengan baik. Beberapa pasien mengalami hipotensi, kelemahan umum, mual, dan muntah. Dengan pemberian intravena - perasaan panas. Kontraindikasi, terutama untuk pemberian intravena, adalah kerusakan parah pada sistem konduksi jantung, perubahan sklerotik dan inflamasi parah pada miokardium, kegagalan sirkulasi derajat III, dan hipotensi berat. Ketika ajmaline diberikan kepada pasien dengan infark miokard akut, penurunan tekanan darah dan gangguan konduksi mungkin terjadi.
Resep.
Rp.: Tab. Ajmalini 0,05 N.20
D.S. 1 tablet 3 kali sehari
Rp.: Sol. Ajmalini 2,5% 2 ml
Dtd. N. 10 inci.ampul.
S. 2 ml intravena dalam 10 ml larutan glukosa 5% (berikan perlahan)
Rp.: Tab. Reserpini 0,0001 N.50
D.S. 1 tablet 2-3 kali sehari setelah makan.
Rp.: Tab. Raunatini 0,002 N.D.S. 1 tablet 1-3 kali sehari setelah makan.
Rauwolfia serpentina- subsemak setinggi 1 m, dari famili kutra (Arosupaceae). Daunnya petiolate pendek, lonjong atau lanset, tipis, gundul, mengkilat, panjang 7,5-17,5 cm, bunganya berwarna putih atau merah muda, dikumpulkan di pucuk cabang atau di ketiak daun dalam bunga umbellate. Tumbuh tanaman obat di India, Sri Lanka. Akar dan rimpangnya mengandung hingga 20 alkaloid indole dengan jumlah 1-2%. Diantaranya adalah reserpin C 33 H 40 O 9 N 2, rescinamine C 35 H 42 O 9 N 2, ajmaline (rauwolfine) C 20 H 26 O 2 N 2, ajmalicin (raubazin) C 21 H 24 O 3 N 2, isoaimaline ( isorauwolfine) C 20 H 26 O 2 N 2, rauhimbine (coriantine) C 21 H 26 O 3 N 2, isorauhimbine C 21 H 26 O 3 N 2, rauwolfine C 19 H 24O 2 N 2, reserpilin C 23 H 28 O 5 N 2, reserpinin C 22 H 26 O 4 N 2, sarpagine (raupin), C 19 H 22 O 2 N 2, serpentin C 21 H 20 O 3 N 2, serpentin C 21 H 22 O 3 N 2, serpin C 21 H 26 O 3 N 2, 3-epi-a-yohimbine C 21 H 26 O 3 N 2, alloihimbine C 21 H 26 O 3 N 2, 3-yohimbine, thebaine, papaverine, chaindrin. Yang paling banyak dipelajari adalah reserpin.
Sifat farmakologis
Reserpin memiliki efek hipotensi yang berkembang perlahan dan berlangsung beberapa jam. Efek ini terutama disebabkan oleh sifat impatolitik perifer obat. Reserpin memperlambat detak jantung tanpa mengubah atau meningkatkan curah jantung. Obat ini juga memiliki sifat obat penenang. Reserpin dosis besar menyebabkan tidur mendekati fisiologis. Ini memperdalam pernapasan, menyempitkan pupil, menurunkan suhu tubuh dan metabolisme. Reserpin mengurangi kandungan norepinefrin dalam jaringan. Efek sedatif reserpin tidak banyak dikaitkan dengan perubahan kandungan total norepinefrin, tetapi dengan penipisan fraksi aktif fungsional katekolamin ini. Reserpin meningkatkan ketahanan hewan terhadap hipoksia. Obat ini menghambat refleks interoseptif terhadap tekanan darah dan pernapasan dari segmen sentral saraf vagus, mekanoreseptor sinus karotis, perikardium, usus besar dan kecil, serta kandung kemih. Yang paling tidak tahan terhadap aksi reserpin adalah refleks dari sinus karotis dan segmen sentral saraf vagus. Refleks dari saraf tibialis tidak terhambat. Penghambatan beberapa refleks otonom tidak bergantung pada blokade jalur eferen dan pembentukan reseptor, namun tampaknya terkait dengan efek obat pada alat pusat pengaturan sirkulasi darah. Reserpin memiliki efek bifasik pada aktivitas tonik dan refleks sistem saraf simpatis, serta refleks vasomotor. Fase depresi pertama dari kerja reserpin pada pusat regulasi vasomotor disebabkan oleh eksitasi mekanisme penghambatan sentral monoaminergik oleh pelepasan monoamina. Fase ini bertepatan dengan peningkatan kandungan monoamina bebas dan aktif secara fungsional di otak. Fase kerja kedua setelah pemberian reserpin berkembang setelah 2 1/2-4 jam dan ditandai dengan peningkatan aktivitas tonik dan refleks vasomotor serta penghapusan lengkap penghambatan refleks pada saraf simpatis. Fase ini bertepatan dengan periode penipisan pasokan monoamina yang labil di jaringan otak (N.V. Kaverina, Yu.B. Rozanov). Selain reserpin kristal, sediaan total rauwolfia, khususnya rauwolfia, digunakan dalam praktik medis. Dalam hal efek hipotensi, ini lebih rendah daripada reserpin. Untuk mencapai efek hipotensi yang sama, diperlukan dosis obat ini sekitar 4 kali lebih besar dibandingkan reserpin. Efek hipotensi raunatin berkembang lebih lambat dibandingkan dengan penggunaan reserpin. Dalam mekanisme kerja obat ini, bersama dengan aktivitas simpatolitik karakteristik reserpin, sifat adrenergik perifer dan antispasmodik memainkan peran penting. Salah satu alkaloid rauwolfia, ajmaline, memiliki aktivitas antiaritmia. Efek ini dikaitkan dengan stabilisasi membran sel miokard dan penurunan rangsangannya, perpanjangan fase refrakter jantung dan perlambatan konduksi impuls melalui sistem konduksi.
Penerapan dalam pengobatan
reserpin digunakan untuk hipertensi. Ini menurunkan tekanan darah dan memperlambat denyut nadi, terutama jika denyutnya cepat. Efek terapeutik reserpin terwujud sepenuhnya 2-6 hari setelah dimulainya penggunaan obat. Pada saat yang sama, reserpin memiliki efek menenangkan pada pasien. Efek hipotensi raunatin pada hipertensi dinyatakan pada stadium I dan II penyakit. Tindakan raunatin berbeda dari reserpin karena memiliki efek samping yang lebih sedikit.
Di bawah pengaruh obat, tidak hanya tekanan darah yang menurun, tetapi juga sakit kepala, pusing, mudah tersinggung, dan tidur menjadi lebih baik. Efektivitas raunatin dalam beberapa kasus lebih unggul dibandingkan obat lain yang digunakan sebagai obat antihipertensi. Raunatin meredakan aritmia, mengembalikan proses eksitasi dan konduksi pada otot jantung.
Kemungkinan efek samping: pembengkakan selaput lendir hidung, berkeringat, lemas, nyeri meningkat di daerah jantung pada penderita angina pektoris. Fenomena ini hilang ketika dosis dikurangi atau setelah istirahat 2-3 hari dari minum obat. Sediaan Rauwolfia dapat memicu bradiaritmia sinus pada kasus gangguan otomatisme nodus sinus dan konduksi atrioventrikular serta menyebabkan fenomena gastritis hipertrofik spesifik; oleh karena itu, obat ini dikontraindikasikan pada tukak lambung dan duodenum. Komplikasinya meliputi depresi, peningkatan parkinsonisme, dan tremor.
Narkoba
Reserpin (Reserpinum) (A). Pengobatan dimulai dengan penunjukan dosis kecil - OD-0,3 mg/hari, secara bertahap meningkatkan dosis menjadi 0,5-2 mg/hari. Jika efek hipotensi tidak terjadi dalam 10-14 hari pengobatan, obat dihentikan. Jika tekanan darah menurun, dosis dikurangi menjadi 0,2-0,5 mg/hari dan dilanjutkan selama sebulan di bawah pengawasan medis. Reserpin dengan dosis hingga 1 mg/hari bersama dengan glikosida jantung juga diresepkan untuk gangguan fungsional aktivitas jantung disertai takikardia. Obat ini juga diresepkan untuk distonia vegetatif, dengan peningkatan tonus sistem simpatis dan sebagai bahan pembantu untuk tirotoksikosis. Reserpin jarang digunakan dalam pengobatan penyakit mental.
Reserpin dikontraindikasikan pada gangguan parah pada sistem kardiovaskular dengan gejala dekompensasi, sklerosis serebral, nefrosklerosis, hipotensi, dan tukak lambung. Tersedia dalam tablet 0,1 dan 0,25 mg. Simpan di tempat sejuk, terlindung dari cahaya.
Raunatinum (B). Total alkaloid ular Rauwolfia. Bubuk berwarna kuning kecoklatan, tidak berbau, rasanya pahit. Untuk hipertensi stadium I dan II, pada hari pertama pengobatan, dosis 0,002 g (1 tablet) diresepkan setelah makan, pada hari ke-2 - 1 tablet 2 kali sehari, pada hari ke-3 - 3 tablet, pada hari ke-3. Hari ke 4 - 4 tablet, hari ke 5 - 5 tablet, hari ke 6 6 tablet. Setelah 10-14 hari, ketika efek hipotensi biasanya terjadi, dosis obat dikurangi secara bertahap menjadi 1-2 tablet per hari. Durasi pengobatan adalah 20-30 hari. Obat ini sering diresepkan untuk waktu yang lama dengan dosis pemeliharaan 0,002 g pada malam hari. Raunatin diproduksi dalam bentuk tablet 0,002 g, disimpan dalam stoples kaca gelap yang tertutup rapat. Obat serupa, rauvazan, diproduksi di Jerman Timur; disetujui untuk digunakan di Uni Soviet. Rausedil tersedia dalam bentuk tablet dan ampul untuk pemberian intramuskular untuk krisis hipertensi dan psikosis dengan gejala agitasi. Ajmalinum (B) digunakan untuk berbagai jenis aritmia: takikardia supraventrikular dan ventrikel paroksismal, fibrilasi atrium takisistolik. Ini diresepkan secara oral dalam tablet 0,05 g, tetapi obat ini sangat efektif bila diberikan secara parenteral: intramuskular atau intravena melalui tetes atau aliran.
KEMENTERIAN PENDIDIKAN DAN ILMU PENGETAHUAN RUSIA
"Universitas Teknologi Negeri Maikop"
Fakultas Farmasi
Departemen Farmasi
Kursus tentang farmakognosi
Rauwolfia serpentine dan lesser periwinkle merupakan sumber obat antihipertensi
Diselesaikan oleh: siswa tahun ketiga,
pendidikan penuh waktu
Grup F-31
Maleeva V.E.
Diperiksa:
guru departemen
farmasi
Artemyeva V.V.
Meikop, 2011
I. Pendahuluan
II. Tinjauan Literatur
2.1 Ciri-ciri umum hipertensi
2 Klasifikasi obat antihipertensi
AKU AKU AKU. Ciri-ciri tumbuhan yang digunakan untuk memperoleh obat antihipertensi
1 Ciri-ciri ular Rauwolfia
2.5 Ciri-ciri Vinca minor
IV. Kesimpulan. Daftar literatur bekas
I. Pendahuluan
Topik yang dipilih merupakan arah yang menarik dan relevan untuk desain mata kuliah.
Hipertensi adalah salah satu penyakit paling umum pada sistem kardiovaskular dan merupakan salah satu masalah paling akut dan belum terselesaikan.
Meskipun banyak penelitian medis di berbagai negara dan sintesis obat terapi baru, kejadian hipertensi esensial tidak menurun. Dalam 20-30 tahun terakhir, di beberapa negara, kejadian hipertensi meningkat tajam dan mencapai 40% dari populasi pekerja, yaitu. telah menjadi epidemi. Selain itu, laki-laki lebih sering menderita hipertensi sebelum usia 40 tahun, dan perempuan setelah usia 40 tahun; pada usia 50 tahun, rasio perempuan dan laki-laki yang sakit menurun.
Di era ledakan informasi ini, pasien sangat mengetahui obat-obatan yang digunakan untuk mengobati berbagai macam penyakit, termasuk hipertensi. Pengetahuan tersebut tidak akan merugikan jika seseorang dengan penuh arti mengikuti perintah dokter dan tidak, menurut pemahamannya sendiri, berusaha untuk mendapatkan dan meminum obat yang dianjurkan, misalnya kepada rekan kerja. Lagi pula, bahkan obat yang paling banyak digunakan dan dikenal luas diresepkan oleh dokter untuk pasiennya dalam dosis yang berbeda-beda, diganti dengan obat lain tergantung pada kondisinya dan banyak keadaan lain, yang hanya dapat dievaluasi oleh spesialis. Selain itu, reaksi pasien terhadap obat antihipertensi berbeda-beda, sehingga diperlukan kesabaran tidak hanya dari dokter, tetapi juga dari pasien dalam memilih dosis dan kombinasi obat terbaik yang memberikan penurunan tekanan darah yang diperlukan. Masalah ini juga relevan untuk obat-obatan yang diperoleh dari tanaman yang mengandung alkaloid Rauwolfia serpentina dan Vinca minor, karena penggunaan yang tidak tepat menyebabkan terganggunya fungsi normal organ dalam, munculnya parkinsonisme dan efek tidak diinginkan lainnya yang terkait dengan penggunaan obat yang tidak tepat.
Pengobatan modern harus ditujukan tidak hanya untuk menghilangkan gejala penyakit, tetapi juga untuk mencegah perkembangan kerusakan organ target dan terjadinya komplikasi.
Dalam pengobatan modern, sediaan Rauwolfia serpentina dan Vinca minor sebagai pengobatan efektif untuk hipertensi telah dikenal sejak tahun 1953. Pada tahun 50-an abad ini, alkaloid diisolasi darinya, di antaranya ditemukan zat dengan aktivitas sedatif dan hipotensi yang sangat tinggi; masih aktif hingga saat ini banyak digunakan dalam terapi dan penelitian. Terungkap bahwa pengobatan dengan reserpin meningkatkan toleransi terhadap aktivitas fisik, meningkatkan kesejahteraan dan suasana hati, serta mengurangi kecemasan reaktif, ketidakstabilan emosi, dan ketegangan pada pasien. Sifat farmakologis ini sangat penting untuk pengobatan hipertensi arteri, karena stres emosional kronis dan kelebihan neuropsikik memainkan peran penting dalam perkembangan dan stabilisasi penyakit ini. Sediaan vinca minor melebarkan pembuluh koroner jantung dan pembuluh darah otak.
Tujuan penting dari proyek kursus ini adalah untuk memperdalam dan memperluas pengetahuan tentang topik ini. Kajian produksi sediaan dari bahan baku tanaman obat rauwolfia serpentine dan periwinkle kecil, pengadaan, penerimaan, dan pengolahannya dilakukan oleh berbagai spesialis. Mereka harus memiliki pemahaman yang baik tentang persyaratan peraturan dan teknis untuk kualitas bahan baku, mengetahui tanda-tanda eksternal, kondisi dan umur simpan bahan baku serta penggunaan yang benar dari kelompok obat ini. Karya ini merangkum data literatur dan secara singkat membahas isu-isu ini. . Tinjauan Literatur
2.1 karakteristik umum hipertensi
Hipertensi merupakan penyakit yang gejala utamanya adalah peningkatan tekanan darah yang disebabkan oleh gangguan neurofungsional tonus pembuluh darah. Hipertensi mempengaruhi pria dan wanita secara setara. Penyakit ini biasanya dimulai setelah usia 40 tahun. Ini adalah patologi yang sangat umum. Ini disebut penyakit musim gugur kehidupan, meskipun dalam beberapa dekade terakhir, hipertensi menjadi jauh lebih muda.
Hipertensi merupakan salah satu penyebab kecacatan dan kematian pada penderita gangguan sistem kardiovaskular.
Penyebab hipertensi
Salah satu penyebabnya adalah stres neuropsikik yang berkepanjangan dan sering terjadi, stres yang berkepanjangan. Sangat sering, hipertensi terjadi pada orang yang pekerjaannya dikaitkan dengan stres emosional yang terus-menerus. Ini sering menyerang orang yang menderita gegar otak.
Alasan kedua adalah kecenderungan turun temurun. Biasanya, ketika mewawancarai pasien, dimungkinkan untuk mengidentifikasi keberadaan kerabat yang mengidap penyakit yang sama.
Salah satu penyebab penting hipertensi adalah kurangnya aktivitas fisik. Perubahan terkait usia pada tubuh (khususnya sistem saraf pusat) juga mempengaruhi munculnya dan perkembangan gejala penyakit ini. Tingginya angka kejadian hipertensi pada lansia disebabkan adanya perubahan pembuluh darah akibat penambahan aterosklerosis. Ada hubungan yang pasti antara penyakit-penyakit ini. Hipertensi berkontribusi terhadap peningkatan perkembangan dan perkembangan aterosklerosis. Kombinasi ini berbahaya karena dengan kejang pembuluh darah yang parah, aliran darah ke organ (otak, jantung, ginjal) tidak mencukupi. Dengan kejang yang berlebihan dan adanya plak di dinding pembuluh darah, darah bisa berhenti bersirkulasi melalui arteri. Dalam hal ini, terjadi stroke atau infark miokard.
Yang juga penting adalah konsumsi garam meja yang berlebihan (yaitu natrium, yang merupakan bagian dari garam ini), merokok, penyalahgunaan alkohol, dan kelebihan berat badan, yang meningkatkan beban pada sistem kardiovaskular.
Kaitan utama terjadinya hipertensi adalah:
· terganggunya proses eksitasi dan inhibisi pada sistem saraf pusat;
· hiperproduksi zat yang meningkatkan tekanan darah. Salah satunya adalah hormon stres adrenalin. Selain itu, faktor ginjal juga diisolasi. Ginjal menghasilkan zat yang dapat meningkatkan dan menurunkan tekanan darah. Oleh karena itu, jika muncul tanda-tanda hipertensi, pasien perlu memeriksakan fungsi ginjalnya;
· Kontraksi dan spasme arteri.
Tekanan darah (sistolik dan diastolik)
Tekanan harus diukur saat istirahat - fisik dan emosional. Tekanan atas (sistolik) berhubungan dengan momen kontraksi otot jantung, dan tekanan bawah (diastolik) berhubungan dengan momen relaksasi jantung (Tabel 1.). Pada orang muda yang sehat, tekanan darah normal didefinisikan sebagai 110/70 - 120/80 mmHg. Seni. Namun, dengan mempertimbangkan ketergantungan angka tekanan darah pada usia, karakteristik individu, pelatihan, kita dapat menyebut batas 125/65 - 80 mm Hg. Seni. pada pria dan 110 - 120/60 - 75 mm Hg. Seni. di kalangan wanita. Tekanan darah meningkat seiring bertambahnya usia; untuk orang paruh baya, angka normalnya mendekati 140/90 mmHg. Seni. Gejala utamanya adalah peningkatan tekanan darah hingga 140 - 160/90 mm Hg. Seni.
Tabel 1. Indikator tekanan darah pada kondisi normal dan hipertensi dengan tingkat keparahan yang bervariasi.
Gejala hipertensi
Sakit kepala adalah salah satu manifestasi paling umum dari tekanan darah tinggi. Gejala ini disebabkan oleh kejang pembuluh darah otak. Dalam hal ini sering terjadi tinitus, “bintik” berkedip di depan mata, penglihatan kabur, lemas, penurunan kinerja, susah tidur, pusing, kepala terasa berat, dan jantung berdebar. Keluhan pada tahap awal penyakit ini bersifat neurotik. Saat memeriksa pasien, terungkap murmur jantung, gangguan irama, dan perluasan batas jantung ke kiri. Pada stadium lanjut, gagal jantung dapat terjadi karena kerja otot jantung yang berlebihan akibat tekanan darah tinggi.
Krisis hipertensi adalah salah satu manifestasi hipertensi yang paling berbahaya. Dengan peningkatan tekanan yang tajam, semua gejala di atas bisa disertai mual, muntah, berkeringat, dan penurunan penglihatan. Krisis dapat berlangsung dari beberapa menit hingga beberapa jam. Dalam kasus ini, pasien biasanya bersemangat, menangis, dan mengeluh jantung berdebar. Bintik merah sering muncul di dada dan pipi. Ada peningkatan detak jantung. Serangan itu mungkin berakhir dengan buang air kecil yang banyak atau buang air besar yang encer. Krisis seperti itu merupakan karakteristik hipertensi tahap awal; krisis ini lebih sering terjadi pada wanita selama menopause, setelah stres emosional, dan saat cuaca berubah. Seringkali terjadi pada malam atau sore hari. Ada jenis krisis hipertensi lainnya. Mereka memiliki perjalanan yang lebih parah, namun berkembang secara bertahap. Durasinya bisa mencapai 4 - 5 jam, terjadi pada tahap selanjutnya dengan latar belakang tekanan darah awal yang tinggi. Krisis seringkali disertai gejala otak: gangguan bicara, kebingungan, perubahan kepekaan pada anggota badan. Dalam hal ini, pasien mengeluh sakit parah di jantung.
Diagnostik
Untuk menegakkan diagnosis yang benar ketika mengidentifikasi penyakit ini, penting untuk mewawancarai pasien untuk mengidentifikasi kecenderungan turun-temurun. Informasi tentang keadaan sistem kardiovaskular kerabat dekat - orang tua, saudara kandung - sangatlah penting. Tautan penting lainnya dalam diagnosis adalah keluhan pasien tentang peningkatan tekanan darah yang berulang-ulang. Untuk membuat diagnosis yang benar, diperlukan pengukuran tekanan darah pasien secara teratur. Sejumlah penelitian juga dilakukan di klinik: elektrokardiografi (EKG), pemeriksaan fundus oleh dokter mata, pemeriksaan darah dan urin secara umum. Pasien yang tidak mendapatkan efek yang cukup dari pengobatan yang diresepkan, serta pasien dengan dugaan hipertensi sekunder, dirujuk ke rumah sakit khusus untuk menyingkirkan penyakit ginjal, kelenjar tiroid, dan tumor.
2 Klasifikasi obat antihipertensi
Obat antihipertensi adalah obat dari berbagai kelompok farmakologis yang menyebabkan penurunan tekanan darah dan digunakan terutama untuk peningkatan patologis tekanan sistemik.
Tugas utama pengobatan pasien hipertensi adalah menormalkan tekanan sistolik dan diastolik guna mencegah sejumlah komplikasi, seperti stroke, infark miokard, gagal jantung dan ginjal.
Klasifikasi obat antihipertensi. Obat yang mempengaruhi persarafan adrenergik jantung.
Obat dengan efek sedatif.
· obat penenang;
· obat tidur (dalam dosis kecil);
· obat penenang.
2. Obat antihipertensi kerja sentral.
· klonidin
· metildopa
3. Ganglioblocker.
· higronium
· pirilena
benzoheksonium
4. Simpatolitik.
· oktadin
· reserpin
· fentolamin
· tropafen
· prazosin
6. β-blocker.
· labetalol
talinolol
· metoprolol. Obat miotropik.
1. Vasodilator arteri.
· apresin
Vasodilator tipe campuran.
natrium nitroprusida
3. Obat dengan mekanisme kerja berbeda yang memiliki aktivitas miotropik.
Dibazol
magnesium sulfat
· papaverin
· aminofilin. Aktivator saluran kalium.
minoksidil
Diazoksida Penghambat saluran kalsium.
· fenigidin
Diltiazem Diuretik.
furosemid
diklorotiazid
· spironolakton. Obat yang mempengaruhi sistem renin-angiotensin-aldosteron.
Penghambat enzim pengubah angiotensin (ACE).
kaptopril
· enalapril
ramipril
Penghambat reseptor angiotensin.
losartan
candessortan
· tazosartan
· irbesartan
Meskipun keberhasilan kimia sintetik, olahan tanaman masih berfungsi sebagai sarana utama untuk pengobatan dan pencegahan penyakit kardiovaskular.
Ciri-ciri tumbuhan yang digunakan untuk memperoleh obat antihipertensi
1 Ciri-ciri ular Rauwolfia
Tanaman. Ular Rauwolfia (serpentina) - (Rauwolfia serpentina Benth.), keluarga Kutra - Apocynaceae.
Perdu setinggi 0,2-1 m, dengan getah seperti susu. Rimpangnya vertikal, panjang 20-40 cm, akarnya banyak. Rimpang dan akarnya berkayu, berwarna abu-abu berkarat. Batangnya menanjak, biasanya tidak bercabang, ditutupi kulit kayu berwarna keputihan dengan sedikit lentil. Daunnya petiolate pendek, melingkar, 3-5 dalam lingkaran, lebih jarang berseberangan atau bergantian, lonjong-elips, lonjong atau lanset, runcing di puncak, menyempit di pangkal menjadi tangkai daun, tipis, gundul, mengkilat, hijau muda di atas, lebih pucat di bawah, panjang 7,5-17,5 cm Bunganya berwarna putih atau merah muda, dikumpulkan di apikal, lebih jarang - bunga berbentuk payung ketiak dengan diameter 2,5-5 cm buahnya terbagi lima. Lobusnya hampir bebas, lancip, dari segitiga sampai lanset, panjang 1,3-3 mm. Kelopak dan tangkainya berwarna merah cerah. Mahkotanya berbentuk tabung, dengan lengkungan lima kelopak, gundul di bagian luar, berbulu di bagian dalam; tabungnya panjang 11-16 mm, agak bengkak di atas bagian tengahnya. Lobusnya bulat-bulat telur, panjang 1,5-3,5 mm, agak bergelombang di sepanjang tepinya. Benang sari, berjumlah 5, menempel pada tabung mahkota di tempat pembengkakan. Putik terdiri dari 2 karpel bebas yang dihubungkan dengan benang sepanjang 8 mm, diakhiri dengan kepala putik berbentuk silinder yang berkembang dengan baik. Buahnya terdiri dari 2 buah berbiji yang menyatu di tengahnya (Gbr. 1.). Buah berbiji berbentuk bulat telur atau bulat telur, agak pipih, berwarna ungu kotor. Bijinya bulat telur, asimetris, panjang 6 mm, pangkalnya padat, kekuningan atau keabu-abuan, berbentuk tuberkular retikulat.
Di alam liar, ular Rauwolfia ditemukan di daerah tropis Himalaya, Sikkim, Benggala Utara dan Tengah, Peru, Dataran Tinggi Deccan, Sri Lanka dan Jawa.
Bahan baku tanaman obat Rauwolfia serpentinae - akar Rauwolfia serpentinae radices.
Biasanya tanaman berumur 3-4 tahun dipanen. Akar rauwolfia dipanen pada fase berbuah, baik dari tanaman liar maupun budidaya. Mereka digali, dibersihkan dari tanah dan dipotong-potong sepanjang 20 cm (Gbr. 2). Keringkan di tempat yang berventilasi baik. Akarnya ditutupi gabus coklat dengan alur memanjang. Kulit batangnya tidak lebar dan bisa terkelupas pada bahan mentahnya.
Hilangnya kulit kayu menyebabkan penurunan kandungan alkaloid, sehingga potongan akar tanpa kulit kayu merupakan cacat pada bahan bakunya. Kayunya rapuh, berwarna kekuningan, patahannya rata (tidak ada serabutnya). Baunya tidak sedap. Rasanya pahit (menurut konsep modern, rasa bahan mentah yang kuat tidak ditentukan selama analisisnya). Bahan mentah disimpan sebagai bahan ampuh (Daftar B).
Mikroskopi. Gabus memiliki pola pelapisan yang khas - lapisan sel yang lebih kecil dan lebih besar bergantian. Di dalam floem terdapat sel sekretorik tunggal dengan kandungan resin berwarna coklat. Butir pati sering ditemukan di sel parenkim, dan kristal kalsium oksalat prismatik lebih jarang ditemukan. Tidak terdapat unsur mekanis pada kulit kayu (berbeda dengan akar rauwolfia jenis lainnya) (Gbr. 3.)
Gambar.3. Mikroskopi ular Rauwolfia.
A - fragmen penampang bagian luar akar - periderm;
B - potongan penampang akar di area kayu: 1 - bejana;
B - sel parenkim floem dengan butiran pati dan kristal prismatik kalsium oksalat.
Komposisi kimia. Akar dan rimpang mengandung hingga 2% alkaloid, turunan indol: reserpin, serpentinin, ajmaline, ajmalicin, rescinamine, isoaimaline, rauhimbine, isorauhimbine, rauwolfinine, reserpilin, reserpenine, sarpagin, serpentine, serpine, alloihimbine, thebaine, papaverine, chaindrine. Kulit akar mengandung 90% dari total alkaloid pada akar. Kandungan alkaloid tergantung pada lokasi geografis tanaman dan waktu dalam setahun. Dipanen pada bulan Desember dari Assam, India, akar Rauwolfia memiliki persentase alkaloid tertinggi (2,57). Umur tanaman tidak mempengaruhi akumulasi alkaloid. Selain itu, kalsium oksalat, sterol, resin, dan pati ditemukan di akarnya.
Daun dan batangnya mengandung alkaloid, karotenoid, flavonoid, sari susu (karet).
Analisis kualitatif dan kuantitatif reserpin alkaloid.
Reserpin - sedikit larut dalam air dan petroleum eter, larut dalam etil alkohol dengan perbandingan 1:2000, dalam metil alkohol 1:400, dalam kloroform 1:6. Dilarutkan dalam asam asetat. Titik lebur 261-265 (dengan dekomposisi). Dengan mineral (HC1, HNO3, H2SO4, HClO4) dan beberapa asam organik (oksalat, pikrat), reserpin menghasilkan garam yang mudah terhidrolisis. Mudah terurai di bawah pengaruh cahaya, udara dan zat pengoksidasi.
Isolasi dilakukan dengan air yang diasamkan, disarankan menggunakan asam asetat 10%, dan isolasi dilakukan selama 24 jam di tempat yang terlindung dari cahaya. Ekstraksi dilakukan dengan kloroform pada pH 4,0 dan 8,5 (reserpin dan metabolit), dan pemurnian dilakukan dengan menggunakan elektroforesis kertas.
Deteksi berkualitas tinggi.
Reagen pengendapan alkaloid umum menghasilkan endapan amorf dengan reserpin. Reagen yang sangat sensitif adalah asam fosfomolibdat; sensitivitas reaksi adalah 0,6 μg pada pengenceran maksimum 1:3200; solusi I2/KY; CdI2/KY; HgI2/KY dan BiI3/KY memiliki sensitivitas 2,5 μg pada pengenceran pembatas 1:8000 dan asam fosfotungstat - 5 μg pada pengenceran 1:4000.
Reaksi pewarnaan tidak biasa. Warna ungu yang paling khas dihasilkan oleh larutan vanillin dengan reserpin dengan adanya asam klorida dan asam sulfat. Reaksi tersebut dapat mendeteksi 0,6 μg suatu zat pada objek yang dianalisis.
Sifat khas reserpin adalah kemampuannya untuk menghasilkan fluoresensi kuning-hijau, yang diamati dalam larutan segar pada pengenceran 1:1.000.000.
Dengan larutan amonium tiosianat, merkuri klorida dengan adanya natrium klorida dan amonium tetrarodanomerkurat, reserpin menghasilkan endapan kristal yang khas. Reaksinya cukup spesifik dan memungkinkan deteksi reserpin pada pengenceran masing-masing 1:200.000 dan 1:20.000 (data mengacu pada larutan alkaloid dalam air).
Penentuan kuantitatif reserpin dan produk pemecahannya dilakukan dengan menggunakan metode fluorometri setelah isolasi dan pemurnian alkaloid menggunakan elektroforesis kertas.
Sifat dan sediaan farmakologis. Alkaloid Rauwolfia memiliki sifat farmakologis yang berharga. Reserpin dan rescinamine memiliki efek sedatif dan hipotensi. Ajmalitsin, raufolvine, serpagin, yohimbine adrenolitik. Ajmaline telah ditemukan memiliki efek antiaritmia.
Kebanyakan olahan rauwolfia mengandung reserpin. Reserpin memiliki efek kompleks pada tubuh. Mempengaruhi sistem saraf tepi, ia memiliki efek antihipertensi, mempengaruhi proses neurokimia pusat - neuroleptik. Efek hipotensi reserpin berkembang perlahan dan berlangsung beberapa jam. Ini memperlambat detak jantung tanpa mengubah atau meningkatkan curah jantung, dan mengurangi kandungan norepinefrin dalam jaringan. Reserpin menginduksi tidur mendekati fisiologis.
Efek simpatolitik reserpin disebabkan oleh fakta bahwa di bawah pengaruhnya, katekolamin dilepaskan dengan cepat dari depot granular ujung saraf prasinaps. Katekolamin yang dilepaskan dinonaktifkan oleh monoamine oksidase, yang menyebabkan penurunan pelepasan katekolamin ke celah sinaptik. Reserpin melemahkan efek adrenergik pada sistem efektor organ perifer, termasuk reseptor adrenergik pembuluh darah. Kerja reserpin juga meluas ke sistem saraf pusat (SSP). Ini mengganggu pengangkutan neurotransmiter dari plasma sel, tempat mereka disintesis, menjadi butiran untuk disimpan. Oleh karena itu, kandungan norepinefrin, dopamin dan serotonin di jaringan otak menurun, sebab mereka diinaktivasi oleh monoamine oksidase dalam plasma sel.
Tindakan farmakologis reserpin: agen simpatolitik, memiliki efek hipotensi, antipsikotik dan obat penenang. Menembus ke ujung prasinaps serat simpatis postganglionik, ia melepaskan norepinefrin dari vesikel sekaligus mengganggu pengambilan kembali neuron dan meningkatkan proses inaktivasi MAO. Menyebabkan penipisan cadangan neurotransmitter dan penurunan tekanan darah yang terus-menerus. Membantu mengurangi konsentrasi dopamin di neuron (yang menjelaskan kemungkinan gangguan ekstrapiramidal), serotonin dan neurotransmiter lainnya, memberikan efek antipsikotik. Melemahkan pengaruh persarafan simpatik pada sistem kardiovaskular, menurunkan detak jantung dan resistensi pembuluh darah perifer; mempertahankan aktivitas dan bahkan meningkatkan aktivitas sistem saraf parasimpatis sebagai kompensasi; memperdalam dan meningkatkan tidur fisiologis, menghambat refleks interoseptif. Meningkatkan motilitas gastrointestinal, meningkatkan produksi HCl di lambung; memperlambat proses metabolisme dalam tubuh; mengurangi dan memperdalam gerakan pernapasan, menyebabkan miosis, hipotermia; mengurangi laju metabolisme. Memiliki efek positif pada metabolisme lipid dan protein pada pasien dengan hipertensi arteri dan aterosklerosis koroner; meningkatkan aliran darah ginjal, meningkatkan filtrasi glomerulus. Efeknya berkembang setelah beberapa hari dan mencapai maksimum setelah 3-6 minggu; durasi aksi - 1-6 minggu.
Indikasi: hipertensi arteri, tirotoksikosis, neurosis, psikosis, gestosis lanjut, agitasi psikomotor pada pasien skizofrenia, agitasi manik sebagai bagian dari psikosis sikloid dan bentuk skizofrenia melingkar, keadaan depresi-agitasi pada pasien dengan psikosis prasenil - sebagai bagian dari terapi kombinasi .
Kontraindikasi: hipersensitivitas, epilepsi, penyakit Parkinson, depresi, tukak lambung pada lambung dan duodenum (pada fase akut), gastritis erosif, kolitis ulserativa, asma bronkial, pheochromocytoma, glaukoma sudut tertutup, bradikardia, blok AV, terapi elektrokonvulsif; aterosklerosis serebral, nefrosklerosis, pengobatan bersamaan dengan inhibitor MAO; kehamilan, masa menyusui.
Efek samping: gangguan ekstrapiramidal, sakit kepala, pusing, lemas, mengantuk, insomnia, gelisah, kelelahan, depresi, hiporefleksia, penurunan kemampuan berkonsentrasi; pencernaan yg terganggu, mual, muntah, diare, sakit perut, perdarahan gastrointestinal, kehilangan nafsu makan; mulut kering, bradikardia, aritmia, torakalgia; edema perifer, pembengkakan dan kekeringan pada selaput lendir hidung, retensi urin, peningkatan buang air kecil; penurunan potensi dan/atau libido, herpes, kulit gatal, hiperemia pada selaput lendir mata, penambahan berat badan, reaksi alergi. Overdosis. Gejala: mimpi “mimpi buruk”, parkinsonisme, angina pektoris; dengan penggunaan jangka panjang dalam dosis tinggi - disfungsi hati.
Cara pemberian dan dosis: oral: untuk hipertensi arteri pada dosis awal - 0,1 mg 2 kali sehari (pagi dan sore), jika efek hipotensi yang diinginkan tidak tercapai dalam 5-7 hari pengobatan, dosis ditingkatkan menjadi 0,25 -0,5 mg/hari dalam 2-3 dosis. Setelah efek hipotensi stabil, dosis dikurangi secara bertahap menjadi 0,2-0,1 mg/hari. Kursus pengobatan adalah 2-3 bulan. Untuk neurosis, dosis awal adalah 0,25 mg 2-3 kali sehari, kemudian ditingkatkan secara bertahap menjadi 0,5 mg 3-4 kali sehari. Untuk penyakit mental, dosis awal adalah 0,25 mg, kemudian ditingkatkan secara bertahap menjadi 10-15 mg/hari; pengobatan - 3-6 bulan. Dosis tunggal maksimum adalah 1 mg, dosis harian adalah 10 mg.
Interaksi: meningkatkan risiko terjadinya bradikardia, efek aritmogenik obat digitalis; mengurangi efektivitas obat antiepilepsi dan levodopa, obat antikolinergik, mengurangi efek analgesik morfin. Meningkatkan efek sentral barbiturat, etanol, obat anestesi inhalasi, antihistamin, antidepresan trisiklik. Reserpin menghilangkan efek obat simpatomimetik dengan menghabiskan depot katekolamin; Reserpin dapat memperpanjang kerja obat adrenomimetik kerja langsung, mencegah penyerapan mediator ke dalam butiran depot. Peningkatan tekanan darah yang signifikan telah dilaporkan ketika obat tetes mata fenilefrin diresepkan selama pengobatan dengan reserpin; bila digunakan bersamaan dengan fenfluramine, efek hipotensi reserpin dapat ditingkatkan. Methyldopa meningkatkan risiko terjadinya kondisi depresi; antidepresan trisiklik melemahkan efek hipotensi; Penghambat MAO meningkatkan risiko terjadinya hiperresponsif dan krisis hipertensi.
Reserpin adalah bagian dari sejumlah obat kombinasi yang digunakan untuk hipertensi. Kombinasi obat yang mengandung reserpin memiliki keunggulan dibandingkan penggunaan reserpin saja, karena efek hipotensi terjadi lebih cepat dan dengan dosis minimal komponennya. Obat kombinasi biasanya mencakup bahan-bahan dengan efek farmakologis berbeda, yang saling menetralkan efek samping dan meningkatkan efek terapeutik secara keseluruhan.
Kontraindikasi pada penyakit organik parah pada sistem kardiovaskular, tukak lambung pada lambung dan duodenum, penyakit ginjal dengan gangguan fungsi.
Efek samping: hiperemia (kemerahan) pada selaput lendir mata, ruam kulit, pencernaan yg terganggu, bradikardia, lemas, pusing, sesak nafas. Terkadang kecemasan, depresi, insomnia, parkinsonisme.
Adelphan-Esidrex mengandung reserpin 0,1 mg, dihydralazine 10 mg dan dichlorothiazide 10 mg, dan Adelphan-Esidrex K mengandung reserpin 0,1 mg, dihydralazine 10 mg, hydrochlorothiazide 10 mg dan potasium klorida 0,6 g dan satu tablet.
Efek farmakologis. Selain khasiat adelfan, ia juga memiliki efek diuretik dan juga mengembalikan keseimbangan elektrolit dalam tubuh. Komponen obat diserap di lambung, dan kalium klorida, berkat teknologi pembuatan obat khusus, diserap secara perlahan dan bertahap di usus kecil, tanpa mengiritasi lambung dan duodenum. Hipotiazid mendorong pelepasan natrium klorida dari tubuh, meningkatkan efek hipotensi adelfan.
Indikasi untuk digunakan. Segala bentuk hipertensi, terutama kasus hipertensi esensial dan ginjal (peningkatan tekanan darah terus-menerus yang tidak diketahui penyebabnya dan peningkatan tekanan darah terus-menerus akibat penyakit ginjal). Saat mengonsumsi obat, Anda tidak harus mengikuti diet bebas garam.
Cara pemberian dan dosis. Awalnya, 1 tablet obat diresepkan 3 kali sehari, kemudian dosis ini ditingkatkan secara bertahap menjadi 2 tablet 3 kali sehari. Untuk pengobatan jangka panjang, biasanya cukup 2 tablet per hari.
Efek samping. Nyeri di daerah epigastrium (daerah perut yang terletak tepat di bawah pertemuan lengkungan kosta dan tulang dada), hidung tersumbat, bradikardia, kantuk.
Kontraindikasi: Gagal ginjal berat (lihat lampiran)
Brinerdin (Brinerdin) - tablet yang mengandung reserpin 0,0001, gdihydroergocristine 0,0005 g (0,5 mg), clopamide (brinaldix) 0,005 g Dihydroergocristine adalah agen penghambat adrenergik perifer dan sentral; clopamide - saluretik. Digunakan untuk hipertensi dan hipertensi simtomatik (lihat lampiran)
Kristepin (Crusterin) - tablet yang mengandung 0,1 mg reserpin, 0,5 mg dihydroergocristine dan 5 mg diuretik clopamide. Digunakan untuk berbagai bentuk hipertensi arteri.
Tindakan farmakologis menghambat impuls simpatis (pelepasan pemancar dan penerimaannya oleh membran postsinaptik), yang menyebabkan penurunan tonus otot polos pembuluh darah dan penurunan fungsi jantung; mempunyai aktivitas diuretik.
Indikasi obat ini adalah hipertensi arteri ringan sampai sedang.
Kontraindikasi: hipersensitivitas, hipokalemia, disfungsi hati dan ginjal yang parah, kondisi setelah infark miokard baru-baru ini, depresi, eksaserbasi tukak lambung; kehamilan, menyusui.
Efek samping obat: rasa lelah, kelemahan otot, sakit kepala, gejala dispepsia, hipotensi ortostatik, ketidakseimbangan elektrolit (terutama hipokalemia).
Interaksi: melemahkan efek antikoagulan tidak langsung, agen hipoglikemik oral; meningkatkan efek glikosida jantung.
Cara pemberian dan dosis: mula-mula 1 tablet per hari secara oral, bila perlu dosis dapat ditingkatkan menjadi 2 tablet per hari; Dosis pemeliharaan adalah 1 tablet per hari setiap hari atau dua hari sekali.
Tindakan pencegahan: diresepkan dengan hati-hati pada diabetes melitus, asam urat. Selama perawatan, dianjurkan makanan yang mengandung potasium; Anda sebaiknya tidak melakukan aktivitas yang membutuhkan perhatian lebih.
Kondisi penyimpanan obat Daftar B di tempat yang kering, terlindung dari cahaya, pada suhu 10-25°C. (lihat aplikasinya)
Triresid - tablet yang mengandung: reserpin 0,1 mg, dihydralazine sulfate 10 mg dan hydrochlorothiazide 10 mg. Trirezide juga tersedia dengan tambahan kandungan 0,35 g kalium klorida di setiap tabletnya. Saat mengonsumsi semua tablet ini (kecuali yang mengandung kalium klorida), pasien sebaiknya disarankan mengonsumsi makanan kaya kalium. Kadar kalium perlu dipantau.
Sediaan total rauwolfia dalam mekanisme kerjanya, bersama dengan aktivitas simpatolitik, menunjukkan sifat adrenergik dan antispasmodik perifer. Ini memiliki efek antiaritmia, memulihkan proses eksitasi dan konduksi pada otot jantung. Alkaloid ajmaline memiliki aktivitas antiaritmia, menstabilkan membran sel miokard dan mengurangi rangsangannya, memperpanjang fase refrakter jantung dan memperlambat konduksi impuls melalui sistem konduksi.
Raunatinum (Rаunatinum) adalah sediaan yang mengandung sejumlah alkaloid dari akar Rauwolfia serpentine atau Rauwolfia jenis lainnya. Indikasi utama penggunaan raunatin adalah hipertensi, terutama stadium I dan II. Raunatin tidak banyak digunakan dalam praktik psikiatri karena efek neuroleptiknya yang kurang jelas, namun dapat digunakan untuk kondisi neurotik.
Raunatin biasanya tidak menimbulkan efek samping. Beberapa pasien mentoleransinya lebih baik daripada reserpin. Dalam beberapa kasus, terjadi pembengkakan pada mukosa hidung, berkeringat, dan kelemahan umum; Pada penderita angina pektoris, nyeri di daerah jantung terkadang meningkat. Efek samping hilang ketika dosis dikurangi atau setelah jeda penggunaan obat jangka pendek (1-3 hari) (lihat Lampiran).
Ajmalinum, tidak seperti reserpin, tidak memiliki aktivitas neuroleptik, menurunkan tekanan darah secara moderat, sedikit meningkatkan aliran darah koroner, memiliki efek ionotropik negatif dan efek adrenolitik moderat.
Ciri khas ajmaline adalah sifat antiaritmianya. Ini mengurangi rangsangan miokard, memperpanjang periode refrakter, menghambat konduksi atrioventrikular dan intraventrikular, agak menghambat otomatisme simpul sinus, dan menekan pembentukan impuls pada fokus otomatisme ektopik. Milik obat antiaritmia golongan I.
Aymalin mampu menghentikan serangan fibrilasi atrium dan takikardia paroksismal. Ini juga efektif untuk gangguan ritme yang berhubungan dengan keracunan dengan sediaan digitalis.
Ajmaline biasanya ditoleransi dengan baik. Beberapa pasien mengalami hipotensi, kelemahan umum, mual, dan muntah; dengan pemberian intravena - perasaan panas.
Kontraindikasi (terutama untuk pemberian intravena): kerusakan parah pada sistem konduksi jantung, perubahan sklerotik dan inflamasi parah pada miokardium, kegagalan sirkulasi derajat III, hipotensi berat. Perhatian diperlukan saat memberikan ajmaline kepada pasien dengan infark miokard baru: penurunan tekanan darah dan gangguan konduksi mungkin terjadi (lihat Lampiran).
Ekstrak dari akar dan daun tanaman secara tradisional digunakan dalam pengobatan tradisional India sebagai obat yang memiliki khasiat obat penenang untuk kecemasan, perilaku manik, skizofrenia, insomnia dan epilepsi. Rebusan akarnya meningkatkan kontraksi rahim, mendorong pengeluaran janin. Jus daunnya digunakan untuk katarak. Akarnya digunakan dalam sediaan kompleks untuk disentri, kolera, penyakit usus, sebagai insektisida, serta untuk gigitan ular dan kalajengking. Di Jawa - sebagai obat cacing.
Penyimpanan obat. Alkaloid murni (zat) disimpan sebagai zat beracun (Daftar A). Obat jadi - tablet reserpin, raunatin dan ajmaline disimpan sebagai zat ampuh (Daftar B). Adelphan-esidrex, brinerdine, cristepine, dll. disimpan sesuai dengan daftar umum.
2 Ciri-ciri Vinca minor
Tumbuhan: Periwinkle kecil - (Vinca minor), keluarga mentimun - Apocynaceae
Semak cemara kecil dengan daun berseberangan, di ketiaknya berkembang bunga biru. Batangnya telentang, berakar, bercabang, hingga 60 cm. panjang. Tunas berbunga tegak. Daunnya melewati musim dingin, gundul, mengkilat di atas, berbentuk elips, runcing di ujung, dengan tangkai daun pendek. Kelopaknya telanjang, terbelah lima, beberapa kali lebih pendek dari tabung mahkota. Mahkotanya berbentuk corong, dengan tabung sempit panjang, bengkak di tengah, dengan lekukan lima bagian; lobusnya melebar ke atas, dipotong tumpul. Benang sari berjumlah 5, kepala sari menyatu di atas kepala putik dan memiliki embel-embel berbulu. Ada dua ovarium dengan satu kolom umum, di bagian atas terdapat cincin membran yang ditekuk ke bawah, di atasnya terdapat kepala putik dengan mahkota berbulu. Setelah berbunga, ovarium menyimpang ke samping, dan darinya dua selebaran berbiji, tanpa jumbai, berkembang, membuka pada satu jahitan (Gbr. 5.). Mekar di musim semi. Tumbuh di semak belukar, tepi hutan dan lereng stepa.
Bahan baku tanaman obat tapak dara kecil – rumput tapak dara kecil (Herba vincae minoris). Bahan baku dikumpulkan pada fase pembungaan - awal berbuah, hanya memotong pucuk vertikal pada ketinggian 1-5 cm dari permukaan tanah. Pengeringan dapat dilakukan dalam pengering buatan pada suhu 40-50°C, di bawah tenda, di loteng dengan ventilasi yang baik, disebar dalam lapisan tipis (3-5 cm). Lebih baik meletakkan rumput di atas jaring atau kain kasa yang diregangkan. Saat cuaca bagus, bahan baku mengering dalam 5-7 hari. Sesuai dengan persyaratan yang ada, bahan bakunya harus berupa batang di atas tanah dengan dan tanpa bunga, dengan daun kasar, bagian atas berwarna hijau tua, bagian bawah berwarna lebih terang, dengan tepi agak melengkung. Batang berwarna hijau muda. Tidak ada bau. Kadar air tidak boleh lebih dari 14%, batang tanpa daun diperbolehkan tidak lebih dari 20% dari total massa bahan mentah. Jumlah daun yang gugur tidak dibatasi, pengotor mineral tidak lebih dari 1%
Jenis periwinkle lain yang memiliki ciri khas tidak diperbolehkan: periwinkle herba - daun bulat telur, tipis, tidak kasar, mahkota berwarna ungu, periwinkle berbulu halus - daun bulat telur lancip, pangkal berbentuk hati, bunga biru.
Mikroskopi. Sel-sel epidermis atas dan bawah berliku-liku, sebagian menebal dan terlihat jelas. Stomata tipe parasit hanya terletak di bagian bawah daun. Di sepanjang urat utama di sisi atas daun terdapat rambut runcing bersel tunggal, berdinding tebal, dan papila kecil di sepanjang tepi daun. Daunnya mengandung banyak lacticifer lurus dan tidak bersegmen dengan kandungan berwarna kuning kehijauan. Banyak kelenjar terlihat di tangkai daun.
Gambar.6. Mikroskopi Vinca minor.
Epidermis sisi atas (A) dan bawah (B) daun dari permukaan:
Sel epidermis, 2 - stomata, 3 - rambut, 4 - latisifer,
Penebalan dinding sel berbentuk manik; B - tepi daun dengan hasil sapular; G - epidermis tangkai daun; 1 - sepotong besi, 2 - rambut.
Komposisi kimia. Ramuan ini mengandung lebih dari 20 alkaloid dari kelompok indole, mirip dengan reserpin, jumlah totalnya adalah 2% (vincamine, isovincamine, vincaminorine, minorine, vinine, pubescin, ervamin, dll.). Ramuan ini juga mengandung saponin triterpen, vitamin C (993> mg%), rutin, karoten (8 mg%), tanin, asam organik (malat, suksinat, ursolat), fitosterol, gula dan garam mineral, glikosida flavonoid - robinin.
obat hipertensi rauwolfia periwinkle
Standardisasi. Kualitas bahan baku diatur oleh persyaratan VFS 42-1728-87
Sifat dan sediaan farmakologis. Sifat obat periwinkle dikenal oleh Pliny dan Dioscorides. Pada Abad Pertengahan, periwinkle dianggap sebagai simbol kesetiaan dan keteguhan. Saat ini, cakupan tanaman terutama mencakup penyakit terapeutik, obstetri-ginekologi, dan dermatologis. Hasil penelitian eksperimental sediaan herbal dan alkaloid individu dari berbagai jenis periwinkle menunjukkan bahwa sebagian besar menyebabkan penurunan tekanan darah, pelebaran pembuluh koroner jantung dan pembuluh otak, relaksasi otot-otot usus kecil dan rangsangan kontraksi rahim.
Nama internasional Vinkaton: Vincamine
Afiliasi kelompok: vasodilator
Bentuk sediaan: tablet salut selaput
Tindakan farmakologis: sediaan herbal, alkaloid Vinca minor L., memiliki efek hipotensi, antispasmodik, dan obat penenang. Meningkatkan sirkulasi otak dan koroner serta suplai oksigen ke sel.
Meningkatkan kinerja mental, memfasilitasi proses menghafal. Indikasi: hipertensi arteri tipe pertama dan kedua, kondisi setelah stroke iskemik, hipertensi intrakranial, takikardia neurogenik; pusing, penurunan kemampuan konsentrasi, daya ingat dan kemampuan intelektual pada pasien lanjut usia (aterosklerosis serebral, angiopati diabetik, akibat kecelakaan serebrovaskular, cedera kepala); menopause pada wanita; gangguan penglihatan, gangguan pendengaran, gangguan vestibular dan labirin yang berasal dari pembuluh darah; linglung, gangguan bicara, gangguan koordinasi gerakan pada penyakit mental (sebagai bagian dari terapi kombinasi); migrain; keterlambatan perkembangan kemampuan intelektual pada anak dan remaja.
Kontraindikasi: hipersensitivitas, aritmia, hipotensi arteri, tumor otak, penyakit jantung iskemik; kehamilan, masa menyusui. Efek samping: reaksi alergi, ruam kulit, penurunan tekanan darah, takikardia.
Petunjuk penggunaan dan dosis: tablet secara oral, apapun asupan makanannya, 20-40 mg 3 kali sehari selama 10 hari. Frekuensinya bisa ditingkatkan hingga 4 kali sehari, dan lama pengobatan hingga 30 hari. Dosis pemeliharaan 20 mg 1-2 kali sehari dapat diminum dalam jangka waktu lama. Sirup : dewasa 10-20 mg 3 kali sehari. Kapsul penghambat: dewasa 30 mg 2 kali sehari. Jika perlu, 15 mg intravena atau intramuskular 1-2 kali sehari. Anak-anak secara oral dalam bentuk sirup, 5 mg 3 kali sehari; IV tetes atau IM - 7,5 mg 2 kali sehari.
Instruksi khusus: kehati-hatian harus dilakukan ketika meresepkan kepada pasien yang menderita infark miokard, serta kepada pasien dengan aritmia.
Interaksi: bila perlu, dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain dan agen antiplatelet (meningkatkan efeknya).
Vincapan. Obat asing (Bulgaria), komposisi dan kerjanya mirip dengan Vincanor. Berisi jumlah alkaloid vinca (Vinca minor L.).
Digunakan untuk kejang pembuluh darah otak, takikardia neurogenik, dan bentuk awal hipertensi.
Ambil secara oral, dimulai dengan 0,005 g dan kemudian 0,01 g 2 - 3 kali sehari. Setelah mencapai efek terapeutik, dosis pemeliharaan dipilih secara individual. Anak-anak diresepkan mulai dari 0,0025 per hari.
Bentuk rilis: tablet 0,01 g.
Obat asing serupa (Hongaria) diproduksi dengan nama Vincaton.
Cavinton. Cavinton merupakan turunan semi sintetik dari alkaloid devincan yang terkandung dalam tanaman periwinkle (Vinica minor L. dan Vinca erecta Rgl. et Sсhmalth); keluarga Kutrovye (Aposynaceae). Sebelumnya telah ditemukan bahwa ekstrak periwinkle memiliki efek vasodilatasi dan hipotensi serta memiliki beberapa efek sedatif. Vincamine alkaloid (metil ester asam vincamat) yang diisolasi dari periwinkle diusulkan untuk digunakan (dengan nama Devincan, Minorin) sebagai vasodilator. Sebagai hasil studi klinis, ditemukan bahwa Devincan sangat efektif dalam mengobati kecelakaan serebrovaskular, dan kemudian obat Cavinton diciptakan, yang mendapat nama internasional “Vinpocetine”.
Cavinton melebarkan pembuluh otak, meningkatkan aliran darah, meningkatkan suplai oksigen ke otak, dan juga meningkatkan pemanfaatan glukosa. Dengan menghambat fosfodiesterase, Cavinton menyebabkan akumulasi cAMP di jaringan; mengurangi agregasi trombosit. Hanya ada sedikit penurunan tekanan darah sistemik. Efek vasodilatasi Cavinton dikaitkan dengan efek relaksasi langsung pada otot polos. Cavinton meningkatkan metabolisme norepinefrin dan serotonin di jaringan otak, mengurangi peningkatan viskositas darah secara patologis, dan meningkatkan deformabilitas sel darah merah.
Cavinton digunakan untuk gangguan neurologis dan mental yang berhubungan dengan gangguan peredaran darah otak (setelah stroke
Cavinton diminum dalam bentuk tablet, 1 hingga 2 tablet 3 kali sehari. Dosis pemeliharaan Cavinton adalah 1 tablet 3 kali sehari. Cavinton digunakan untuk waktu yang lama. Perbaikan biasanya terlihat setelah 1 - 2 minggu; Perjalanan pengobatan dengan Cavinton adalah sekitar 2 bulan atau lebih. Cavinton digunakan secara intravena (hanya tetes) dalam praktik neurologis untuk gangguan iskemik fokal akut pada sirkulasi serebral, tanpa adanya perdarahan. Pertama, 10 - 20 mg diberikan dalam 500 - 1000 ml larutan natrium klorida isotonik (infus tetes). Jika perlu, ulangi (3 kali sehari) infus tetes lambat yang diresepkan, kemudian beralih ke penggunaan Cavinton secara oral. Terdapat bukti penggunaan Cavinton untuk pencegahan sindrom kejang pada anak-anak yang menderita cedera otak. Cavinton diberikan secara intravena melalui infus dengan kecepatan 8 - 10 mg/kg per hari dalam larutan glukosa 5%, diikuti dengan 0,5 - 1 mg/kg per hari setelah 2 - 3 minggu. Cavinton biasanya ditoleransi dengan baik. Hipotensi dan takikardia mungkin terjadi dengan pemberian Cavinton intravena.
Kontraindikasi penggunaan Cavinton: penyakit jantung iskemik berat, aritmia berat; tidak digunakan selama kehamilan. Tidak dianjurkan untuk meresepkan Cavinton dengan tekanan darah yang labil dan tonus pembuluh darah yang rendah. Larutan injeksi Caventon tidak sesuai dengan heparin. Larutan Cavinton tidak boleh disuntikkan di bawah kulit.
Bentuk produksi Cavinton: tablet 0,005 g dalam kemasan 50 buah; Larutan 0,5% dalam ampul 2 ml.
Penyimpanan Cavinton: daftar B. Di tempat terlindung dari cahaya (lihat lampiran)
Beberapa resep. Untuk hipertensi, tuangkan 1 sendok teh herba kering ke dalam 1 gelas air mendidih, diamkan dalam penangas uap selama 15 menit, dinginkan, saring, setengah gelas sehari. Tuang 20 g herba periwinkle kecil beserta bunganya ke dalam 250 ml vodka, panaskan dalam penangas air hingga mendidih lalu segera matikan, biarkan selama 10 menit. Oleskan pagi dan sore hari 8-10 tetes selama 6 hari, istirahat 1 hari dan 6 hari lagi. Anda perlu mengambil setidaknya 5 kursus kecil seperti itu.
Untuk mencuci luka bernanah, bisul dan dermatitis gatal:
1 sendok teh. Seduh l herba kering dalam 1 gelas air mendidih, biarkan selama setengah jam, jangan sampai mendidih, dinginkan, saring.
Dalam homeopati, ramuan alkohol digunakan untuk sakit kepala, mimisan, eksim, ruam di wajah, serta untuk batuk dan kusut (penyakit kulit di kepala di mana rambut saling menempel dalam gumpalan padat).
Kesimpulan
Tanaman obat berasal dari zaman kuno pada abad ke-20 dan masih menempati tempat penting dalam gudang produk obat. Meskipun pengobatan kimia tetap menjadi senjata efektif dalam pengobatan modern dan kini lebih umum digunakan, obat-obatan tersebut tidak dapat sepenuhnya menggantikan obat-obatan yang berasal dari tumbuhan. Sulit, dan seringkali hampir mustahil, untuk menciptakan kembali proses paling halus yang terjadi pada tumbuhan, jenis yang berbeda yang, tumbuh berdampingan, dalam kondisi yang sama, menciptakan kombinasi paling kompleks dari zat organik individu yang hanya dimilikinya.
Dokter dan apoteker yang merawat harus memberikan perhatian khusus terhadap efek samping yang disebabkan oleh sediaan rauwolfia serpentine yang mengandung alkaloid. Pasalnya, penyalahgunaan obat yang mengandung alkaloid reserpin dan overdosis berulang kali menyebabkan keracunan, bahkan dalam beberapa kasus berakibat fatal.
Mematikan nada simpatik menyebabkan dominasi sistem parasimpatis, sehingga menimbulkan efek samping:
) Disfungsi gastrointestinal dapat terjadi, yang disebabkan oleh peningkatan motilitas usus, kejang usus, kondisi hyperacid, eksaserbasi gastritis dan tukak lambung yang berhubungan dengan pelepasan histamin.
) Akibat peningkatan efek histamin, pasien mengalami pembengkakan pada mukosa hidung dan kesulitan bernapas melalui hidung.
) Penerimaan reserpin dapat disertai dengan depresi pada sistem saraf pusat, kelemahan, dan bahkan perkembangan keadaan depresi. Oleh karena itu, perlu untuk menentukan riwayat kesehatan secara ketat sebelum meresepkan obat.
) Penurunan jumlah katekolamin di bronkus berkontribusi terhadap perkembangan bronkospasme pada pasien asma bronkial.
Sediaan vinca juga efektif, bahan aktif utamanya adalah alkaloid vincamine, yang memiliki efek hipotensi yang tidak terlalu terasa, tetapi efek sedatif yang lebih signifikan. Mereka secara selektif meningkatkan sirkulasi darah di otak, yang meningkatkan trofisme dan keadaan fungsional pusat, memiliki efek sedatif dan membantu memperlambat denyut nadi. Oleh karena itu, obat ini terutama diindikasikan pada tahap awal penyakit, yang terjadi pada varian serebral; dalam kasus takikardia, obat ini tidak dapat digunakan untuk meredakan krisis hipertensi, namun dapat digunakan secara efektif untuk pencegahan. Dan yang sangat penting bagi pasien, biasanya tidak ada efek samping.
V.Daftar literatur bekas:
1. Georgievsky V.P., Komisarenko I.F., Dmitruk S.E., Zat aktif biologis tanaman obat. Novosibirsk: Sains - 1990. - 333 hal.
Karpovich V.N. Farmakognosi. / Buku teks untuk apoteker. sekolah dan departemen /. M.: Kedokteran. - 1977. - 446 hal.
Kachalov A.A., Kamus Ensiklopedia Obat, Minyak Atsiri dan Tanaman Beracun. - M.- 1951.
Kuznetsova M.A., Bahan baku dan sediaan tanaman obat, M.: Sekolah Tinggi. - 1987.
Mashkovsky M.D. Obat. - Edisi ke-15, direvisi, dikoreksi. Dan tambahan - M.:RIA Gelombang Baru: Penerbit Umerenkov, 2008. - 1206 hal.
Muravyova D.A., Samylina I.A., Yakovlev G.P. - Farmakognosi. M.: Kedokteran. - 2007. - 656 hal.
Pristupa A.A., Bahan baku utama tanaman dan kegunaannya. - L.: Sains. - 1973.
Turishchev S.N., Obat Herbal, M.: Akademi. - 2003. - 304 hal.
Fedorov A.A., Kiryalov N.I., Pabrik penghasil resin Uni Soviet, koleksi: Bahan baku tanaman Uni Soviet, T. 1. M. - L.: Akademi Ilmu Pengetahuan Uni Soviet. - 1950.
Shupinskaya M.D., Karpovich V.N., Farmakognosi. Penerbitan literatur medis negara. - 1963. - 368 hal.
Yakovlev G.P., Belodubrovskaya T.A., Berezina V.S. Petersburg: SpetsLit. - 2006. - 845 hal.
Kelompok farmakoterapi. Agen hipotensi, obat penenang, antiaritmia.
Deskripsi tanaman
bidang_teks
bidang_teks
panah_ke atas
Beras. 10.31. Rauwolfia serpentina Benth.
Akar ular Rauwolfia- radices rauwolfiae serpentinae
- rauwolfia serpentina benth.
Sem. Kutrovye- apocynaceae.
semak yang selalu hijau, mengandung sari susu, tinggi 0,2-0,6 (1) m.
Memiliki vertikal kecil rimpang dengan banyak akar tambahan dan akar tunggang panjang dengan akar lateral yang besar.
Tangkai menanjak, ditutupi sumbat berwarna keputihan.
Daun-daun tersusun melingkar dalam kelompok 3-4, lebih jarang berseberangan atau bergantian, lonjong-elips, bulat telur atau lonjong, runcing di puncak, menyempit di pangkal menjadi tangkai daun pendek, tipis, gundul, mengkilat, panjang 7,5-17,5 cm.
Bunga-bunga putih atau merah muda, dikumpulkan dalam bunga apikal, lebih jarang di ketiak, berbentuk payung padat. Kelopak dan tangkainya berwarna merah cerah.
Janin terdiri dari dua buah berbiji merah berair (Gbr. 10.31).
Komposisi Rauwolfia
bidang_teks
bidang_teks
panah_ke atas
Komposisi kimia rauwolfia
Saat ini, lebih dari 50 alkaloid telah diisolasi
- reserpin,
- aymalin,
- berbelit-belit,
- rescinamine,
- yohimbine
- dan sebagainya.
Sifat dan kegunaan rauwolfia
bidang_teks
bidang_teks
panah_ke atas
Sifat farmakologi rauwolfia
Alkaloid Rauwolfia memiliki berbagai sifat farmakologis. Mereka terutama mempengaruhi sistem saraf pusat,
- reserpin dan, pada tingkat lebih rendah, rescinamine memiliki efek sedatif dan hipotensi,
- yohimbine – alfa- pemblokiran adrenergik
- ajmaline - efek antiaritmia.
Sifat farmakologi utama reserpin adalah efek simpatolitiknya, yang disebabkan oleh menipisnya sumber norepinefrin di ujung saraf adrenergik.
Reserpin punya efek kompleks pada tubuh. Efek antihipertensinya sebagian besar terkait dengan pengaruhnya terhadap sistem saraf tepi, dan efek neuroleptiknya dikaitkan dengan pengaruhnya terhadap proses neurokimia pusat.
Di bawah pengaruh reserpin Tekanan sistolik dan diastolik secara bertahap menurun dalam berbagai bentuk dan tahapan hipertensi. Efek terbaik diamati pada tahap awal hipertensi, tanpa adanya perubahan organik yang nyata pada sistem kardiovaskular. Efek hipotensi bertahan dalam waktu yang relatif lama setelah penghentian reserpin.
Seiring dengan penurunan tekanan darah, fungsi ginjal juga meningkat:
- aliran darah ginjal meningkat,
- filtrasi glomerulus meningkat.
Ada bukti efek positif reserpin pada metabolisme lipid dan protein pada pasien dengan hipertensi dan aterosklerosis koroner.
Aymalin tidak memiliki aktivitas neuroleptik, cukup menurunkan tekanan darah.
Ciri khas ajmaline adalah
- sifat antiaritmia.
Aplikasi rauwolfia
Bahan baku digunakan untuk mendapatkan obat “Reserpin”, “Aymalin”, yang merupakan alkaloid murni, dan obat total “Raunatin”.
"Reserpin" digunakan untuk menurunkan tekanan darah pada hipertensi, serta gangguan jiwa.
"Raunatin" menyediakan memiliki efek hipotensi dan obat penenang yang lebih ringan, juga memiliki sifat antiaritmia dan antispasmodik.
"Aymalin" adalah obat yang efektif untuk menghentikan serangan fibrilasi atrium.
Reserpin adalah bagian dari sejumlah obat kombinasi yang digunakan untuk hipertensi.
Menyebar
bidang_teks
bidang_teks
panah_ke atas
Menyebar. Tumbuh secara alami di India, Thailand, Burma, Sri Lanka dan Indonesia. Dibudidayakan di India. Bahan mentah saat ini diimpor ke Rusia.
Habitat. Tumbuh di sepanjang tepi hutan hujan tropis.
Tipe yang lain
Rauwolfia muntahan Afz., yang tumbuh di Afrika tropis dari pantai barat ke Mozambik, r. berdaun empat (keabu-abuan) (R. tetraphylla L. = R. canescens L.), tersebar luas di Amerika Selatan, India, Australia, serta sungai. caffra (R. caffra Soud.), tumbuh di Afrika. Dua spesies pertama menjanjikan untuk diperkenalkan ke dalam budaya industri di Transcaucasia. Di Akademi Kimia dan Farmasi St. Petersburg, teknologi mikrokloning diusulkan untuk pemuliaan mereka, dan metode untuk memperoleh biomassa kultur jaringan, yang merupakan sumber ajmaline, dikembangkan dan diterapkan.
Pengadaan dan penyimpanan bahan baku
bidang_teks
bidang_teks
panah_ke atas
Persiapan. Di tempat pertumbuhan alami, akar dipanen pada fase pembuahan tanaman dengan sistem perakaran yang berkembang dengan baik. Di perkebunan di India, akarnya digali pada tahun ketiga atau keempat kehidupan tanaman.
Penyimpanan. Bahan baku disimpan menurut daftar B.
Tanda-tanda eksternal bahan baku
bidang_teks
bidang_teks
panah_ke atas
Potongan akar, silindris atau terbelah memanjang, ditutupi gabus coklat.
Permukaan luar berkerut memanjang.
Berbelit mulus. Kayu kuning terlihat pada patahannya.
Kulit pohon tidak luas, tetapi alkaloid terlokalisasi di dalamnya, sehingga adanya potongan akar dengan kulit batang yang terkelupas merupakan cacat pada bahan bakunya.
Bau khas, tidak menyenangkan. Mencicipi jangan mendefinisikan (!).