Раувольфія зміїна (Rauwolila serpentina Benth. Раувольфія зміїна (серпентину) – (Rauwolfia serpentina Benth.). Сімейство кутрові – Apocynaceae Характерною рисою аймаліна

Раувольфія (Rauvolfia serpentina Benth.) – це багаторічний чагарник; виростає в Південній та Південно-Східної Азії. У медицині застосовують корінь раувольфії, що містить алкалоїди (див.) і ресцинамін, що мають седативний і гіпотензивний ефект, аймалін і серпентин, що мають протиаритмічні властивості, та інші алкалоїди.

Раунатін(Raunatinum;) містить суму алкалоїдів з коренів раувольфії; має гіпотензивну, седативну та протиаритмічну дію.

Застосовують при ; призначають внутрішньо по 0,002-0,012 а на добу протягом 3-4 тижнів. Форма випуску: таблетки по 0,002 г. Див. також Гіпотензивні засоби.

Мал. 58. Раувольфія зміїна (ліворуч - корінь).

Раувольфія (раувольфія зміїна; Rauwolfia, або Rauvolfia, serpentina Benth) - багаторічний вічнозелений чагарник висотою 0,2-0,6 м з прямим стеблом і вертикальним кореневищем, що переходить в тонкий, зморшкуватий, коричневого кольору корінь довжиною; відноситься до сімейства кутрових (Apocynaceae Lindl.). Виростає в Південній та Південно-Східній Азії (Індія, Цейлон, Ява, Малайський півострів). Ботанічний опис раувольфії належить німецькому лікарю Раувольфу (L. Rauwolf, 16 ст). У медицині застосовують корінь раувольфії, який викопують на 3-4-му році життя рослини та висушують. З раувольфії виділено близько 40 алкалоїдів, що підрозділяються за особливостями хімічної будови та основності на три групи: третинні індольні (слабкі) основи – резерпін (див.), ресцинамін, іохімбін; третинні індолінові основи (середньої сили) - аймалінідр.; четвертинні ангідронієві основи (сильні) - серпентин та ін. Резерпін виявлений і в інших видах раувольфії (R. canescens Linn., R. micrantha Hook, R. tetraphylla L.). За фармакологічними властивостями та терапевтичною ефективністю найбільше значення серед алкалоїдів раувольфії мають резерпін та ресцинамін, що мають седативний та гіпотензивний ефект, а також аймалін та серпентин, які мають протиаритмічну дію.

Аймалін, на відміну від резерпіну, позбавлений транквілізуючої дії, але має здатність знижувати збудливість міокарда та пригнічувати ектопічну імпульсоутворення, подовжувати рефрактерну фазу та пригнічувати функцію провідності.

Аймалінзастосовують при шлуночковій та передсердній екстрасистолії, синусової тахікардії, різних формах пароксизмальної тахікардії, синдромі Вольфа – Паркінсона – Уайта. Препарат призначають внутрішньовенно, внутрішньом'язово та внутрішньо. При парентеральному введенні разова доза 50 мг (вміст однієї ампули), добова – 100-150 мг. Призначають внутрішньо по 1-2 драже (50-100 мг) 3-4 рази на день протягом 1-3 тижнів. Аймалін протипоказаний при тяжких ураженнях провідної системи серця, різких органічних змін міокарда, вираженої серцевої недостатності та гіпотонії.

У медицині застосовують також ряд сумарних алкалоїдних препаратів раувольфії (Gendon, Giuline, Raudixin, Raupina, Rauwiloid, Rauwoldin, Rivadescin, Wolfina та ін.).

Раунатін(вітчизняного виробництва) - аналог гендону, містить в основному алкалоїди резерпін, серпентин і аймалін і виявляє гіпотензивну, протиаритмічну та меншою мірою седативну дію. Раунатин в основному застосовують при гіпертонічній хворобі, особливо в І та ІІ стадіях. Препарат випускають у таблетках, що містять по 2 мг суми алкалоїдів раувольфії; призначають після їди по 1-2 таблетки на добу, поступово доводячи добову дозу до 5-6 таблеток (10-12 мг). Після того, як терапевтичний ефект досягнутий, дозу поступово зменшують до 1-2 таблеток. Курс лікування зазвичай продовжують 3-4 тижні. Гіпотензивний ефект сумарних препаратів раувольфії настає поступово, ніж від резерпіну; побічна дія у них виражена значно слабше.

також Гіпотензивні засоби.

Раувольфія зміїна – Rauwolfia serpentina Benth.

Сімейство кутрові - Аросунасеае
Напівчагарник до 1 м заввишки. Кореневище вертикальне, 0,2-0,4 м довжини, з численним корінням. Кореневище і коріння здерев'янілого, сірувато-іржавого кольору. Листя короткочерешкове, мутовчате, по 3-5 в мутовке, рідше супротивне або чергове, довгасто-еліптичні, 8-18 см довжини. Квіти білі або рожеві, зібрані у верхівкові, рідше пазушні парасолькові суцвіття, що досягають 3-5 см у діаметрі. Плід складається з двох кістянок, що зрослися до середини, яйцеподібні, злегка плескаті, брудно-пурпурні. Плоди дозрівають у березні-вересні.

Розповсюдження. У дикому вигляді росте в Індії, Таїланді, Індокитаї, на Цейлоні, Яві, Малайському півострові, Індонезії. Росте на узліссях вологих тропічних лісів.

Лікарська сировина.Корінь раувольфії – Radix Rauwolfiae (Gen. radicis Rauwolfiae).

Сировина імпортується в СНД і з неї одержують алкалоїди.

Хімічний склад.Кореневища та коріння містять більше 20 індольних алкалоїдів (1-2%), з яких найбільше лікувальне значення мають резерпін та ресциніамін.

Препарати. Резерпін – Reserpinum. Алкалоїд, що міститься в рослинах раувольфії. При гіпертонічній хворобі в ранніх стадіях зазвичай знаходять 0,05-0,1 мг 2-3 рази на день. При добрій переносимості дозу можна збільшити до 1 мг. Якщо протягом 10-14 днів гіпотензивний ефект не виникає, препарат скасовують. Після досягнення ефекту дозу поступово знижують до 0,5-0,2-0,1 мг на добу. Лікування підтримуючими дозами проводять курсами по 2-3 місяці, за необхідності 3-4 рази на рік, під наглядом лікаря.

Резерпін можна призначати спільно з іншими антигіпертензивними засобами, зокрема ефективне поєднання резерпіну з дихлотіазидом.

У психіатрії та неврології резерпін застосовують при нервово-психічних розладах, викликаних підвищеним артеріальним тиском. При психомоторному збудженні у хворих на шизофренію, при маніакальному збудженні в рамках циркуляторного психозу, циркуляторної форми шизофренії, при депресивно-ажитованому стані. У хворих з пресинільним психозом резерпін також ефективний, але він поступається за активністю похідним фенотіазину та бутирофенону. Для посилення ефективності при лікуванні шизофренії можна застосовувати резерпін у комбінації з іншими нейтролептичними засобами. Резерпін застосовують також на лікування алкогольних психозів.

При психічних захворюваннях призначають резерпін у перші дні від 0,25 до 2 мг, потім дозу поступово підвищують до 10-15 мг на добу. Курс лікування психічних захворювань триває до 3-6 місяців. Після курсу стаціонарного лікування хворому призначають підтримуючу терапію – по 0,5-1 мг 2-3 рази на день. Вищі дози для дорослих внутрішньо: разова 0,002 г (2 мг), добова – 0,01 (10 мг).

Дітям призначають залежно від віку від 0,1 до 0,4 мг на добу, 2-4 прийоми.

Раунатін – Raunatinum.Препарат, що містить суму алкалоїдів з коренів раувольфії зміїної чи інших видів. Містить резерпін, серпентин, аймалін та інші алкалоїди, загальний вміст яких (у перерахунку на суху речовину) становить щонайменше 90%. За гіпотензивною дією раунатин не поступається резерпіном, хоча вплив його на центральну нервову систему виражено менше, ніж у резерпіну. Раунатин має також антиаритмічну дію і має заспокійливу дію на центральну нервову систему. Призначають внутрішньо по 1 таблетці, що містить 0,002 г (2 мг) суми алкалоїдів на ніч. На 2-й день приймають по 1 таблетці 2-3 рази на день, 3-й день – до 4-6 таблеток на день. Приймають препарат після їди. Після настання терапевтичного ефекту (зазвичай через 10-14 днів) дозу поступово зменшують до 1-2 таблеток на день. Курс лікування зазвичай триває 3-4 тижні, але можна застосовувати препарат і більш тривалий час у підтримуючій дозі (1 таблетка на день). Лікування має проводитися під наглядом лікаря. Зберігаються таблетки препарату, що містять по 0,002 г (2 мг) препарату в добре закупорених банках та флаконах темного скла. Список Б.

За назвою "Раувазан" аналогічний препарат випускається в Німеччині (в упаковці по 100 таблеток).

Аймалін – Ajmalinum.Алкалоїд, що міститься у зміїній та інших видах раувольфії. Алкалоїд є ефективним засобом для усунення нападів миготливої ​​та пароксизмальної тахікардії (В. X. Василенко та співавт., 1973; В. Л. Дощицин, 1968; І. Г. Фоміна, 1973). Препарат є ефективним також при порушеннях ритму, пов'язаних з інтоксикацією препаратами наперстянки. Препарат призначають внутрішньовенно, внутрішньом'язово та внутрішньо. Особливо ефективний при парентеральному введенні.

Для усунення гострих нападів миготливої ​​аритмії та пароксизмальної тахікардії вводять внутрішньовенно 0,05 г (2 мл 2,5% розчину) в 10 мл ізотонічного розчину хлориду натрію або 5% розчину глюкози. Вводять повільно протягом 7-10 хвилин. При необхідності можна протягом дня ввести повторно ще 0,05 г. Можна вводити препарат крапельно: 2-4 мл 2,5% розчину 100-200 мл ізотонічного розчину хлориду натрію. внутрішньом'язово вводять по 0,05 г (2 мл 2,5% розчину) кожні 8 годин до 0,15 г на добу (тобто до трьох разів). За потреби препарат вводять кілька днів поспіль. При досягненні терапевтичного ефекту від парентерального введення переходять на вживання препарату внутрішньо по 1-2 таблетки (0,05-0,1 г) 3-4 рази на день протягом 1-3 тижнів.

Пульснорма – Pulsnorma.Антиаритмічний препарат, що випускається в Югославії, у вигляді драже, що містять аймаліна 0,03 г, спартеїну сульфату 0,025 г, антазоліну гідрохлориду 0,05 г та фенобарбіталу 0,05 г. Додавання до аймаліну спартеїну сульфату посилює. Спартеїн - алкалоїд, що має таку ж будову як і пахікарпін.

Фармакологічні властивості.Алкалоїди раувольфії мають цінні фармакологічні властивості. Резерпін, меншою мірою ресціамін, мають седативну та гіпотензивну дію.

Резерпін – одна з основних симпатолітичних речовин. Під його впливом відбувається вивільнення з депо пресинаптичних нервових закінчень катехоламінів. Вони піддаються інактивуючій дії моноамінооксидази, що веде до зменшення їх виведення в синаптичну щілину та послаблення адренергічних впливів, в першу чергу на адренорецептори кровоносних судин. Під впливом резерпіну зменшується вміст норадреналіну та дофаміну в центральній нервовій системі. Гіпотензивна дія розвивається поступово, хоча виражена досить чітко. Воно зберігається після припинення прийому резерпіну. Поруч із зниженням артеріального тиску спостерігається поліпшення функції нирок: збільшення ниркового кровотоку, посилюється клубочкова фільтрація.

Аймалін знижує збудливість міокарда, гальмує атріовентрикулярну та внутрішньошлуночкову провідність, дещо пригнічує автоматизм синусового вузла, виявляючи при цьому антиаритмічні властивості.

Лікувально-профілактичне застосування. Індійці використовували цю рослину як засіб проти укусів отруйних змій та скорпіонів, а також для отримання ліків заспокійливої ​​та снодійної дії.

Препарати раувольфії широко застосовують при лікуванні гіпертонічної хвороби та психічних захворювань.

Побічна дія, протипоказання. У малих дозах резерпін не викликає побічних явищ. При підвищеній чутливості та при підвищенні дози можуть з'явитися висипи на шкірі, болі в шлунку, діарея, брадикардія, слабкість, запаморочення, задишка, нудота, блювання, кошмарні сновидіння. При тривалому застосуванні можливі явища паркінсонізму.

У хворих з бронхіальною обструкцією резерпін може спричинити гострий напад бронхоспазму. Бронхоспазм знімається атропіном.

При курсовому лікуванні у хворих на психічні захворювання може розвинутися почуття тривоги, занепокоєння, завзяте безсоння, стан депресії.

Отримана в експериментах на щурах стимулююча дія резерпіну на розвиток раку молочної залози не підтвердилася. Резерпін посилює секрецію пролактину. Ретельні клінічні та експериментальні дослідження (Н. А. Тихонова та співавт., 1979) призвели до заперечення уявлень про те, що рак молочної залози у людини може виникати під впливом резерпіну.

При побічних явищах зменшують дозу або тимчасово його скасовують. При болях у шлунку та проносі призначають холінолітичні речовини. При розвитку екстрапірамідальних розладів застосовують циклодол, тропацин та інші протипаркінсонічні препарати. У деяких хворих препарат викликає розвиток сонливості та загальної слабкості, що не можна не враховувати, особливо в амбулаторних умовах.

Резерпін протипоказаний при тяжких органічних серцево-судинних захворюваннях з явищами декомпенсації та вираженої брадикардії, при нефросклерозі, церебральному склерозі, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки.

Раунатин зазвичай не викликає побічних явищ. Хворі переносять його краще, ніж резерпін. В окремих випадках спостерігається набухання слизових оболонок носа та пітливість, загальна слабкість. У хворих зі стенокардією іноді посилюються біль у серці. Побічні явища проходять при зменшенні дози або після короткочасної перерви (1-3 дні) у прийомі препарату.

Аймалін зазвичай добре переноситься. У деяких хворих відзначається гіпотонія, загальна слабкість, нудота, блювання. При внутрішньовенному введенні – відчуття жару. Протипоказаннями, особливо для внутрішньовенного введення є тяжкі ураження провідної системи серця, різко виражені склеротичні та запальні зміни міокарда, недостатність кровообігу III ступеня, різка гіпотонія. При введенні аймаліна хворим на гострий інфаркт міокарда можливе зниження артеріального тиску та порушення провідності.

Рецепти.

Rp.: Tab. Ajmalini 0,05 N. 20
D. S. По 1 таблетці 3 рази на день

Rp.: Sol. Ajmalini 2,5% 2 ml
D.t.d. N. 10 in.ampull.
S. 2 мл внутрішньовенно 10 мл 5% розчину глюкози (вводити повільно)

Rp.: Tab. Reserpini 0,0001 N. 50
D. S. По 1 таблетці 2-3 десь у день їжі.

Rp.: Tab. Raunatini 0,002 N. D. S. По 1 таблетці 1-3 рази на день після їди.

Раувольфія зміїна- напівчагарник висотою до 1 м, сімейства кутрових (Аросупасеае). Листя короткоче-решкове, зворотнояйцевидне або ланцетоподібне, тонке, голе, блискуче, довжиною 7,5-17,5 см. Квітки білі або рожеві, зібрані на верхівках гілок або в пазухах листя в зонтикоподібні суцвіття. Зростає лікарська рослинав Індії, Шрі Ланка. У коренях та кореневищах міститься до 20 індольних алкалоїдів у кількості 1-2%. Серед них резерпін C 33 H 40 O 9 N 2 , ресцинамін C 35 H 42 O 9 N 2 , аймалін (раувольфін) З 20 Н 26 О 2 N 2 , аймаліцин (раубазин) C 21 H 24 O 3 N 2 , ізо ізораувольфін) З 20 Н 26 О 2 N 2 , раухімбін (коріантин) C 21 H 26 O 3 N 2 , ізораухімбін C 21 H 26 O 3 N 2 , раувольфінін C 19 H 24O 2 N 2 , резерпілін C 2 N 2 , резерпінін C 22 H 26 O 4 N 2 , сарпагін (раупин), С 19 Н 22 O 2 N 2 , серпентин C 21 H 20 O 3 N 2 , серпентинін C 21 H 22 O 3 N 2 , серпін С 21 H 26 Про 3 N 2 , 3-епі-а-іохімбін C 21 H 26 O 3 N 2 , аллоіхімбін C 21 H 26 O 3 N 2 , 3-іохімбін, тебаїн, папаверин, чаїндрин. Найбільш вивчений резерпін.

Фармакологічні властивості

Резерпін має гіпотензивну дію, яка розвивається повільно і триває кілька годин. Цей ефект зумовлений переважно периферичними імпатолітичними властивостями препарату. Резерпін уповільнює ритм серцевих скорочень, не змінюючи чи збільшуючи хвилинний об'єм серця. Препарат має також седативні властивості. Великі дози резерпіну спричиняють сон, близький до фізіологічного. Він поглиблює дихання, звужує зіницю, знижує температуру тіла та обмін речовин. Резерпін знижує вміст норадреналіну у тканинах. Седативна дія резерпіну пов'язана не так зі зміною загального вмісту норадреналіну, як зі виснаженням функціонально активних фракцій цього катехоламіну. Резерпін підвищує стійкість тварин до гіпоксії. Препарат пригнічує інтероцептивні рефлекси на артеріальний тиск та дихання з центрального відрізка блукаючого нерва, механорецепторів каротидного синуса, перикарда, товстого та тонкого кишечника та сечового міхура. Найменш стійкі до дії резерпіну рефлекси з каротидного синуса та центрального відрізка блукаючого нерва. Рефлекс з великогомілкового нерва не пригнічується. Пригнічення деяких вегетативних рефлексів не залежить від блокади еферентних шляхів та рецепторних утворень, а пов'язане, мабуть, із впливом препарату на центральні апарати регуляції кровообігу. Резерпін має двофазний вплив на тонічну та рефлекторну активність симпатичної нервової системи, а також на вазомоторні рефлекси. Перша депримуюча фаза дії резерпіну на центри вазомоторної регуляції обумовлена ​​збудженням моноамінами, що вивільняються, центральних моноамінергічних механізмів. Ця фаза збігається із збільшенням вмісту вільних, функціонально активних форм моноамінів у мозку. Друга фаза дії після введення резерпіну розвивається через 2 1/2-4 год і характеризується збільшенням тонічної активності та вазомоторних рефлексів та повним усуненням рефлекторного гальмування у симпатичних нервах. Ця фаза за часом збігається з періодом виснаження лабільного запасу моноамінів у мозковій тканині (Н. В. Каверіна, Ю. Б. Розанов). Окрім кристалічного резерпіну, у медичній практиці використовуються сумарні препарати раувольфії, зокрема раунатин. За гіпотензивною дією він поступається резерпіном. Для досягнення однакового гіпотензивного ефекту потрібні приблизно 4 рази більші дози цього препарату порівняно з резерпіном. Гіпотензивна дія раунатину розвивається повільніше, ніж під час використання резерпіну. У механізмі дії цього препарату поряд із характерною для резерпіну симпатолітичною активністю важливу роль відіграють периферичні адрено- та спазмолітичні властивості. Один з алкалоїдів раувольфії аймалін має антиаритмічну активність. Цей ефект пов'язують зі стабілізацією мембран міокардіальних клітин та зниженням їх збудливості, подовженням рефрактерної фази серця та уповільненням проведення імпульсів по провідній системі.

Застосування у медицині

Резерпінзастосовують при гіпертонічній хворобі. Він знижує артеріальний тиск і уповільнює пульс, особливо якщо він прискорений. Терапевтична дія резерпіну повністю проявляється через 2-6 днів після початку прийому препарату. Водночас резерпін надає заспокійливий вплив на хворого. Гіпотензивна дія раунатину при гіпертонічній хворобі виражена в І та П стадіях захворювання. Дія раунатину відрізняється від резерпіну меншими побічними явищами.

Під впливом препарату не тільки знижується артеріальний тиск, а й зменшується головний біль, запаморочення, дратівливість, покращується сон. Ефективність раунатину в ряді випадків перевершує інші препарати, що застосовуються як гіпотензивні засоби. Раунатин знімає аритмію, відновлює процеси збудження та проведення у м'язі серця.

Можливі побічні явища: набухання слизових оболонок носа, пітливість, слабкість, посилення болю в серці у хворих на стенокардію. Ці явища проходять при зменшенні дози або після 2-3-денної перерви у прийомі ліків. Препарати раувольфії можуть провокувати синусову брадіаритмію при порушеннях автоматизму синусового вузла та атри-овентрикулярної провідності та викликають явища специфічного гіпертрофічного гастриту; тому вони протипоказані при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки. З ускладнень можливі депресії, посилення явищ паркінсонізму та тремору.

Препарати

Резерпін (Reserpinum) (А). Лікування починають із призначення невеликих доз-ОД-0,3 мг на добу, поступово підвищуючи дозу до 0,5-2 мг на добу. Якщо протягом 10-14 днів лікування гіпотензивного ефекту не настає, препарат скасовують. При зниженні артеріального тиску дозу зменшують до 0,2-0,5 мг на добу та продовжують застосовувати протягом місяця під наглядом лікаря. Резерпін у дозі до 1 мг на добу разом із серцевими глікозидами призначають також при функціональних порушеннях серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією. Препарат призначають також при вегетативних дистоніях, при підвищенні тонусу симпатичної системи та як допоміжний засіб при тиреотоксикозі. При лікуванні психічних захворювань зараз резерпін використовують рідко.

Резерпін протипоказаний при тяжких порушеннях серцево-судинної системи з явищами декомпенсації, при церебральному склерозі, нефросклерозі, гіпотонії та виразковій хворобі шлунка. Випускають у таблетках по 0,1 та 0,25 мг. Зберігають у прохолодному захищеному від світла місці.

Раунатін (Raunatinum) (Б). Сума алкалоїдів раувольфії зміїної. Буро-жовтий порошок без запаху, гіркий на смак. При гіпертонічній хворобі I та II стадії в 1-й день лікування призначають після їди в дозі 0,002 г (1 таблетка) на прийом, на 2-й день-по 1 таблетці 2 рази на день, на 3-й день-3 таблетки, на 4-й день-4 таблетки; на 5-й день-5 таблеток; на 6-й день 6 таблеток. Через 10-14 днів, коли зазвичай настає гіпотензивний ефект, дозу препарату поступово зменшують до 1-2 таблеток на день. Тривалість лікування 20-30 днів. Нерідко препарат призначають тривалий час у підтримуючій дозі 0,002 г на ніч. Раунатин випускають у таблетках по 0,002 г, зберігають у щільно закупорених банках темного скла. Аналогічний препарат раувазан випускається у НДР; дозволений для застосування в СРСР. Рауседіл випускається в таблетках та ампулах для внутрішньом'язового введення при гіпертонічних кризах та психозах з явищами збудження. Аймалін (Ajmalinum) (Б) застосовується при аритміях різного характеру: парок-сизмальних суправентрикулярних та шлуночкових тахікардіях, тахісистолічної миготливої ​​аритмії. Призначають внутрішньо у таблетках по 0,05 г, але препарат особливо ефективний при парентеральному введенні: внутрішньом'язово або внутрішньовенно краплинно або струминно.

МІНОБРНАУКИ РОСІЇ

«Майкопський державний технологічний університет»

Фармацевтичний факультет

Кафедра фармації

Курсова робота з фармакогнозії

Раувольфія зміїна та барвінок малий – джерела лікарських засобів гіпотензивної дії

Виконала: студентка ІІІ курсу,

очної форми навчання

групи Ф-31

Малєєва В.Е.

Перевірив:

викладач кафедри

фармації

Артем'єва В.В.

Майкоп, 2011

I. Вступ

ІІ. Огляд літератури

2.1 Загальна характеристика гіпертонічної хвороби

2 Класифікація антигіпертензивних засобів

ІІІ. Характеристика рослин, що використовуються для отримання гіпотензивних засобів

1 Характеристика раувольфії зміїної

2.5 Характеристика барвінку малого

IV. Висновок. Список використаної літератури

I. Вступ

Вибрана тема є цікавим та актуальним напрямком для курсового проектування.

Гіпертонічна хвороба відноситься до найбільш поширених захворювань серцево-судинної системи і є однією з найбільш гострих, до кінця невирішених проблем.

Незважаючи на численні медичні дослідження в різних країнах, синтезування нових лікувальних препаратів, захворюваність на есенціальну гіпертонію не зменшується. Останні 20-30 років у деяких країнах рівень захворюваності на гіпертонію різко збільшився і становить до 40% працездатного населення, тобто. набув характеру епідемії. Причому чоловіки частіше хворіють на гіпертонічну хворобу до 40 років, а жінки після 40, до 50 років співвідношення хворіють жінок і чоловіків вирівнюється.

У наш час інформаційного вибуху пацієнти добре обізнані про препарати, що застосовуються для лікування різних захворювань, у тому числі і гіпертонічної хвороби. Такі знання не зашкодять, якщо людина осмислено виконує призначення лікаря і не прагне за своїм розумінням діставати та приймати ліки, які рекомендовані, наприклад, товаришу по службі. Адже навіть найбільш уживані та широко відомі препарати лікар призначає своєму пацієнтові у різних дозах, замінює іншими медикаментами залежно від його стану та багатьох інших обставин, оцінити які може лише фахівець. До того ж хворі по-різному реагують на гіпотензивні засоби, тому потрібне терпіння не лише від лікаря, а й від пацієнта, щоб підібрати дозу та найкращу комбінацію медикаментів, які забезпечують необхідне зниження артеріального тиску. Ця проблема актуальна також для препаратів одержуваних з алколоідоносних рослин раувольфії зміїної та барвінку малого, оскільки неправильне їх вживання призводить до порушення нормального функціонування внутрішніх органів, появи хвороби паркінсонізму та інших небажаних ефектів, пов'язаних з неправильним вживанням препаратів.

Сучасне лікування має бути спрямоване не тільки на усунення симптомів захворювання, але й на запобігання прогресу ураження органів-мішеней та виникнення ускладнень.

У сучасній медицині препарати раувольфії зміїної та барвінку малого як ефективні засоби при гіпертонічній хворобі стали відомі з 1953 р. У 50-х роках поточного століття з них були виділені алкалоїди, серед яких були виявлені речовини з виключно високою седативною та гіпотензивною активністю їх досі широко використовують у терапії та в наукових дослідженнях. Виявлено, що при лікуванні резерпіном підвищується толерантність до фізичного навантаження, покращуються самопочуття та настрій, зменшуються реактивна тривожність, емоційна лабільність та напруженість хворих. Ці фармакологічні властивості мають велике значення для лікування артеріальної гіпертензії, тому що у розвитку та стабілізації цього захворювання важлива роль належить хронічному емоційному стресу та нервово-психічним навантаженням. Препарати барвінку малого, розширюють вінцеві судини серця та судини головного мозку.

Важливою метою даного курсового проекту є поглиблення та розширення знань на цю тему. Вивчення виробництва препаратів з лікарської рослинної сировини раувольфії зміїної та барвінку малого, його заготівлею, прийманням, обробкою займаються різні фахівці. Вони повинні добре розумітися на нормативно-технічних вимогах до якості сировини, знати її зовнішні ознаки, умови та терміни зберігання сировини та правильне використання цієї групи препаратів. Ця робота узагальнює літературні дані та коротко висвітлює ці питання. . Огляд літератури

2.1 Загальна характеристикагіпертонічної хвороби

Гіпертонічна хвороба – це захворювання, основним симптомом якого є підвищення артеріального тиску, зумовлене нервово-функціональними порушеннями тонусу судин. Гіпертонічною хворобою однаково страждають чоловіки і жінки. Зазвичай захворювання починається після 40 років. Це дуже поширена патологія. Її називають хворобою осені життя, хоча в останні десятиліття гіпертонічна хвороба значно помолодшала.

Гіпертонія – одна з причин інвалідності та смертності хворих з порушеннями діяльності серцево-судинної системи.

Причини виникнення гіпертонічної хвороби

Одна з причин – тривалі та часті нервово-психічні навантаження, тривалі стреси. Дуже часто гіпертонічна хвороба виникає у людей, робота яких пов'язана з постійною емоційною напругою. Нерідко на неї страждають люди, які перенесли струс мозку.

Друга причина – це спадкова схильність. Зазвичай у хворих під час опитування можна виявити наявність родичів, які мають таке ж захворювання.

Однією з важливих причин гіпертонічної хвороби є гіподинамія. Вікова перебудова в організмі (зокрема, центральної нервової системи) також впливає на появу та розвиток симптомів цієї хвороби. Велика частота гіпертонічної хвороби серед людей похилого віку обумовлена ​​зміною судин у зв'язку з приєднанням атеросклерозу. Між цими захворюваннями є певний зв'язок. Гіпертонічна хвороба сприяє посиленому розвитку та прогресу атеросклерозу. Це поєднання небезпечне тим, що при сильному спазмі судин приплив крові до органів (до мозку, серця, нирок) недостатній. При надмірному спазмі та наявності бляшок на стінках судин кров може припинити циркулювати по артерії. І тут настає інсульт чи інфаркт міокарда.

Також певне значення мають надмірне вживання кухонної солі (а саме натрію, що входить до складу цієї солі), куріння, зловживання алкоголем, надмірна маса тіла, яка збільшує навантаження на серцево-судинну систему.

Основними ланками у виникненні гіпертонічної хвороби є:

· Порушення процесів збудження та гальмування в центральній нервовій системі;

· Гіперпродукція речовин, що підвищують артеріальний тиск. Одним із них є гормон стресу адреналін. З іншого боку, виділяють також нирковий чинник. Нирки виробляють речовини, здатні підвищувати та знижувати тиск. Тому з появою ознак гіпертонічної хвороби пацієнту необхідно перевірити роботу нирок;

· Скорочення та спазм артерій.

Артеріальний тиск (систолічний та діастолічний)

Тиск має вимірюватися у стані спокою - фізичного та емоційного. Верхній (систолічний) тиск відповідає моменту скорочення серцевого м'яза, а нижній (діастолічний) – моменту розслаблення серця (таблиця.1.). У молодих здорових людей нормальні показники артеріального тиску визначаються як 110/70 – 120/80 мм рт. ст. Але з огляду на залежність цифр артеріального тиску від віку, індивідуальних особливостей, тренованості можна назвати межі 125/65 - 80 мм рт. ст. у чоловіків та 110 - 120/60 - 75 мм рт. ст. у жінок. З віком артеріальний тиск збільшується, особам середнього віку нормальні цифри наближені до 140/90 мм рт. ст. Основна ознака – підвищення артеріального тиску до 140 – 160/90 мм рт. ст.

Таблиця 1. Показники артеріального тиску в нормі та при гіпертонії різного ступеня тяжкості.

Симптоми гіпертонічної хвороби

Головний біль - один із найчастіших проявів підвищеного тиску. Цей симптом спричинений спазмом судин головного мозку. При цьому часто виникають шум у вухах, миготіння «мушок» перед очима, затуманеність зору, слабкість, зниження працездатності, безсоння, запаморочення, тяжкість у голові, серцебиття. Ці скарги на ранніх етапах розвитку хвороби мають невротичний характер. При обстеженні хворого виявляються шуми у серці, порушення ритму, розширення меж серця вліво. У пізні стадії може виникнути серцева недостатність через перевтому серцевого м'яза внаслідок підвищеного тиску.

Гіпертонічний криз - це один із грізних проявів гіпертонічної хвороби. При різкому підвищенні тиску всі перераховані вище симптоми можуть супроводжуватися нудотою, блюванням, пітливістю, зниженням зору. Кризи можуть тривати від кількох хвилин до кількох годин. При цьому хворі зазвичай збуджені, плаксиві, скаржаться на серцебиття. Часто на грудях та на щоках з'являються червоні плями. Відзначається почастішання пульсу. Приступ може закінчитися рясним сечовиділенням або рідким випорожненням. Такі кризи характерні на ранніх стадіях гіпертонічної хвороби, вони частіше спостерігаються у жінок у клімактеричному періоді, після емоційної напруги при зміні погоди. Вони часто виникають уночі або в другій половині дня. Існують гіпертонічні кризи іншого виду. Вони мають важчий перебіг, але розвиваються поступово. Їх тривалість може досягати 4 - 5 год. вони виникають більш пізніх стадіях і натомість високого вихідного артеріального тиску. Нерідко кризи супроводжуються мозковими симптомами: порушенням мови, сплутаністю свідомості, зміною чутливості у кінцівках. При цьому хворі скаржаться на сильний біль у серці.

Діагностика

Для встановлення правильного діагнозу для виявлення цієї хвороби важливе значення має опитування пацієнта з метою виявити спадкову схильність. Дуже важливими є відомості про стан серцево-судинної системи у близьких родичів – батьків, рідних братів та сестер. Іншою важливою ланкою у діагностиці є скарги хворого на неодноразові підйоми артеріального тиску. Для встановлення правильного діагнозу необхідний регулярний вимірювання тиску у пацієнта. В умовах поліклініки також проводиться низка досліджень: електрокардіографія (ЕКГ), огляд очного дна окулістом, загальні аналізи крові та сечі. У спеціалізовані лікарні направляються ті пацієнти, які не мають достатнього ефекту від призначеного лікування, а також хворі з підозрою на вторинну гіпертонію для виключення хвороб нирок, щитовидної залози, пухлин.

2 Класифікація антигіпертензивних засобів

Гіпотензивні засоби – це лікарські засоби різних фармакологічних груп, які викликають зниження артеріального тиску та застосовуються, головним чином, при патологічному підвищенні системного тиску.
Головне завдання лікування хворих з гіпертонічною хворобою полягає в нормалізації систолічного та діастолічного тиску з метою попередження низки ускладнень, таких як інсульт, інфаркт міокарда, серцева та ниркова недостатності.

Класифікація антигіпертензивних засобів. Засоби, що впливають на адренергічну іннервацію серця.

Препарати із заспокійливою дією.

· Седативні засоби;

· снодійні засоби (у невеликих дозах);

· Транквілізатори.

2. Гіпотензивні засоби центральної дії.

· клофелін

· Метилдофа

3. Гангліоблокатори.

· Гігроній

· Пирілен

· бензогексоній

4. Симпатолітики.

· октадин

· Резерпін

· фентоламін

· Тропафен

· празозин

6. β-адреноблокатори.

· Лабеталол

· талінолол

· Метопролол. Міотропні засоби.

1. Вазодилататори артеріальні.

· Апресин

Вазодилататор змішаного типу.

· Натрію нітропрусид

3. Препарати з різним механізмом дії, які мають міотропну активність.

· Дибазол

· Магнію сульфат

· Папаверин

· Еуфілін. Активатор калієвих каналів.

· Міноксидил

· Діазоксид. Блокатори кальцієвих каналів

· фенігідін

· Дилтіазем. Діуретики.

· фуросемід

· дихлортіазид

· спіронолактон. Засоби, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему.

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).

· Каптоприл

· Еналаприл

· Раміприл

Блокатори ангіотензинових рецепторів.

· Лозартан

· Кандепсортан

· Тазосартан

· Ірбесартан

Незважаючи на успіхи синтетичної хімії, препарати з рослин досі служать основними засобами для лікування та профілактики серцево-судинних захворювань.

Характеристика рослин, що використовуються для отримання гіпотензивних засобів

1 Характеристика раувольфії зміїної

Рослина. Раувольфія зміїна (серпентину) – (Rauwolfia serpentina Benth.), сімейство кутрові – Apocynaceae.

Напівчагарник заввишки 0,2-1 м заввишки, з молочним соком. Кореневище вертикальне, довжиною 20-40 см, з численним корінням. Кореневище і коріння здерев'янілого, сіро-іржавого кольору. Стебло висхідне, зазвичай не гіллясте, покрите білуватою корою з нечисленними чечевичками. Листя короткочерешкове, мутовчате, по 3-5 в мутовке, рідше супротивні або чергові, довгасто-еліптичні, зворотно-яйцеподібні або ланцетні, загострені на верхівці, у підстави звужені в черешок, тонкі, голі, блискучі, зверху знизу світло-зелені , довжиною 7,5-17,5 см. Квіти білі або рожеві, зібрані у верхівкові, рідше - пазушні парасолькові суцвіття діаметром 2,5-5 см. Приквітки дуже дрібні, чашечка, що залишається при плодах, п'ятироздільна. Частки її майже вільні, гострі, від трикутних до ланцетних, довжиною 13-3 мм. Чашечка та квітконіжки яскраво-червоні. Віночок трубчастий, з п'ятипелесним відгином, голий зовні, волосистий усередині; трубка його довжиною 11-16 мм, трохи вище за середину здута. Лопаті округло-яйцевидні завдовжки 1,5-3,5 мм, слабохвилясті по краях. Тичинки, числом 5, прикріплені до трубки віночка у місці здуття. Товкач складається з 2 вільних плодолистків, з'єднаних ниткоподібним стовпчиком довжиною 8 мм, що закінчується добре розвиненим циліндричним рильцем. Плід складається з 2 кістянок, що зрослися до середини (рис.1.). Костянки назад-яйцевидні або яйцеподібні, злегка сплюснуті, брудно-пурпурні. Насіння округло-яйцевидне, несиметричне, довжиною 6 мм, стиснуте у основи, жовтувате або сірувате, сітчасто-горбчасті.

У дикорослому стані зміїна раувольфія зустрічається в тропічних областях Гімалаїв, в Сіккімі, Північній і Центральній Бенгалії, Перу, на плоскогір'ї Декан, на Шрі-Ланці та Яві.

Лікарська рослинна сировина раувольфії зміїної – коріння раувольфії зміїної (Rauwolfiae serpentinae radices).

Зазвичай заготовляють 3-4-річні рослини. Коріння раувольфії заготовляють у фазу плодоношення, як від дикорослих, так і від рослин, що культивуються. Їх викопують, очищають від землі та розрізають на шматки завдовжки до 20 см. (рис. 2). Сушать у добре провітрюваному місці. Коріння вкрите бурою пробкою із поздовжніми борозенками. Кора не широка, може вилузуватися в сировину.

Втрати кори призводять до зменшення вмісту алкалоїдів, тому шматки коренів без кори є дефектом сировини. Деревина тендітна, жовтувата, злам рівний (волокон немає). Запах неприємний. Смак гіркий (за сучасними уявленнями смак сильнодіючої сировини при його аналізі не визначають). Сировину зберігають як сильнодіючу (Список Б).

Мікроскопія. Пробка має характерну шаруватість - чергуючи шари дрібніших і більших клітин. У флоемі зустрічаються поодинокі секреторні клітини з коричневим смолистим вмістом. У клітинах паренхіми досить часто зустрічаються крохмальні зерна, рідше - призматичні кристали оксалату кальцію. У корі відсутні механічні елементи (на відміну коренів інших видів раувольфії) (рис.3.)

Рис.3. Мікроскопія раувольфії зміїної.

А – фрагмент поперечного зрізу зовнішньої частини кореня – перидерма;

Б- фрагмент поперечного зрізу кореня в ділянці деревини: 1 - посудина;

В – клітини флоемної паренхіми з крохмальними зернами та призматичними кристалами кальцію оксалату.

Хімічний склад. Коріння та кореневища містять до 2% алкалоїдів, похідних індолу: резерпін, серпентинін, аймалін, аймаліцин, ресцинамін, ізоаймалін, раухімбін, ізораухімбін, раувольфінін, резерпілін, резерпенін, сарпагін, серверін, серпентин, серпентин, серпентин, серпентин Кора коренів містить 90% загальної кількості алкалоїдів у корінні. Вміст алкалоїдів залежить від географічного місця зростання рослин і пори року. Зібрані в грудні в штаті Ассам (Індія) коріння раувольфії мають найвищий відсоток (2.57) алкалоїдів. Вік рослини не впливає на накопичення алкалоїдів. Крім того, у коренях знайдено щавлевокислий кальцій, стерол, смоли, крохмаль.

Листя та стебла містять алкалоїди, каротиноїди, флавоноїди, чумацький сік (каучук).

Якісний та кількісний аналіз алкалоїду резерпіну.

Резерпін - важкорозчинний у воді та петролейному ефірі, в етиловому спирті розчиняється у співвідношенні 1: 2000, у метиловому спирті 1: 400, у хлороформі 1: 6. Розчиняється в оцтовій кислоті. Температура плавлення 261-265 (з розкладанням). З мінеральними (НС1, HNО3, H2SО4, НСlO4) і деякими органічними (щавлева, пікринова) кислотами резерпін дає солі, що легко гідролізуються. Під впливом світла, повітря та окислювачів легко розкладається.

Ізолювання проводиться підкисленою водою, рекомендується застосовувати 10% оцтову кислоту, а ізолювання проводити протягом 24 годин у захищеному від світла місці. Екстрагування проводиться хлороформом при рН 4,0 та 8,5 (резерпін та метаболіти), а очищення - за допомогою електрофорезу на папері.

Якісне виявлення.

Загальноалкалоїдні осади реактиви дають з резерпіном аморфні опади. Особливо чутливим реактивом є фосфорно-молібденова кислота; чутливість реакції 0,6 мкг при граничному розведенні 1:3200; розчини I2/KY; CdI2/KY; HgI2/KY та BiI3/KY мають чутливість 2,5 мкг при граничному розведенні 1:8000 і фосфорно-вольфрамова кислота - 5 мкг при розведенні 1: 4000.

Реакції фарбування нехарактерні. Найбільш характерне фіолетове фарбування дає з резерпіном розчин ваніліну в присутності соляної та сірчаної кислот. Реакцією можна виявити 0,6 мкг речовини в об'єкті, що аналізується.

Характерною властивістю резерпіну є його здатність давати жовто-зелену флюоресценцію, яка спостерігається у свіжоприготовлених розчинах при розведенні 1:1000000.

З розчинами роданіду амонію, хлориду окисної ртуті у присутності хлориду натрію та тетрароданомеркуріату амонію резерпін дає характерні кристалічні опади. Реакції досить специфічні і дозволяють виявляти резерпін при розведеннях 1:200 000 і 1: 20 000 відповідно (дані відносяться до водних розчинів алкалоїду).

Кількісне визначення резерпіну та продуктів його розпаду проводиться флюорометричним методом після виділення та очищення алкалоїду за допомогою електрофорезу на папері.

Фармакологічні властивості та препарати. Алкалоїди раувольфії мають цінні фармакологічні властивості. Резерпін і ресцинамін мають седативну та гіпотензивну дію. Аймаліцин, рауфольвін, серпагін, йохімбін адренолітичний. У аймаліна виявили антиаритмічний ефект.

Більшість препаратів раувольфії містять резерпін. Резерпін надає складний вплив на організм. Впливаючи на периферичну нервову систему, він має антигіпертензивну дію, впливаючи на центральні нейрохімічні процеси – нейролептичну. Гіпотензивна дія резерпіну розвивається повільно та триває кілька годин. Він уповільнює ритм серцевих скорочень, не змінюючи чи збільшуючи хвилинний об'єм серця, знижує вміст норадреналіну у тканинах. Резерпін викликає сон, близький до фізіологічного.

Симпатолітична дія резерпіну обумовлена ​​тим, що під його впливом прискорено виділяються катехоламіни із гранулярних депо пресинаптичних нервових закінчень. Вивільнені катехоламіни інактивуються моноаміноксидазою, що веде до зменшення виходу катехоламінів у синаптичну щілину. Резерпін послаблює адренергічний вплив на ефекторні системи периферичних органів, у тому числі адренорецептори кровоносних судин. Дія резерпіну поширюється і центральну нервову систему (ЦНС). Він порушує транспорт нейромедіаторів із клітинної плазми, де вони синтезуються, у гранули для депонування. Тому зменшується вміст у тканинах мозку норадреналіну, дофаміну та серотоніну, т.к. вони інактивуються моноаміноксидазою у клітинній плазмі.

Резерпін фармакологічна дія: симпатолітичний засіб, має гіпотензивну, антипсихотичну та седативну дію. Проникаючи в пресинаптичні закінчення постгангліонарних симпатичних волокон, звільняє з везикул норепінефрін з одночасним порушенням його зворотного нейронального захоплення і посиленням процесу інактивації МАО. Викликає виснаження запасів нейромедіатора та стійке зниження артеріального тиску. Сприяє зниженню концентрації в нейронах дофаміну (чим пояснюються можливі екстрапірамідні розлади), серотоніну та ін нейромедіаторів, надаючи антипсихотичну дію. Послаблює вплив симпатичної іннервації на ССС, зменшує ЧСС та ОПСС; зберігає активність і навіть компенсаторно посилює активність парасимпатичної нервової системи; поглиблює та посилює фізіологічний сон, гальмує інтерорецептивні рефлекси. Підвищує перистальтику шлунково-кишкового тракту, збільшує продукцію у шлунку HCl; уповільнює метаболічні процеси в організмі; уріджує та поглиблює дихальні рухи, викликає міоз, гіпотермію; знижує інтенсивність обміну речовин. Надає позитивний вплив на ліпідний та білковий обмін у хворих на артеріальну гіпертензію та коронарний атеросклероз; збільшує нирковий кровотік, посилює клубочкову фільтрацію. Ефект розвивається за кілька днів і досягає максимуму через 3-6 тижнів; тривалість дії – 1-6 тижнів.

Показання: артеріальна гіпертензія, тиреотоксикоз, невроз, психоз, пізній гестоз, психомоторне збудження у хворих на шизофренію, маніакальне збудження в рамках циклоїдного психозу та циркулярної форми шизофренії, депресивно - ажитований стан у хворих з пресенільним психозом.

Протипоказання: гіперчутливість, епілепсія, хвороба Паркінсона, депресія, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки (у фазі загострення), ерозивний гастрит, неспецифічний виразковий коліт, бронхіальна астма, феохромоцитома, закритавугільна; атеросклероз судин головного мозку, нефросклероз, супутнє лікування інгібіторами МАО; вагітність; період лактації.

Побічні дії: екстрапірамідні розлади, біль голови, запаморочення, слабкість, сонливість, безсоння, тривожність, підвищена стомлюваність, депресія, гіпорефлексія, зниження здатності до концентрації уваги; диспепсія, нудота, блювання, діарея, біль у животі, шлунково-кишкова кровотеча, зниження апетиту; сухість у роті, брадикардія, аритмії, торакалгія; периферичні набряки, набряклість та сухість слизових оболонок носа, затримка сечі, почастішання сечовипускання; зниження потенції та/або лібідо, герпес, свербіж шкіри, гіперемія слизової оболонки очей, збільшення маси тіла, алергічні реакції. Передозування. Симптоми: "жахливі" сновидіння, паркінсонізм, стенокардія; при тривалому застосуванні у високих дозах – порушення функції печінки.

Спосіб застосування та дози: внутрішньо: при артеріальній гіпертензії в початковій дозі - 0.1 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері), якщо протягом 5-7 днів лікування не досягається бажаний гіпотензивний ефект, дозу збільшують до 0.25-0.5 мг/добу 2-3 прийоми. Після стабілізації гіпотензивного ефекту дозу поступово знижують до 0,2-0,1 мг на добу. Курс лікування – 2-3 міс. При неврозах початкова доза – 0,25 мг 2-3 рази на добу, з поступовим збільшенням до 0,5 мг 3-4 рази на добу. При психічних захворюваннях початкова доза – 0.25 мг, з поступовим збільшенням до 10-15 мг на добу; курс лікування – 3-6 міс. Максимальна разова доза – 1 мг, добова – 10 мг.

Підвищує ризик розвитку брадикардії, аритмогенної дії препаратів наперстянки; знижує ефективність протиепілептичних ЛЗ та леводопи, холіноблокаторів, зменшує аналгетичний ефект морфіну. Посилює центральну дію барбітуратів, етанолу, ЛЗ для інгаляційної анестезії, антигістамінних ЛЗ, трициклічних антидепресантів. Резерпін усуває ефект симпатоміметичних ЛЗ, виснажуючи депо катехоламінів; резерпін може подовжувати дію адреноміметичних ЛЗ прямої дії, запобігаючи захопленню медіатора у гранули депо. Зареєстровано значне підвищення артеріального тиску при призначенні очних крапель із фенілефрином на фоні лікування резерпіном; при одночасному застосуванні з фенфлураміном можливе посилення гіпотензивної дії резерпіну. Метилдоп підвищує ризик розвитку депресивних станів; трициклічні антидепресанти послаблюють гіпотензивну дію; інгібітори МАО підвищують ризик розвитку гіперреактивності, гіпертонічного кризу.

Резерпін входить до складу ряду комбінованих лікарських засобів, які застосовуються при гіпертонічній хворобі. Комбіновані резерпін містять препарати мають переваги в порівнянні з прийомом одного резерпіну, так як гіпотензивний ефект при цьому настає швидше і при мінімальних дозах компонентів, що входять в них. У комбіновані препарати зазвичай входять інгредієнти з різною фармакологічною дією, які нівелюють побічні ефекти один одного та посилюють загальний терапевтичний ефект.

Протипоказаний при тяжких органічних захворюваннях серцево-судинної системи, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, захворювання нирок з порушенням функції.

Побічні дії: гіперемія (почервоніння) слизових оболонок очей, шкірні висипання, диспепсичні явища, брадикардія, слабкість, запаморочення, задишка. Іноді почуття тривоги, депресія, безсоння, явища паркінсонізму.

Адельфан-езідрекс (Аdelphan-Esidrex) містить резерпіну 0,1 мг, дигідралазину 10 мг і дихлотіазиду 10 мг, а адельфан-езідрекс-К (Adelphan-Esidrex К) - резерпіну 0,1 мг, дигідралізину 10 мг, дигідралізину 10 мг, калію хлориду 0,6 г та одному драже.

Фармакологічна дія. Поряд із властивостями адельфану має діуретичну дію, а також відновлює електролітний баланс в організмі. Складові частини препарату всмоктуються в шлунку, а хлористий калій завдяки особливій технології виготовлення препарату повільно і поступово всмоктується в тонкому кишечнику, не чинячи дратівливої ​​дії на шлунок і дванадцятипалу кишку. Гіпотіазид сприяє виділенню з організму натрію хлористого, посилюючи гіпотензивний ефект адельфану.

Показання до застосування. Усі форми гіпертонічної хвороби, особливо випадки есенціальної та ниркової гіпертонії (стійкого підйому артеріального тиску неясної причини та стійкого підйому артеріального тиску, обумовленого захворюванням нирок). При прийомі препарату дієти без солі можна не дотримуватися.

Спосіб застосування та дози. Спочатку призначають по 1 таблетці препарату 3 рази на день, потім ця доза поступово збільшується до 2 таблеток 3 рази на день. Для тривалого лікування зазвичай достатньо 2 таблетки на день.

Побічна дія. Біль в епігастральній ділянці (області живота, що знаходиться безпосередньо під місцем сходження реберних дуг і грудини), закладеність носа, брадикардія, сонливість.

Протипоказання. Тяжка ниркова недостатність. (Дивися додаток)

Брінердин (Вrinerdin) - драже, що містять резерпіну 0,0001, гдигідроергокристину 0,0005 г (0,5 мг), клопаміду (бринальдиксу) 0,005 р. Дигідроергокристин є периферичним і центральним адреноблокуючим засобом; клопамід – салуретик. Застосовують при гіпертонічній хворобі та симптоматичних гіпертензіях (дивись додатки)

Крістепін (Сrуstерin) - драже, що містять 0,1 мг резерпіну, 0,5 мг дигідроергокристину та 5 мг діуретика клопаміду. Застосовують за різних форм артеріальної гіпертензії.

Фармакологічна дія блокує симпатичну імпульсацію (викид медіатора та його акцепцію постсинаптичною мембраною), що призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури судин, зменшення роботи серця; має сечогінну активність.

Показання препарату артеріальна гіпертензія легкого та середнього ступеня тяжкості.

Протипоказання; гіперчутливість; гіпокаліємія; виражені порушення функції печінки та нирок; стан після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда; депресія; загострення виразкової хвороби; вагітність, лактація.

Побічні дії препарату відчуття втоми, м'язова слабкість, біль голови, диспептичні явища, ортостатична гіпотонія, порушення електролітного балансу (особливо гіпокаліємія).

Послаблює дію непрямих антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних засобів; посилює дії серцевих глікозидів.

Спосіб застосування та дози: внутрішньо спочатку по 1 драже на добу, при необхідності дозу можна підвищити до 2 драже на добу; підтримуюча доза становить 1 драже на добу щодня або через день.

Запобіжні заходи: з обережністю призначають при цукровому діабеті, подагрі. Під час лікування рекомендується їжа, яка містить калій; не слід займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги.

Спосіб зберігання препарату Список Б у сухому, захищеному від світла місці, при температурі 10-25 °C. (Дивись додаток)

Трирезид (Triresid) - таблетки складу: резерпіну 0,1 мг, дигідралазину сульфату 10 мг і гідрохлортіазиду 10 мг. Трирезид випускається також з додатковим вмістом у кожній таблетці 0,35 г калію хлориду. При прийомі всіх цих таблеток (крім калію хлорид) хворим слід рекомендувати приймати їжу, багату калієм. Потрібно стежити за каліємією.

Сумарні препарати раувольфії в механізмі дії поряд із симпатолітичною активністю виявляють периферичні адрено- та спазмолітичні властивості. Він чинить антиаритмічну дію, відновлюючи процеси збудження та проведення у м'язі серця. Алкалоїд аймалін має антиаритмічну активність, стабілізуючи мембрани міокардіальних клітин та знижуючи їх збудливість, подовжуючи рефрактерну фазу серця та уповільнюючи проведення імпульсів по провідній системі.

Раунатин (Rаunаtinum) – препарат, що містить суму алкалоїдів з коренів раувольфії зміїної або інших видів рауфольфії. Основним показанням до застосування раунатину є гіпертонічна хвороба, особливо у І та ІІ стадії. У психіатричній практиці раунатин широкого застосування немає внаслідок недостатньо вираженого нейролептичного ефекту, проте його можна застосовувати при невротичних станах.

Раунатин зазвичай не викликає побічних явищ. Деякі хворі переносять його краще за резерпін. В окремих випадках спостерігаються набухання слизової оболонки носа, пітливість, загальна слабкість; у хворих на стенокардію іноді посилюються болі в ділянці серця. Побічні явища проходять при зменшенні дози або після короткочасної (1-3 дні) перерви у прийомі препарату (див. додаток).

Аймалін (Аjmalinum) на відміну від резерпіну не має нейролептичної активності, помірно знижує артеріальний тиск, дещо посилює коронарний кровотік, має негативний іонотропний ефект та помірну адренолітичну дію.

Характерною рисою аймаліна є антиаритмічні властивості. Він знижує збудливість міокарда, подовжує рефрактерний період, гальмує атріовентрикулярну та внутрішньошлуночкову провідність, дещо пригнічує автоматизм синусного вузла, пригнічує імпульсоутворення в ектопічних осередках автоматизму. Належить до антиаритмічних препаратів І групи.

Аймалін здатний усунути напади миготливої ​​аритмії та пароксизмальної тахікардії. Ефективний також при порушеннях ритму, пов'язаних із інтоксикацією препаратами наперстянки.

Аймалін зазвичай добре переноситься. В окремих хворих відзначаються гіпотензія, загальна слабкість, нудота, блювання; при внутрішньовенному введенні – відчуття жару.

Протипоказання (особливо для внутрішньовенного введення): тяжкі ураження провідної системи серця, різко виражені склеротичні та запальні зміни міокарда, недостатність кровообігу III ступеня, різка гіпотензія. Обережність необхідна при введенні аймаліна хворим на свіжий інфаркт міокарда: можливі зниження артеріального тиску і порушення провідності (дивись додаток).

Екстракти з коріння і листя рослини традиційно застосовуються в народній медицині Індії як засіб, що має добре виражені седативні властивості при занепокоєнні, маніакальній поведінці, шизофренії, безсонні та епілепсії. Відвар коренів посилює скорочення матки, сприяючи вигнанню плода. Сік листя застосовують при катаракті. Коріння використовують у комплексних препаратах при дизентерії, холері, хворобах кишечника, як інсектицидний засіб, а також при укусах змій та скорпіонів. На Яві – як глистогінний засіб.

Зберігання ЛЗ. Чисті алкалоїди (субстанції) зберігають як отруйні речовини (Список А). Готові лікарські засоби - таблетки резерпіну, раунатину та аймаліну зберігають як сильнодіючі речовини (Список Б). Адельфан-езідрекс, бринердин, крістепін та ін. зберігають за загальним списком.

2 Характеристика барвінку малого

Рослини: Барвінок малий - (Vinca minor), сімейство кутрові - Apocynaceae

Дрібний вічнозелений чагарничок із супротивним листям, у пазухах яких розвиваються блакитні квітки. Стебло лежаче, укорінене, гіллясте, до 60см. довжини. Квітучі пагони прямостоячі. Листя зимуючі, голі, зверху блискучі, еліптичні, на кінці загострені, з коротким черешком. Чашечка гола, п'ятироздільна, у кілька разів коротша за трубку віночка. Віночок лійчастий, з довгою вузькою трубкою, здутою посередині, з п'ятироздільним відгином; частки його вгору розширені, тупозрізані. Тичинок 5 пильовики сходяться над рильцем і мають волосистий придаток. Зав'яжи дві з одним загальним стовпчиком, що несе нагорі перетинчасте, вниз відігнуте кільце, над яким знаходиться рильце з волосистим вінцем. Після цвітіння зав'язі розходяться в сторони, і з них розвиваються два листівки з насінням, що розкриваються одним швом, без чубків (рис.5.). Цвіте навесні. Росте по чагарниках, узліссях і по степових схилах.

Лікарська рослинна сировина барвінку малого - трава барвінку малого (Herba vincae minoris). Сировину збирають у фазу цвітіння - початку плодоношення, зрізуючи тільки вертикальні пагони на висоті 1-5 см від поверхні ґрунту. Сушіння можливе в штучних сушарках при температурі 40-50 ° С, під навісами, на горищах з гарною вентиляцією, розстилаючи тонким шаром (3-5 см). Найкраще розкладати траву на натягнутій сітці, марлі. За хорошої погоди сировина висихає за 5-7 днів. Відповідно до існуючих вимог, сировина має бути представлена ​​надземними стеблами з квітками і без квіток, з шкірястим листям, зверху темно-зеленим блискучим знизу світлішим, з дещо загорнутим вниз краями. Стебла світло-зелені. Запах відсутній. Вологи має бути не більше 14%, стебел без листя допускається не більше 20% загальної маси сировини. Кількість обсипаного листя не обмежується, мінеральних домішок не більше 1%

Не допускаються інші види барвінку, які мають відмітні ознаки: барвінок трав'янистий - листя округло-яйцевидне, тонке, нешкірясте, віночок фіолетового кольору, барвінок пухнастий - листя гострояйцеподібне, при основі серцеподібні, квітки блакитні.

Мікроскопія. Клітини верхнього та нижнього епідермісу звивистостінні, частково чітко видно потовщені. Продихання парацитного типу розташовані тільки на нижній стороні листа. Уздовж головної жилки на верхній стороні листа розташовуються одноклітинні товстостінні гострі волоски і по краю листа дрібні сосочки. У листі є численні прямі нечленисті млечники із зеленувато-жовтим вмістом. На черешку помітні численні залозки.

Рис.6. Мікроскопія Барвінку малого.

Епідерміс верхній (А) та нижній (Б) сторони леста з поверхні:

Клітина епідермісу, 2 - продих, 3 - волоски, 4 - млечники,

Чіткоподібне потовщення стінки клітини; В - край листа із сочковими виростами; Г – епідерміс черешка; 1 - залізця, 2 - волосок.

Хімічний склад. У траві містяться понад 20 алкалоїдів групи індолу близьких за природою до резерпіну, загальна сума їх становить 2% (вінкамін, ізовінкамін, вінкамінорин, мінорін, вінін, пубесцин, ервамін та ін.). Трава містить також тритерпенові сапоніни, вітамін С (993>мг%), рутин, каротин (8 мг%), дубильні речовини, органічні кислоти (яблучна, бурштинова, урсолова), фітостерин, цукру та мінеральні солі, флавоноїдний глікозид - робінін.

гіпертонічний лікарський раувольфія барвінок

Стандартизація. Якість сировини регламентується вимогами ВФС 42-1728-87

Фармакологічні властивості та препарати. Лікувальні властивостібарвінку були відомі Плінію та Діоскориду. У середні віки барвінок вважався символом вірності та сталості. В даний час область застосування рослини охоплює переважно терапевтичні, акушерсько-гінекологічні, дерматологічні захворювання. Результати експериментальних досліджень галенових препаратів та окремих алкалоїдів з різних видів барвінку дозволили встановити, що більшість їх викликає зниження артеріального тиску, розширення вінцевих судин серця та судин головного мозку, розслаблення м'язів тонкого кишечника та стимуляцію скорочень матки.

Вінкатон міжнародне найменування: Вінкамін (Vincamine)

Групова приналежність: вазодилатуючий засіб

Лікарська форма: таблетки покриті оболонкою

Фармакологічна дія: препарат рослинного походження, алкалоїд барвінку малого (Vinca minor L.), має гіпотензивну, спазмолітичну та седативну дію. Покращує мозковий та коронарний кровообіг, постачання клітин киснем.

Підвищує розумову працездатність, полегшує запам'ятовування. Показання: артеріальна гіпертензія першого та другого типу стан після ішемічного інсульту, внутрішньочерепна гіпертензія, неврогенна тахікардія; запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, пам'яті та інтелектуальних здібностей у пацієнтів похилого віку (атеросклероз судин головного мозку, діабетична ангіопатія, наслідки порушення мозкового кровообігу, ЧМТ); клімакс у жінок; порушення зору, слуху, вестибулярні та лабіринтні порушення судинного генезу; розсіяність, погіршення промови, порушення координації рухів при психічних захворюваннях (у складі комбінованої терапії); мігрень; уповільнений розвиток інтелектуальних здібностей у дітей та підлітків.

Протипоказання: гіперчутливість, аритмії, гіпотензія, пухлина головного мозку, ІХС; вагітність; період лактації. Побічні дії: алергічні реакції, висипання на шкірі, зниження артеріального тиску, тахікардія.

Спосіб застосування та дози: таблетки внутрішньо, незалежно від їди, по 20-40 мг 3 рази на день протягом 10 днів. Кратність можна збільшити до 4 разів на день, а тривалість лікування – до 30 днів. Підтримуюча доза 20 мг 1-2 рази на день може прийматись тривало. Сироп: дорослим по 10-20 мг 3 рази на день. Капсули ретард: дорослим по 30 мг двічі на день. При необхідності внутрішньовенно крапельно або внутрішньом'язово по 15 мг 1-2 рази на день. Дітям внутрішньо у формі сиропу по 5 мг 3 десь у день; внутрішньовенно крапельно або внутрішньом'язово - по 7.5 мг 2 рази на добу.

Слід дотримуватися обережності при призначенні пацієнтам, які перенесли інфаркт міокарда, а також пацієнтам з аритміями.

Взаємодія: при необхідності можна застосовувати у поєднанні з іншими гіпотензивними ЛЗ та антиагрегантами (підсилює ефект).

Вінкапан (Vincapan). Зарубіжний препарат (Болгарія), аналогічний за складом та дією вінканору. Містить суму алкалоїдів барвінку (Vinca minor L.).

Застосовують при спазмах судин мозку, неврогенної тахікардії, початкових формах гіпертонічної хвороби.

Приймають внутрішньо, починаючи з 0,005 г, потім по 0,01 г 2 - 3 рази на день. Після досягнення терапевтичного ефекту індивідуально підбирають дози, що підтримують. Дітям призначають починаючи з 0,0025 на день.

Форма випуску: таблетки 0,01 г.

Аналогічний зарубіжний препарат (Угорщина) випускається під назвою Вінкатон (Vincatоn).

Кавінтон (Саvinton). Кавінтон є напівсинтетичним похідним алкалоїду девінкану, що міститься в рослині барвінку (Vinica minor L. і Vinca еrecta Rgl. еt Sсhmalth); сім. кутрових (Аросуnаcеае). Раніше було встановлено, що екстракти з барвінку мають судинорозширювальну та гіпотензивну дію, мають деякий седативний ефект. Виділений з барвінку алкалоїд вінкамін (метиловий ефір вінкамінової кислоти) був запропонований для застосування (під назвами "Девінкан", "Мінорин" - Dеvincan, Мinorin) як судинорозширювальний засіб. В результаті клінічних досліджень було встановлено, що девінкан особливо ефективний при порушеннях мозкового кровообігу, а надалі створений препарат кавінтон, який отримав міжнародну назву "Вінпоцетин".

Кавінтон розширює судини мозку, посилює кровотік, покращує постачання мозку киснем, а також сприяє утилізації глюкози. Інгібуючи фосфодіестеразу, кавінтон призводить до накопичення в тканинах цАМФ; зменшує агрегацію тромбоцитів. Спостерігається лише невелике зниження системного артеріального тиску. Судинорозширювальна дія кавінтону пов'язана з прямим релаксуючим впливом на гладкі м'язи. Кавінтон сприяє посиленню метаболізму норадреналіну та серотоніну в тканинах мозку, зменшує патологічно підвищену в'язкість крові, сприяє деформованості еритроцитів.

Застосовують кавінтон при неврологічних та психічних порушеннях, пов'язаних із розладами мозкового кровообігу (після перенесеного інсульту). , посттравматичного, атеросклеротичного походження); при розладах пам'яті, запаморочення, афазії та ін; при гіпертонічній енцефалопатії, вазовегетативних симптомах у клімактеричному періоді та ін. , пов'язаної з частковими тромбозами судин, та ін. Кавінтон ефективний також при зниженні слуху судинного або токсичного (медикаментозного) походження та запаморочення лабіринтного походження.

Приймають кавінтон внутрішньо у вигляді таблеток по 1-2 таблетки 3 рази на день. Підтримуюча доза кавінтону 1 таблетка 3 рази на день. Кавінтон застосовують тривалий час. Поліпшення спостерігається зазвичай через 1 – 2 тижні; курс лікування кавінтоном близько 2 місяців і більше. Внутрішньовенно (тільки краплинно) кавінтон застосовують у неврологічній практиці при гострих осередкових ішемічних порушеннях мозкового кровообігу, у разі відсутності геморагії. Вводять спочатку 10 - 20 мг 500 - 1000 мл ізотонічного розчину натрію хлориду (краплинна інфузія). При необхідності призначають повторні (3 рази на день) повільні крапельні інфузії, потім переходять приймання кавінтону всередину. Є дані про застосування кавінтону для профілактики судомного синдрому у дітей, які перенесли мозкову травму. Кавінтон вводять внутрішньовенно крапельно з розрахунку 8 - 10 мг/кг на добу в 5% розчині глюкози з переходом через 2 - 3 тижні на прийом внутрішньо по 0,5 - 1 мг/кг на добу. Зазвичай кавінтон добре переноситься. При внутрішньовенному введенні кавінтону можливі гіпотензія тахікардія.

Протипоказання для використання кавінтону: тяжкі ішемічні захворювання серця, тяжкі аритмії; не застосовують при вагітності. Не рекомендується призначати кавінтон при лабільному артеріальному тиску та низькому судинному тонусі. Ін'єкційний розчин кавентону несумісний із гепарином. Не можна вводити кавінтоновий розчин під шкіру.

Форми випуску кавінтону: таблетки 0,005 г в упаковці по 50 штук; 0,5% розчин у ампулах по 2 мл.

Зберігання кавінтону: список Б. У захищеному від світла місці (див. додатки)

Деякі рецепти. При гіпертонічній хворобі 1 ч. л сухої трави залити 1 склянку окропу, тримати на паровій бані 15 хвилин, охолодити процідить, по півсклянки на день. 20 г трави малого барвінку з квітками залити 250 мл горілки, нагріти на водяній бані до кипіння і відразу вимкнути, настояти 10 хвилин. Застосовувати вранці та ввечері по 8-10 крапель 6 днів, 1 день перерви та ще 6 днів. Таких малих курсів потрібно пройти щонайменше 5.

Для промивання гнійних ран, виразок та сверблячих дерматитів:
1 ст. л сухої трави заварити в 1 склянці окропу, настояти півгодини, не доводячи до кипіння, остудити, процідити.

У гомеопатії спиртову настойку трави застосовують при головному болі, носових кровотечах, екземі, висипки на обличчі, а також при кашлі та колтуні (хвороба шкіри на голові, при якій волосся злипається в щільну грудку).

Висновок

Лікарські рослини прийшли в ХХ століття з давніх-давен і досі займають значне місце в арсеналі лікарських засобів. Хоча хімічні лікарські засоби продовжують залишатися ефективною зброєю сучасної медицини і нині набагато частіше вживаються, вони можуть повністю замінити ліки з рослин. Важко, а частіше практично неможливо відтворити найтонші процеси, що йдуть у рослинах, різні видияких, виростаючи поруч, за однакових умов, створюють найскладніші поєднання індивідуальних, лише їм властивих органічних речовин.

Лікарям і провізорам треба звернути особливу увагу на побічні дії раувольфії зміїної, що викликаються алколоидосодержащими препаратами. Тому що неправильне застосування препаратів, що містять алкалоїд резерпін, і передозування неодноразово спричиняли отруєння, у ряді випадків з летальним кінцем.

Виключення симпатичного тонусу веде до домінування парасимпатичної системи звідси і побічні дії:

) Можуть виникати порушення функції шлунково-кишкового тракту, що реалізуються посиленням перистальтики кишечника, спазми кишечника, гіперацидні стани, загострення гастриту та виразкової хвороби, пов'язаної з викидом гістаміну.

) Завдяки посиленню ефектів гістаміну у хворих виникає набухання слизової оболонки носа та утруднення носового дихання.

) Прийом резерпіну може супроводжуватися пригніченням ЦНС, слабкістю, навіть розвитком депресивних станів. Тому необхідно чітко з'ясувати перед призначенням препарату анамнез.

) Зменшення кількості катехоламінів у бронхах сприяє розвитку бронхоспазму у хворих на бронхіальну астму.

Ефективні також препарати барвінку, основним діючим початком якого є алкалоїд вінкамін, має менш виражену гіпотензивну, але більш значну седативну дію. Вони вибірково покращують кровообіг мозку, що покращує трофіку та функціональний стан центрів, надають седативну дію та сприяють уповільненню пульсу. Тому вони особливо показані в початкових стадіях захворювання, що протікає за церебральним варіантом, при тахікардії їх не можна використовувати для усунення гіпертонічних кризів, зате їх можна ефективно вживати для профілактики. І що дуже важливо для пацієнтів, побічних явищ зазвичай не спостерігається.

V. Список використаної літератури:

1. Георгіївський В.П., Комісаренко І.Ф., Дмитрук С.Є., Біологічно активні речовини лікарських рослин. Новосибірськ: Наука – 1990. – 333с.

Карпович В.М. Фармакогнозія. / Підручник для фармац. училищ та відділень /. М: Медицина. – 1977. – 446с.

Качалов А.А., Енциклопедичний словник лікарських, ефірноолійних та отруйних рослин. - М. – 1951.

Кузнєцова М.А., Лікарська рослинна сировина та препарати, М.: Вища школа. – 1987.

Машковський М.Д. Лікарські засоби. - 15-те вид., перероб., Випр. І дод. - М:РІА Нова хвиля: Видавець Умеренков, 2008. - 1206 с.

Муравйова Д.А., Самиліна І.А., Яковлєв Г.П. - Фармакогнозія. М: Медицина. – 2007. – 656с.

Приступи А.А., Основні сировинні рослини та їх використання. – Л.: Наука. – 1973.

Турищев С.М., Фітотерапія, М: Академія. – 2003. – 304 с.

Федоров А.А., Кирьялов Н.І., Смолоносні рослини СРСР, п. зб: Рослинна сировина СРСР, Т. 1. М. - Л.: АН СРСР. – 1950.

Шупінська М.Д., Карпович В.М., Фармакогнозія. Державне видавництво медичної литературы. – 1963. – 368с.

Яковлєв Г.П., Білодубровська Т.А., Березіна В.С. Санкт-Петербург: Спецліт. – 2006. – 845с.

Фармакотерапевтична група.Гіпотензивний, седативний, антиаритмічний засіб.

Опис рослини

text_fields

text_fields

arrow_upward

Мал. 10.31. Раувольфія зміїна - Rauwolfia serpentina Benth.

Коріння раувольфії зміїної— radices rauwolfiae serpentinae
- Rauwolfia serpentina benth.
Сім. Кутрові- Apocynaceae.

Вічнозелений чагарник, Що містить чумацький сік, висотою 0,2-0,6 (1) м.

Має невелике вертикальне кореневищез численними підрядними корінням і довгий стрижневий вигнутий корінь з великими бічними коренями.

Стебловисхідний, покритий білуватою пробкою.

Листярозташовані мутовчато по 3-4, рідше супротивні або чергові, довгасто-еліптичні, зворотнояйцеподібні або зворотноланцетні, на верхівці загострені, у підстави звужені в короткий черешок, тонкі, голі, блискучі, 7,5-17,5 см завдовжки.

Квіткибілі чи рожеві, зібрані у верхівкові, рідше пазушні, густі зонтикоподібні суцвіття. Чашечка та квітконіжки яскраво-червоні.

Плідскладається з двох соковитих кістянок червоного кольору (рис. 10.31).

Склад раувольфії

text_fields

text_fields

arrow_upward

Хімічний склад раувольфії

В даний час виділено понад 50 алкалоїдів

• резерпін,
• аймалін,
• серпентин,
• ресцинамін,
• йохімбін
• та ін.

Властивості та застосування раувольфії

text_fields

text_fields

arrow_upward

Фармакологічні властивості раувольфії

Алкалоїди раувольфії мають різні фармакологічні властивості. В основному вони впливають на центральну нервову систему,

• резерпін і меншою мірою ресцинамін мають седативну та гіпотензивну дію,
• йохімбін – альфа-адреноблокуюче,
• аймалін – антиаритмічна дія.

Основною фармакологічною властивістю резерпінує його симпатолітична дія, обумовлена ​​виснаженням ресурсів норадреналіну в адренергічних нервових закінченнях.

Резерпін надаєскладний вплив на організм. Із впливом на периферичну нервову систему значною мірою пов'язана його антигіпертензивна дія, а з впливом на центральні нейрохімічні процеси – нейролептичну.

Під впливом резерпінупоступово знижуються систолічний та діастолічний тиск при різних формах та стадіях гіпертонічної хвороби. Найкращий ефект спостерігається на ранніх стадіях гіпертонічної хвороби, за відсутності виражених органічних змін серцево-судинної системи. Гіпотензивний ефект щодо довго зберігається після припинення прийому резерпіну.

Поряд із зниженням артеріального тиску покращується функція нирок:

• збільшується нирковий кровотік,
• посилюється клубочкова фільтрація.

Є дані про позитивний вплив резерпінуна ліпідний та білковий обмін у хворих на гіпертонічну хворобу та коронарний атеросклероз.

Аймалінне має нейролептичної активності, помірно знижує артеріальний тиск.

Характерною рисою аймаліна є

• Антиаритмічні властивості.

Застосування раувольфії

Сировина використовується для отримання препаратів "Резерпін", "Аймалін", що являють собою чисті алкалоїди, та сумарного препарату «Раунатин».

«Резерпін» застосовуєтьсядля зниження кров'яного тиску при гіпертонічній хворобі, а також за психічних розладів.

«Раунатін» надаєбільш м'яка гіпотензивна та седативна дія, йому також притаманні антиаритмічні та спазмолітичні властивості.

«Аймалін» єефективним засобом для усунення нападів миготливої ​​аритмії.

Резерпін входить до складу ряду комбінованих лікарських засобів, які застосовуються при гіпертонічній хворобі.

Розповсюдження

text_fields

text_fields

arrow_upward

Розповсюдження.Природно зростає в Індії, Таїланді, Бірмі, Шрі-Ланці та Індонезії. Культивується в Індії. У Росію нині сировину імпортується.

Місце проживання.Росте по узліссях вологих тропічних лісів.

Інші види

Як джерела резерпіну використовують також блювотну раувольфію (Rauwolfia vomitoria Afz.), що росте в тропічній Африці від західного узбережжядо Мозамбіку, нар. чотирилисту (р. сиву) (R. tetraphylla L. = R. canescens L.), широко поширену в Південній Америці, Індії, Австралії, а також нар. кафра (R. caffra Soud.), що росте в Африці. Перші два види є перспективними для введення в промислову культуру в Закавказзі. У Санкт-Петербурзькій хіміко-фармацевтичній академії для їх розведення запропоновано технологію мікроклонування, а також розроблено та впроваджено метод отримання біомаси культури тканини, що є джерелом аймаліна.

Заготівля та зберігання сировини

text_fields

text_fields

arrow_upward

Заготівля.У місцях природного зростання коріння заготовляють у фазу плодоношення у рослин з добре розвиненою кореневою системою. На плантаціях в Індії коріння викопують на третій-четвертий рік життя рослини.

Зберігання.Сировина зберігається за списком Б.

Зовнішні ознаки сировини

text_fields

text_fields

arrow_upward

Шматки коріння, циліндричні або розщеплені поздовжньо, покриті бурою пробкою.
Зовнішня поверхняпоздовжньо-зморшкувата.
Зламрівний. На зламі видно жовту деревину.
Коранеширока, але в ній локалізуються алкалоїди, тому присутність шматків коренів з корою, що відлущує, є дефектом сировини.
Запаххарактерний, неприємний. Смакне визначають (!).