Snake Rauwolfia (Rauwolila serpentina Benth. Snake Rauwolfia (serpentina) - (Rauwolfia serpentina Benth.). Kutrov család - Apocynaceae Az ajmaline jellegzetes vonása a
A Rauvolfia (Rauvolfia serpentina Benth.) évelő cserje; Dél- és Délkelet-Ázsiában nő. Az orvostudományban a rauwolfia gyökerét használják, amely alkaloidokat (lásd) és rescinamint tartalmaz, amelyek nyugtató és vérnyomáscsökkentő hatásúak, ajmalint és szerpentint, amelyek antiaritmiás tulajdonságokkal rendelkeznek, valamint egyéb alkaloidokat.
Raunatin(Raunatinum;) a rauwolfia gyökereiből származó alkaloidok összegét tartalmazza; vérnyomáscsökkentő, nyugtató és antiaritmiás hatása van.
Használt ; szájon át felírt napi 0,002-0,012 naponta 3-4 hétig. Kiadási forma: 0,002 g-os tabletta Lásd még Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek.
Rizs. 58. Rauwolfia szerpentin (bal - gyökér).
A Rauwolfia (kígyó rauwolfia; Rauwolfia vagy Rauvolfia, serpentina Benth) egy évelő örökzöld cserje, 0,2-0,6 m magas, egyenes szárral és függőleges rizómával, amely elvékonyodó, ráncos, barna gyökérré változik, legfeljebb 40 cm hosszú; a kutrov családba (Apocynaceae Lindl.) tartozik. Dél- és Délkelet-Ázsiában (India, Ceylon, Jáva, Maláj-félsziget) nő. A Rauwolfia botanikai leírása Rauwolf német orvosé (L. Rauwolf, XVI. század). Az orvostudományban a rauwolfia gyökerét használják, amelyet a növény életének 3-4. évében ásnak ki és szárítanak. Körülbelül 40 alkaloidot izoláltak a rauwolfiából, amelyeket kémiai szerkezetük és bázikusságuk jellemzői szerint három csoportba osztottak: tercier indol (gyenge) bázisok - rezerpin (lásd), rescinamin, yohimbin; tercier indolinbázisok (közepes erősségű) - aymalinid; kvaterner anhidronium bázisok (erős) - szerpentin stb. A rezerpin más rauwolfia fajokban is megtalálható (R. canescens Linn., R. micrantha Hook, R. tetraphylla L.). Farmakológiai tulajdonságait és terápiás hatékonyságát tekintve a rauwolfia alkaloidok közül a legfontosabb a rezerpin és a rescinamin, amelyek nyugtató és vérnyomáscsökkentő hatásúak, valamint az ajmalin és a szerpentin, amelyek antiaritmiás hatásúak.
Az aymalin a rezerpinnel ellentétben nem rendelkezik nyugtató hatással, de képes csökkenteni a szívizom ingerlékenységét és elnyomni az ektopiás impulzusképződést, meghosszabbítja a refrakter fázist és gátolja a vezetési funkciót.
Aymalin kamrai és pitvari extrasystole, sinus tachycardia, paroxizmális tachycardia különböző formái, Wolff-Parkinson-White szindróma kezelésére használják. A gyógyszert intravénásan, intramuszkulárisan és orálisan írják fel. Parenterális adagolás esetén egyszeri adag 50 mg (egy ampulla tartalma), napi adag 100-150 mg. 1-2 tablettát (50-100 mg) szájon át naponta 3-4 alkalommal írnak fel 1-3 hétig. Az Aymalin ellenjavallt a szív vezetőrendszerének súlyos károsodása, a szívizom hirtelen szerves elváltozásai, súlyos szívelégtelenség és hipotenzió esetén.
A rauwolfia számos totálalkaloid készítményét is használják a gyógyászatban (Gendon, Giuline, Raudixin, Raupina, Rauwiloid, Rauwoldin, Rivadescin, Wolfina stb.).
Raunatin(hazai termelés) - a hendon analógja, főként a rezerpin, szerpentin és ajmalin alkaloidokat tartalmaz, vérnyomáscsökkentő, antiaritmiás és kisebb mértékben nyugtató hatású. A Raunatint főként magas vérnyomás esetén alkalmazzák, különösen az I. és II. stádiumban. A gyógyszert tabletták formájában állítják elő, amelyek 2 mg rauwolfia alkaloidokat tartalmaznak; Napi 1-2 tablettát írjon fel étkezés után, fokozatosan növelve a napi adagot 5-6 tablettára (10-12 mg). A terápiás hatás elérése után az adagot fokozatosan 1-2 tablettára csökkentik. A kezelés folyamata általában 3-4 hétig tart. A totális rauwolfia készítmények vérnyomáscsökkentő hatása fokozatosan jelentkezik, mint a reszerpin; mellékhatásaik sokkal kevésbé kifejezettek.
Lásd még: Vérnyomáscsökkentők.
Rauwolfia serpentina Benth.
Cutraaceae család -
Arocynaceae
Legfeljebb 1 m magas alcserje. A rizóma függőleges, 0,2-0,4 m hosszú, számos gyökerű. A rizóma és a gyökerek fás, szürkés-rozsdás színűek. Levelei rövidnyelűek, gömbölyűek, 3-5 örvében, ritkábban egymással szemben vagy váltakozva, hosszúkás-elliptikusak, 8-18 cm hosszúak. A virágok fehérek vagy rózsaszínek, csúcsi, ritkábban hónaljszerű, ernyős virágzatban gyűjtik, amelyek átmérője eléri a 3-5 cm-t. Gyümölcse két csonthéjasból áll, a közepén összenőtt, tojásdad, enyhén lapított, piszkoslila. A gyümölcsök március-szeptemberben érnek.
Terítés. Vadon nő Indiában, Thaiföldön, Indokínában, Ceylonban, Jáván, a Maláj-félszigeten és Indonéziában. Trópusi esőerdők szélén nő.
Gyógyászati alapanyagok. Rauwolfia gyökér - Radix Rauwolfiae (Gen. radicis Rauwolfiae).
A nyersanyagokat a FÁK-ba importálják, és onnan nyerik az alkaloidokat.
Kémiai összetétel. A rizómák és a gyökerek több mint 20 indol-alkaloidot (1-2%) tartalmaznak, amelyek közül a reszerpin és a resciniamin a legnagyobb gyógyhatású.
Kábítószer. Rezerpin - Reserpinum. A rauwolfia növényekben található alkaloid. A korai stádiumban lévő magas vérnyomás esetén általában napi 2-3 alkalommal 0,05-0,1 mg-ot írnak fel. Ha jól tolerálható, az adag 1 mg-ra emelhető. Ha a vérnyomáscsökkentő hatás 10-14 napon belül nem jelentkezik, a gyógyszert le kell állítani. A hatás elérése után az adagot fokozatosan napi 0,5-0,2-0,1 mg-ra csökkentik. A fenntartó dózisú kezelést 2-3 hónapos kurzusokban, szükség esetén évente 3-4 alkalommal, orvos felügyelete mellett végezzük.
A rezerpin más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel együtt is felírható, különösen a rezerpin és a diklorotiazid kombinációja hatékony.
A pszichiátriában és a neurológiában a rezerpint a magas vérnyomás okozta neuropszichiátriai rendellenességek kezelésére használják. Pszichomotoros agitációval skizofréniában szenvedő betegeknél, mániás agitációval a keringési pszichózis részeként, a skizofrénia keringési formája, depressziós-agitált állapotban. A preszenilis pszichózisban szenvedő betegeknél a rezerpin is hatásos, de aktivitásában gyengébb, mint a fenotiazin és a butirofenon származékok. A skizofrénia kezelésének hatékonyságának fokozása érdekében a rezerpin más neutroleptikus gyógyszerekkel kombinálva is alkalmazható. A rezerpint alkoholos pszichózis kezelésére is használják.
Mentális betegségek esetén a rezerpint orálisan az első napokban 0,25-2 mg-ra írják fel, majd az adagot fokozatosan napi 10-15 mg-ra emelik. A mentális betegségek kezelésének folyamata 3-6 hónapig tart. A fekvőbeteg-kezelés után a beteg fenntartó terápiát ír elő - 0,5-1 mg naponta 2-3 alkalommal. Nagyobb dózisok felnőtteknek szájon át: egyszeri 0,002 g (2 mg), napi - 0,01 (10 mg).
A gyermekek életkorától függően napi 0,1-0,4 mg-ot írnak fel, 2-4 adagban.
Raunatin - Raunatinum. A Rauwolfia serpentine vagy más fajok gyökereiből származó alkaloidok összegét tartalmazó készítmény. Rezerpint, szerpentint, ajmalint és egyéb alkaloidokat tartalmaz, melyek össztartalma (szárazanyagra vonatkoztatva) legalább 90%. Hipotenzív hatását tekintve a raunatin nem rosszabb, mint a rezerpin, bár a központi idegrendszerre gyakorolt hatása kevésbé kifejezett, mint a rezerpiné. A Raunatin antiaritmiás hatással is rendelkezik, és nyugtató hatással van a központi idegrendszerre. Az összes alkaloidból 0,002 g (2 mg) szájon át 1 tablettát írtak fel éjszaka. A 2. napon vegyen be 1 tablettát naponta 2-3 alkalommal, a 3. napon - legfeljebb 4-6 tablettát naponta. Vegye be a gyógyszert étkezés után. A terápiás hatás kezdete után (általában 10-14 nap elteltével) az adagot fokozatosan napi 1-2 tablettára csökkentik. A kúra általában 3-4 hétig tart, de fenntartó adagban (napi 1 tabletta) hosszabb ideig is alkalmazható a gyógyszer. A kezelést orvos felügyelete mellett kell elvégezni. A 0,002 g (2 mg) gyógyszert tartalmazó tablettákat jól lezárt tégelyekben és sötét üvegpalackokban tárolják. B lista.
"Rauvazan" néven hasonló gyógyszert gyártanak Németországban (100 tablettát tartalmazó csomagban).
Aymalin - Ajmalinum. Alkaloid, amely a kígyókban és más típusú rauwolfiában található. Az alkaloid hatékony gyógyszer a pitvarfibrilláció és a paroxizmális tachycardia rohamainak megállítására (V. X. Vasilenko et al., 1973; V. L. Doshchitsin, 1968; I. G. Fomina, 1973). A gyógyszer hatásos a digitalis gyógyszerekkel való mérgezéssel összefüggő ritmuszavarok esetén is. A gyógyszert intravénásan, intramuszkulárisan és orálisan írják fel. Különösen hatékony parenterális adagolás esetén.
A pitvarfibrilláció és a paroxizmális tachycardia akut rohamai enyhítésére 0,05 g-ot (2 ml 2,5% -os oldat) 10 ml izotóniás nátrium-klorid-oldatban vagy 5% -os glükózoldatban intravénásan adnak be. Lassan, 7-10 perc alatt adja be az injekciót. Szükség esetén a nap folyamán további 0,05 g-ot újra beadhat A gyógyszer cseppenként is beadható: 2-4 ml 2,5%-os oldat 100-200 ml izotóniás nátrium-klorid oldatban. 0,05 g-ot (2 ml 2,5%-os oldat) adunk be intramuszkulárisan 8 óránként, legfeljebb 0,15 g-ot naponta (azaz legfeljebb háromszor). Ha szükséges, a gyógyszert több napig egymás után adják be. Ha parenterális adagolásból terápiás hatást érnek el, áttérnek a gyógyszer szájon át történő szedésére, 1-2 tabletta (0,05-0,1 g) naponta 3-4 alkalommal 1-3 héten keresztül.
Pulsnorma - Pulsnorma. Jugoszláviában gyártott antiarrhythmiás gyógyszer, drazsé formájában, amely 0,03 g ajmalint, 0,025 g spartein-szulfátot, 0,05 g antazolin-hidrokloridot és 0,05 g fenobarbitált tartalmaz. A spartein-szulfát ajmalinhoz való hozzáadása fokozza az antiarrhythmiás hatást. A Sparteine egy alkaloid, amelynek szerkezete megegyezik a pachycarpinéval.
Farmakológiai tulajdonságok. A Rauwolfia alkaloidok értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek. A rezerpin és kisebb mértékben a resciamin nyugtató és vérnyomáscsökkentő hatással bír.
A rezerpin az egyik fő szimpatolitikus anyag. Hatása alatt katekolaminok szabadulnak fel a preszinaptikus idegvégződések raktárából. A monoamin-oxidáz inaktiváló hatásának vannak kitéve, ami a szinaptikus hasadékba való felszabadulásuk csökkenéséhez és az adrenerg hatások gyengüléséhez vezet, elsősorban az erek adrenerg receptorain. A rezerpin hatására a központi idegrendszer noradrenalin és dopamin tartalma csökken. A vérnyomáscsökkentő hatás fokozatosan fejlődik ki, bár elég egyértelműen kifejeződik. A rezerpin abbahagyása után is fennáll. A vérnyomás csökkenésével párhuzamosan a vesefunkció javulása figyelhető meg: a vese véráramlásának növekedése és a glomeruláris filtráció fokozódása.
Az Aymalin csökkenti a szívizom ingerlékenységét, gátolja az atrioventrikuláris és intraventrikuláris vezetést, és némileg gátolja a sinuscsomó automatizmusát, miközben antiaritmiás tulajdonságokat mutat.
Terápiás és profilaktikus felhasználás. Az indiánok ezt a növényt mérgező kígyók és skorpiók marása ellen, valamint nyugtató és hipnotikus gyógyszerek beszerzésére használták.
A Rauwolfia készítményeket széles körben alkalmazzák magas vérnyomás és mentális betegségek kezelésében.
Mellékhatások, ellenjavallatok. Kis adagokban a rezerpin nem okoz mellékhatásokat. Fokozott érzékenység és az adagok növelése esetén bőrkiütés, gyomorfájdalom, hasmenés, bradycardia, gyengeség, szédülés, légszomj, hányinger, hányás és rémálmok jelentkezhetnek. Hosszan tartó használat esetén parkinsonizmus léphet fel.
Hörgőelzáródásban szenvedő betegeknél a reszerpin akut hörgőgörcsrohamot okozhat. A bronchospasmust atropinnal enyhítik.
A kezelés során a mentális betegségben szenvedő betegeknél szorongás, nyugtalanság, tartós álmatlanság és depresszió alakulhat ki.
A reszerpin emlőrák kialakulását serkentő hatását, amelyet patkányokon végzett kísérletekben tapasztaltak, nem erősítettek meg. A rezerpin fokozza a prolaktin szekrécióját. Gondos klinikai és kísérleti vizsgálatok (N. A. Tikhonova és mtsai, 1979) annak az elképzelésnek a tagadásához vezettek, hogy a mellrák az emberben a rezerpin hatására is előfordulhat.
Mellékhatások esetén csökkentse a gyógyszer adagját, vagy átmenetileg hagyja abba. Gyomorfájdalom és hasmenés esetén antikolinerg anyagokat írnak fel. Az extrapiramidális rendellenességek kialakulásával ciklodolt, tropacint és más parkinson-ellenes szereket használnak. Egyes betegeknél a gyógyszer álmosság és általános gyengeség kialakulását okozza, amelyet nem lehet figyelmen kívül hagyni, különösen ambuláns körülmények között.
A rezerpin ellenjavallt súlyos szerves szív- és érrendszeri betegségekben, amelyek dekompenzáció és súlyos bradycardia, nephrosclerosis, agyi szklerózis, gyomor- és nyombélfekélyek esetén jelentkeznek.
A Raunatin általában nem okoz mellékhatásokat. A betegek jobban tolerálják, mint a rezerpint. Egyes esetekben az orr nyálkahártyájának duzzanata, izzadás és általános gyengeség figyelhető meg. Anginás betegeknél a szívfájdalom néha fokozódik. A mellékhatások az adag csökkentésével vagy a gyógyszer szedésének rövid (1-3 napos) szünetét követően megszűnnek.
Az ajmalin általában jól tolerálható. Egyes betegek hipotenziót, általános gyengeséget, hányingert és hányást tapasztalnak. Intravénás beadással - hőérzet. Ellenjavallatok, különösen intravénás beadás esetén, a szív vezetési rendszerének súlyos károsodása, a szívizom kifejezett szklerotikus és gyulladásos elváltozásai, III. fokozatú keringési elégtelenség és súlyos hipotenzió. Ha az ajmalint akut szívinfarktusban szenvedő betegeknek adják, vérnyomáscsökkenés és vezetési zavarok léphetnek fel.
Receptek.
Rp.: Tab. Ajmalini 0,05 N. 20
D.S. 1 tabletta naponta háromszor
Rp.: Sol. Ajmalini 2,5% 2 ml
D.t.d. N. 10 in.ampull.
S. 2 ml intravénásan 10 ml 5%-os glükóz oldatban (lassan kell beadni)
Rp.: Tab. Reserpini 0,0001 N. 50
D.S. 1 tabletta naponta 2-3 alkalommal étkezés után.
Rp.: Tab. Raunatini 0,002 N.D.S. 1 tabletta naponta 1-3 alkalommal étkezés után.
Rauwolfia serpentina- a kutra családba (Arosupaceae) tartozó, legfeljebb 1 m magas alcserje. Levelei rövid szárúak, tojásdadok vagy lándzsa alakúak, vékonyak, csupaszok, fényesek, 7,5-17,5 cm hosszúak, virágai fehérek vagy rózsaszínesek, az ágak tetején vagy a levelek hónaljában gyűjtik, ernyős virágzatban. Növekszik gyógynövény Indiában, Sri Lankán. A gyökerek és rizómák legfeljebb 20 indol alkaloidot tartalmaznak 1-2% mennyiségben. Ezek közé tartozik a rezerpin C 33 H 40 O 9 N 2, rescinamine C 35 H 42 O 9 N 2, ajmalin (rauwolfine) C 20 H 26 O 2 N 2, ajmalicin (raubazin) C 21 H 24 O 3 N 2, isoaimaline (isorauwolfine) C 20 H 26 O 2 N 2, rauhimbine (koriantin) C 21 H 26 O 3 N 2, izorauhimbin C 21 H 26 O 3 N 2, rauwolfine C 19 H 24O 2 N 2, reserpilin C 8 O 2 5 N 2, reszerpinin C 22 H 26 O 4 N 2, sarpagin (raupin), C 19 H 22 O 2 N 2, szerpentin C 21 H 20 O 3 N 2, szerpentin C 21 H 22 O 3 N 2, szerpin C 21 H 26 O 3 N 2, 3-epi-a-yohimbin C 21 H 26 O 3 N 2, alloihimbine C 21 H 26 O 3 N 2, 3-yohimbin, thebaine, papaverine, chaindrin. A legtöbbet tanulmányozott a rezerpin.
Farmakológiai tulajdonságok
A rezerpin vérnyomáscsökkentő hatása lassan fejlődik ki, és több órán át tart. Ez a hatás főként a gyógyszer perifériás impatolitikus tulajdonságainak köszönhető. A rezerpin lassítja a szívritmust anélkül, hogy megváltoztatná vagy növelné a perctérfogatot. A gyógyszer nyugtató tulajdonságokkal is rendelkezik. A reszerpin nagy dózisai a fiziológiához közeli alvást okoznak. Mélyíti a légzést, összehúzza a pupillát, csökkenti a testhőmérsékletet és az anyagcserét. A rezerpin csökkenti a noradrenalin tartalmát a szövetekben. A rezerpin nyugtató hatása nem annyira a noradrenalin össztartalmának változásával, hanem e katekolamin funkcionálisan aktív frakcióinak kimerülésével jár. A rezerpin növeli az állatok hipoxiával szembeni ellenállását. A gyógyszer gátolja a vérnyomás interoceptív reflexeit és a légzést a vagus ideg központi szegmenséből, a carotis sinus mechanoreceptoraiból, a szívburokból, a vastag- és vékonybélből és a hólyagból. A rezerpin hatásával szemben a legkevésbé ellenállóak a carotis sinus és a vagus ideg központi szegmensének reflexei. A sípcsont idegből származó reflex nem gátolt. Egyes autonóm reflexek gátlása nem függ az efferens utak és receptorképződmények blokádjától, hanem nyilvánvalóan a gyógyszernek a vérkeringést szabályozó központi apparátusra gyakorolt hatásával függ össze. A rezerpin kétfázisú hatással van a szimpatikus idegrendszer tónusos és reflexaktivitására, valamint a vazomotoros reflexekre. A rezerpin vazomotoros szabályozási központokra kifejtett hatásának első depresszív fázisa a központi gátló monoaminerg mechanizmusok felszabadult monoaminok általi gerjesztésének köszönhető. Ez a fázis egybeesik a monoaminok szabad, funkcionálisan aktív formáinak növekedésével az agyban. A rezerpin beadását követő második hatásfázis 2 1/2-4 óra múlva alakul ki, és a tónusos aktivitás és a vazomotoros reflexek fokozódása, valamint a szimpatikus idegekben a reflexgátlás teljes megszűnése jellemzi. Ez a fázis időben egybeesik az agyszövet labilis monoaminokészletének kimerülési időszakával (N.V. Kaverina, Yu.B. Rozanov). A kristályos rezerpin mellett az orvosi gyakorlatban a rauwolfia, különösen a rauwolfia teljes készítményeit használják. A vérnyomáscsökkentő hatás szempontjából gyengébb, mint a rezerpin. Ugyanezen vérnyomáscsökkentő hatás eléréséhez körülbelül 4-szer nagyobb adag szükséges ebből a gyógyszerből, mint a reszerpin. A raunatin vérnyomáscsökkentő hatása lassabban fejlődik ki, mint a rezerpin alkalmazásakor. Ennek a gyógyszernek a hatásmechanizmusában a reszerpinre jellemző szimpatolitikus aktivitás mellett a perifériás adrenerg és görcsoldó tulajdonságok is fontos szerepet játszanak. A rauwolfia-alkaloidok egyike, az ajmalin antiaritmiás hatással rendelkezik. Ez a hatás a szívizomsejtek membránjainak stabilizálásával és ingerlékenységük csökkenésével, a szív refrakter fázisának meghosszabbodásával és az impulzusok vezetési rendszeren keresztüli vezetése lassulásával jár.
Alkalmazás az orvostudományban
Rezerpin magas vérnyomásra használják. Csökkenti a vérnyomást és lassítja a pulzust, különösen, ha gyors. A rezerpin terápiás hatása a gyógyszer megkezdése után 2-6 nappal teljes mértékben megnyilvánul. Ugyanakkor a rezerpin nyugtató hatással van a betegre. A raunatin vérnyomáscsökkentő hatása magas vérnyomásban a betegség I. és II. szakaszában fejeződik ki. A raunatin hatása abban különbözik a rezerpintől, hogy kevesebb mellékhatása van.
A gyógyszer hatására nemcsak a vérnyomás csökken, hanem a fejfájás, a szédülés, az ingerlékenység is csökken, és az alvás is javul. A raunatin hatékonysága bizonyos esetekben felülmúlja a vérnyomáscsökkentő szerként használt egyéb gyógyszereket. A Raunatin enyhíti az aritmiát, helyreállítja a gerjesztési és vezetési folyamatokat a szívizomban.
Lehetséges mellékhatások: az orrnyálkahártya duzzanata, izzadás, gyengeség, fokozott fájdalom a szív területén angina pectorisban szenvedő betegeknél. Ezek a jelenségek az adag csökkentésével vagy a gyógyszer szedésének 2-3 napos szünete után megszűnnek. A Rauwolfia készítmények sinus bradyarrhythmiát válthatnak ki a sinuscsomó automatizmusának és az atrioventricularis vezetési zavarok esetén, és specifikus hipertrófiás gastritis jelenségét okozhatják; ezért gyomor- és nyombélfekély esetén ellenjavallt. A szövődmények közé tartozik a depresszió, a fokozott parkinsonizmus és a remegés.
Kábítószer
Rezerpin (Reserpinum) (A). A kezelés kis dózisok kijelölésével kezdődik - OD-0,3 mg / nap, fokozatosan növelve az adagot 0,5-2 mg / napra. Ha a vérnyomáscsökkentő hatás a kezelést követő 10-14 napon belül nem jelentkezik, a gyógyszert le kell állítani. Ha a vérnyomás csökken, az adagot napi 0,2-0,5 mg-ra csökkentik, és orvosi felügyelet mellett egy hónapig folytatják. A rezerpint legfeljebb 1 mg/nap dózisban szívglikozidokkal együtt a szívműködés tachycardiával járó funkcionális zavaraira is felírják. A gyógyszert vegetatív dystonia esetén is felírják, a szimpatikus rendszer fokozott tónusával és a tirotoxikózis adjuvánsaként. A rezerpint ritkán alkalmazzák mentális betegségek kezelésére.
A rezerpin ellenjavallt a szív- és érrendszer súlyos rendellenességei esetén, dekompenzáció, agyi szklerózis, nephrosclerosis, hipotenzió és gyomorfekély tüneteivel. 0,1 és 0,25 mg-os tablettákban kapható. Hűvös helyen, fénytől védve tárolandó.
Raunatinum (B). A Rauwolfia szerpentin összes alkaloidja. Barnássárga por, szagtalan, keserű ízű. Az I. és II. stádiumú hipertónia esetén a kezelés első napján 0,002 g (1 tabletta) adagot írnak fel étkezés után, a 2. napon - naponta kétszer 1 tablettát, a 3. napon - 3 tablettát. 4. napon - 4 tabletta, 5. napon - 5 tabletta, 6. napon 6 tabletta. 10-14 nap elteltével, amikor a vérnyomáscsökkentő hatás általában jelentkezik, a gyógyszer adagját fokozatosan napi 1-2 tablettára csökkentik. A kezelés időtartama 20-30 nap. A gyógyszert gyakran hosszú ideig írják fel 0,002 g fenntartó dózisban éjszaka. A Raunatint 0,002 g-os tablettákban állítják elő, szorosan lezárt sötét üvegedényekben tárolva. Hasonló gyógyszert, a rauvazan-t gyártanak az NDK-ban; a Szovjetunióban való használatra engedélyezett. A Rausedil tabletták és ampullák formájában kapható intramuszkuláris beadásra magas vérnyomásos krízisek és pszichózisok izgatottság tüneteivel. Az Ajmalinumot (B) különféle típusú aritmiák esetén alkalmazzák: paroxizmális szupraventrikuláris és kamrai tachycardiák, tachysystolés pitvarfibrilláció. Szájon át 0,05 g-os tablettákban írják fel, de a gyógyszer különösen hatásos parenterálisan: intramuszkulárisan vagy intravénásan csepegtetve vagy sugárban.
OROSZORSZÁG OKTATÁSI ÉS TUDOMÁNYOS MINISZTÉRIUMA
"Maikop Állami Műszaki Egyetem"
Gyógyszerésztudományi Kar
Gyógyszerészeti Osztály
Farmakognózia tantárgy
A Rauwolfia szerpentin és a kis gyöngyvirág a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek forrása
Végezte: harmadéves hallgató,
nappali tagozatos oktatás
F-31 csoportok
Maleeva V.E.
Ellenőrizve:
tanszék tanára
gyógyszertár
Artemjeva V.V.
Maykop, 2011
I. Bevezetés
II. Irodalmi áttekintés
2.1 A magas vérnyomás általános jellemzői
2 A vérnyomáscsökkentő gyógyszerek osztályozása
III. A vérnyomáscsökkentő gyógyszerek előállításához használt növények jellemzői
1 A Rauwolfia szerpentin jellemzői
2.5 A Vinca minor jellemzői
IV. Következtetés. Felhasznált irodalom jegyzéke
I. Bevezetés
A választott téma érdekes és releváns irány a kurzustervezéshez.
A magas vérnyomás a szív- és érrendszer egyik leggyakoribb betegsége, és az egyik legakutabb és legmeg nem oldottabb probléma.
A különböző országokban végzett számos orvosi vizsgálat és az új terápiás gyógyszerek szintézise ellenére az esszenciális hipertónia előfordulása nem csökken. Az elmúlt 20-30 évben egyes országokban a magas vérnyomás előfordulása meredeken megnőtt, és elérte a munkaképes népesség 40%-át, i.e. járvány lett. Ráadásul a férfiak 40 éves koruk előtt gyakrabban, a nők 40 éves koruk előtt gyakrabban szenvednek magas vérnyomásban, 50 éves korukra a betegek nők és férfiak aránya kiegyenlítődik.
Az információrobbanás korszakában a betegek jól ismerik a különféle betegségek, köztük a magas vérnyomás kezelésére használt gyógyszereket. Az ilyen ismeretek nem ártanak, ha valaki értelmesen betartja az orvos utasításait, és nem saját belátása szerint törekszik olyan gyógyszerek beszerzésére és szedésére, amelyeket például egy kollégájának ajánlanak. Hiszen a leggyakrabban használt és széles körben ismert gyógyszereket is az orvos írja fel páciensének változó dózisban, állapotától és sok egyéb körülménytől függően más gyógyszerekkel helyettesíti, amelyeket csak szakember tud értékelni. Ráadásul a betegek eltérően reagálnak a vérnyomáscsökkentő gyógyszerekre, ezért nemcsak az orvostól, hanem a pácienstől is türelemre van szükség ahhoz, hogy kiválassza az adagot és a gyógyszerek legjobb kombinációját, amely biztosítja a vérnyomás szükséges csökkentését. Ez a probléma a Rauwolfia serpentina és a Vinca minor alkaloidtartalmú növényekből nyert gyógyszerek esetében is releváns, mivel helytelen használatuk a belső szervek normális működésének megzavarásához, parkinsonizmus megjelenéséhez és a nem megfelelő gyógyszerhasználathoz kapcsolódó egyéb nemkívánatos hatásokhoz vezet.
A korszerű kezelésnek nemcsak a betegség tüneteinek megszüntetésére kell irányulnia, hanem a célszervi károsodás előrehaladásának, a szövődmények kialakulásának megelőzésére is.
A modern gyógyászatban a Rauwolfia serpentina és a Vinca minor készítményei, mint hatékony magas vérnyomás elleni szerek, 1953 óta váltak ismertté. A század 50-es éveiben alkaloidokat izoláltak belőlük, amelyek között kiemelkedően magas nyugtató és vérnyomáscsökkentő hatású anyagokat fedeztek fel. ma is aktívak, széles körben használják a terápiában és a kutatásban. Kiderült, hogy a rezerpin kezelés növeli a fizikai aktivitással szembeni toleranciát, javítja a közérzetet és a hangulatot, valamint csökkenti a betegek reaktív szorongását, érzelmi labilitását és feszültségét. Ezek a farmakológiai tulajdonságok nagy jelentőséggel bírnak az artériás hipertónia kezelésében, mivel a krónikus érzelmi stressz és a neuropszichés túlterhelés fontos szerepet játszik e betegség kialakulásában és stabilizálásában. A Vinca minor készítmények tágítják a szív koszorúereit és az agy ereit.
A kurzusprojekt egyik fontos célja az ismeretek elmélyítése és bővítése ebben a témában. A Rauwolfia serpentina és Vinca minor gyógynövényi alapanyagokból készült készítmények előállításának tanulmányozását, beszerzését, átvételét, feldolgozását különböző szakemberek végzik. Jól ismerniük kell az alapanyagok minőségére vonatkozó szabályozási és műszaki követelményeket, ismerniük kell azok külső jeleit, feltételeit és az alapanyagok eltarthatóságát, valamint e gyógyszercsoport helyes használatát. Ez a munka összefoglalja az irodalmi adatokat, és röviden kitér ezekre a kérdésekre. . Irodalmi áttekintés
2.1 A magas vérnyomás általános jellemzői
A magas vérnyomás olyan betegség, amelynek fő tünete az értónus neurofunkcionális rendellenességei által okozott vérnyomás-emelkedés. A hipertónia egyformán érinti a férfiakat és a nőket. A betegség általában 40 éves kor után kezdődik. Ez egy nagyon gyakori patológia. Az élet őszi betegségének nevezik, bár az utóbbi évtizedekben a magas vérnyomás sokkal fiatalabbá vált.
A magas vérnyomás a szív- és érrendszeri rendellenességekben szenvedő betegek rokkantságának és halálozásának egyik oka.
A magas vérnyomás okai
Ennek egyik oka a hosszan tartó és gyakori neuropszichés stressz, hosszan tartó stressz. Nagyon gyakran a magas vérnyomás olyan embereknél fordul elő, akiknek munkája állandó érzelmi stresszhez kapcsolódik. Gyakran olyan embereket érint, akik agyrázkódást szenvedtek.
A második ok az örökletes hajlam. Általában a betegek megkérdezésekor azonosítható az azonos betegségben szenvedő rokonok jelenléte.
A magas vérnyomás egyik fontos oka a fizikai inaktivitás. Az életkorral összefüggő változások a szervezetben (különösen a központi idegrendszerben) szintén befolyásolják a betegség tüneteinek megjelenését és kialakulását. Az idősek körében a magas vérnyomás gyakori előfordulása az érelmeszesedés következtében fellépő erek elváltozásainak köszönhető. E betegségek között határozott kapcsolat van. A magas vérnyomás hozzájárul az atherosclerosis fokozott kialakulásához és progressziójához. Ez a kombináció veszélyes, mert súlyos érgörcsök esetén a szervek (agy, szív, vesék) véráramlása nem elegendő. Túlzott görcsök és plakkok jelenléte esetén az erek falán a vér leállhat az artérián keresztül. Ebben az esetben stroke vagy szívinfarktus lép fel.
Némi jelentőséggel bír még a konyhasó túlzott fogyasztása (nevezetesen a nátrium, amely ennek a sónak a része), a dohányzás, az alkoholfogyasztás és a túlsúly, ami növeli a szív- és érrendszer terhelését.
A hipertónia előfordulásának fő kapcsolatai a következők:
· a gerjesztési és gátlási folyamatok megzavarása a központi idegrendszerben;
· a vérnyomást növelő anyagok túltermelése. Az egyik a stresszhormon az adrenalin. Ezenkívül a vesefaktort is izolálják. A vesék olyan anyagokat termelnek, amelyek növelhetik és csökkenthetik a vérnyomást. Ezért a magas vérnyomás jeleinek megjelenésekor a betegnek ellenőriznie kell a veseműködését;
· az artériák összehúzódása és görcse.
Vérnyomás (szisztolés és diasztolés)
A nyomást nyugalomban kell mérni - fizikai és érzelmi. A felső (szisztolés) nyomás a szívizom összehúzódásának, az alsó (diasztolés) nyomás pedig a szív relaxációjának pillanatának felel meg (1. táblázat). Fiatal egészséges embereknél a normál vérnyomás 110/70-120/80 Hgmm. Művészet. De figyelembe véve a vérnyomásértékek életkortól, egyéni jellemzőitől, képzettségtől való függését, a határértékeket 125/65 - 80 Hgmm-nek nevezhetjük. Művészet. férfiaknál és 110 - 120/60 - 75 Hgmm. Művészet. nők körében. A vérnyomás az életkorral növekszik, a középkorúaknál a normál értékek megközelítik a 140/90 Hgmm-t. Művészet. A fő tünet a vérnyomás 140-160/90 Hgmm-re történő emelkedése. Művészet.
1. táblázat Vérnyomás indikátorok normál körülmények között és változó súlyosságú magas vérnyomás esetén.
A hipertónia tünetei
A fejfájás a magas vérnyomás egyik leggyakoribb megnyilvánulása. Ezt a tünetet az agyi érgörcs okozza. Ilyenkor gyakran előfordul fülzúgás, villogó „foltok” a szemek előtt, homályos látás, gyengeség, teljesítménycsökkenés, álmatlanság, szédülés, feji nehézség, szívdobogásérzés. Ezek a panaszok a betegség korai szakaszában neurotikus jellegűek. A beteg vizsgálatakor szívzörejekre, ritmuszavarokra, a szív határainak balra tágulására derül fény. A későbbi szakaszokban szívelégtelenség léphet fel a szívizom túlterhelése miatt a magas vérnyomás miatt.
A hipertóniás krízis a magas vérnyomás egyik legveszélyesebb megnyilvánulása. A nyomás éles növekedésével a fenti tünetek mindegyikét hányinger, hányás, izzadás és csökkent látás kísérheti. A válságok néhány perctől több óráig is eltarthatnak. Ilyenkor a betegek általában izgatottak, könnyeznek, szívdobogásról panaszkodnak. Gyakran vörös foltok jelennek meg a mellkason és az arcokon. A pulzusszám növekedése figyelhető meg. A támadás bőséges vizeléssel vagy laza széklettel végződhet. Az ilyen krízisek a magas vérnyomás korai stádiumaira jellemzőek, gyakrabban figyelhetők meg nőknél a menopauza idején, érzelmi stressz után és az időjárás változásaikor. Gyakran előfordulnak éjszaka vagy délután. Vannak más típusú hipertóniás krízisek is. Lefolyásuk súlyosabb, de fokozatosan fejlődnek. Időtartamuk elérheti a 4-5 órát is, későbbi stádiumban jelentkeznek magas kezdeti vérnyomás hátterében. A kríziseket gyakran agyi tünetek kísérik: beszédzavar, zavartság, a végtagok érzékenységének megváltozása. Ebben az esetben a betegek súlyos fájdalomról panaszkodnak a szívben.
Diagnosztika
A helyes diagnózis felállításához a betegség azonosításakor fontos a beteg megkérdezése az örökletes hajlam azonosítása érdekében. Nagyon fontosak a közeli hozzátartozók – szülők, testvérek – szív- és érrendszerének állapotával kapcsolatos információk. A diagnózis másik fontos láncszeme a páciens panaszai a vérnyomás ismételt emelkedésével kapcsolatban. A helyes diagnózis felállításához a beteg vérnyomásának rendszeres mérése szükséges. Számos vizsgálatot is végeznek a klinikán: elektrokardiográfia (EKG), szemfenéki vizsgálat, általános vér- és vizeletvizsgálat. Azokat a betegeket, akiknél az előírt kezelés nem fejti ki megfelelő hatást, valamint a másodlagos magas vérnyomás gyanújával rendelkező betegeket szakkórházakba küldik, hogy kizárják a vese-, pajzsmirigy- és daganatos betegségeket.
2 A vérnyomáscsökkentő gyógyszerek osztályozása
A vérnyomáscsökkentő gyógyszerek különböző farmakológiai csoportokba tartozó gyógyszerek, amelyek vérnyomáscsökkenést okoznak, és főként a szisztémás nyomás kóros növekedésére használják.
A magas vérnyomásban szenvedő betegek kezelésének fő feladata a szisztolés és diasztolés nyomás normalizálása számos szövődmény, például stroke, szívinfarktus, szív- és veseelégtelenség megelőzése érdekében.
A vérnyomáscsökkentő gyógyszerek osztályozása. Gyógyszerek, amelyek befolyásolják a szív adrenerg beidegzését.
Nyugtató hatású gyógyszerek.
· nyugtatók;
· altatók (kis adagokban);
· nyugtatók.
2. Központilag ható vérnyomáscsökkentő gyógyszerek.
· klonidin
· metildopa
3. Ganglioblokkolók.
· higronium
· pirilén
benzohexónium
4. Szimpatolitikumok.
· oktadin
· reszerpin
· fentolamin
· tropafen
· prazozin
6. β-blokkolók.
· labetalol
talinolol
· metoprolol. Myotróp gyógyszerek.
1. Artériás értágítók.
· apresszin
Vegyes típusú értágítók.
nátrium-nitroprusszid
3. Különböző hatásmechanizmusú gyógyszerek, amelyek myotrop aktivitással rendelkeznek.
Dibazol
· magnézium szulfát
· papaverin
· aminofillin. Káliumcsatorna aktivátorok.
minoxidil
Diazoxid Kalciumcsatorna-blokkolók.
· fenigidin
Diltiazem Diuretikumok.
furoszemid
diklór-tiazid
· spironolakton. A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló gyógyszerek.
Angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) gátlók.
kaptopril
· enalapril
ramipril
Angiotenzin receptor blokkolók.
lozartán
candesortan
· tazozartán
· irbezartán
A szintetikus kémia sikerei ellenére a növényi készítmények továbbra is a szív- és érrendszeri betegségek kezelésének és megelőzésének fő eszközei.
A vérnyomáscsökkentő gyógyszerek előállításához használt növények jellemzői
1 A Rauwolfia szerpentin jellemzői
Növény. Rauwolfia kígyó (serpentina) - (Rauwolfia serpentina Benth.), Kutra család - Apocynaceae.
Alcserje 0,2-1 m magas, tejszerű nedvű. A rizóma függőleges, 20-40 cm hosszú, számos gyökerű. A rizóma és a gyökerek fás, szürkés-rozsdás színűek. A szár emelkedő, általában nem elágazó, fehéres kéreg borítja néhány lencsével. Levelei rövid levélnyélűek, gömbölyűek, 3-5 örvényben, ritkábban egymással szemben vagy váltakozva, hosszúkás-elliptikusak, tojásdadok vagy lándzsa alakúak, csúcsuk hegyesek, tövénél levélnyélre szűkültek, vékonyak, kopottak, fényesek, világoszöldek felül, alul halványabb , 7,5-17,5 cm hosszú Virágai fehérek vagy rózsaszínek, csúcsi, ritkábban hónaljban esernyő alakú, 2,5-5 cm átmérőjű virágzatban gyűltek. A fellevelek nagyon kicsik, a csésze megmarad a gyümölcs öt részből áll. Lebenyei szinte szabadok, élesek, a háromszögletűtől a lándzsásig, 1,3-3 mm hosszúak. A csésze és a kocsány élénkvörös színű. Corolla csöves, ötszirmú hajlítású, kívül kopasz, belül szőrös; csöve 11-16 mm hosszú, közepe fölött kissé duzzadt. A lebenyek lekerekített-tojásdad alakúak, 1,5-3,5 mm hosszúak, szélük mentén enyhén hullámosak. A porzók, szám szerint 5, a duzzanat helyén a corolla csőhöz tapadnak. A bibe 2 szabad szárból áll, amelyeket egy 8 mm hosszú, fonalszerű stílus köt össze, és egy jól fejlett hengeres stigmában végződik. Gyümölcse 2 darab, a közepére összenőtt csonthéjasból áll (1. ábra). A csonthéjasok tojásdad vagy tojásdadok, kissé laposak, piszkoslilák. A magvak kerek tojásdad, aszimmetrikusak, 6 mm hosszúak, tövükön összenyomottak, sárgás vagy szürkés, hálós-gumós.
A vadon élő Rauwolfia szerpentin a Himalája, Szikkim, Észak- és Közép-Bengália, Peru, a Deccan-fennsík, Srí Lanka és Jáva trópusi vidékein található.
A Rauwolfia serpentinae gyógynövény alapanyagai - Rauwolfiae serpentinae gyökök gyökerei.
Általában 3-4 éves növényeket takarítanak be. A Rauwolfia gyökereit a termő fázisban gyűjtik be, mind vadon élő, mind kultúrnövényekről. Kiássák, megtisztítják a talajtól és legfeljebb 20 cm hosszú darabokra vágják (2. ábra). Jól szellőző helyen szárítani. A gyökereket barna parafa borítja, hosszanti barázdákkal. A kéreg nem széles, az alapanyagban leválhat.
A kéregvesztés az alkaloid-tartalom csökkenéséhez vezet, így a kéreg nélküli gyökérdarabok az alapanyag hibáját jelentik. A fa törékeny, sárgás, a törés egyenletes (rostmentes). A szag kellemetlen. Íze kesernyés (a modern fogalmak szerint az erős alapanyagok ízét nem határozzák meg elemzése során). A nyersanyagokat erősen tárolják (B lista).
Mikroszkópia. A parafa jellegzetes rétegződési mintázata - kisebb és nagyobb sejtek váltakozó rétegei. A floémban barna gyantás tartalmú szekréciós sejtek találhatók. A keményítőszemcsék gyakran megtalálhatók a parenchima sejtekben, és a kalcium-oxalát prizmás kristályai ritkábban fordulnak elő. A kéregben nincsenek mechanikai elemek (különbség más típusú rauwolfia gyökereitől) (3. ábra)
3. ábra. Rauwolfia szerpentin mikroszkópos vizsgálata.
A - a gyökér külső részének keresztmetszetének töredéke - periderma;
B - egy gyökér keresztmetszetének töredéke a fa területén: 1 - edény;
B - floem parenchima sejtek keményítő szemcsékkel és prizmás kalcium-oxalát kristályokkal.
Kémiai összetétel. A gyökerek és rizómák legfeljebb 2% alkaloidokat, indolszármazékokat tartalmaznak: rezerpin, szerpentinin, ajmalin, ajmalicin, rescinamin, izoaimalin, rauhimbin, izorauhimbin, rauwolfinin, reserpilin, reserpenin, sarpagin, papagin, papagin lánc, serpentin, szerpentin, szer A gyökérkéreg a gyökerekben található összes alkaloid 90%-át tartalmazza. Az alkaloidok tartalma a növények földrajzi elhelyezkedésétől és az évszaktól függ. Az indiai Assamból decemberben betakarított Rauwolfia gyökérben található a legmagasabb (2,57) alkaloid százalék. A növény kora nem befolyásolja az alkaloidok felhalmozódását. Ezenkívül kalcium-oxalátot, szterint, gyantát és keményítőt találtak a gyökerekben.
A levelek és a szárak alkaloidokat, karotinoidokat, flavonoidokat, tejszerű levet (gumi) tartalmaznak.
A rezerpin alkaloid kvalitatív és kvantitatív elemzése.
Rezerpin - vízben és petroléterben mérsékelten oldódik, etil-alkoholban 1:2000 arányban, metilalkoholban 1:400, kloroformban 1:6 arányban oldódik. Ecetsavban oldódik. Olvadáspont: 261-265 °C (bomlás közben). Ásványi anyagokkal (HC1, HNO3, H2SO4, HClO4) és néhány szerves (oxál-, pikrinsavval) a reszerpin könnyen hidrolizálható sókat ad. Könnyen lebomlik fény, levegő és oxidálószerek hatására.
Az izolálást savanyított vízzel végezzük, 10%-os ecetsav használata javasolt, a szigetelést 24 órán keresztül fénytől védett helyen végezzük. Az extrakciót kloroformmal 4,0 és 8,5 pH-értéken (rezerpin és metabolitok) végezzük, a tisztítást papírelektroforézissel végezzük.
Kiváló minőségű észlelés.
Az általános alkaloid-kicsapó reagensek reszerpinnel amorf csapadékot adnak. Különösen érzékeny reagens a foszfomolibdénsav; a reakció érzékenysége 0,6 μg 1:3200 maximális hígítás mellett; I2/KY megoldások; CdI2/KY; A HgI2/KY és BiI3/KY érzékenysége 2,5 μg 1:8000-es határhígítás mellett, a foszfovolfrámsav pedig 5 μg 1:4000 hígításnál.
A színező reakciók szokatlanok. A legjellegzetesebb lila színt a vanillin reszerpinnel készült oldata hozza létre sósav és kénsav jelenlétében. A reakció 0,6 μg anyagot képes kimutatni az elemzett tárgyban.
A rezerpin jellegzetes tulajdonsága, hogy sárgászöld fluoreszcenciát képes előállítani, ami frissen készített oldatokban figyelhető meg 1:1 000 000 hígításnál.
Ammónium-tiocianát, higany-klorid oldataival nátrium-klorid és ammónium-tetrarodanomerkurát jelenlétében a rezerpin jellegzetes kristályos csapadékot ad. A reakciók meglehetősen specifikusak, és lehetővé teszik a reszerpin kimutatását 1:200 000, illetve 1:20 000 hígításban (az adatok az alkaloid vizes oldataira vonatkoznak).
A reszerpin és bomlástermékeinek kvantitatív meghatározását fluorometriás módszerrel végezzük az alkaloid izolálása és papírelektroforézissel történő tisztítása után.
Farmakológiai tulajdonságok és készítmények. A Rauwolfia alkaloidok értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek. A rezerpin és a rescinamin nyugtató és vérnyomáscsökkentő hatású. Ajmalicin, raufolvin, szerpagin, yohimbine adrenolitikum. Megállapították, hogy az ajmalin antiaritmiás hatással rendelkezik.
A legtöbb rauwolfia készítmény rezerpint tartalmaz. A rezerpin összetett hatással van a szervezetre. Befolyásolja a perifériás idegrendszert, vérnyomáscsökkentő hatású, befolyásolja a központi neurokémiai folyamatokat - neuroleptikus. A rezerpin vérnyomáscsökkentő hatása lassan fejlődik ki és több órán át tart. Lelassítja a pulzusszámot anélkül, hogy megváltoztatná vagy növelné a perctérfogatot, és csökkenti a szövetek noradrenalin tartalmát. A rezerpin a fiziológiához közeli alvást indukál.
A rezerpin szimpatolitikus hatása annak a ténynek köszönhető, hogy hatása alatt a katekolaminok gyorsan felszabadulnak a preszinaptikus idegvégződések szemcsés raktárából. A felszabaduló katekolaminokat a monoamin-oxidáz inaktiválja, ami a katekolaminok szinaptikus hasadékba való felszabadulásának csökkenéséhez vezet. A rezerpin gyengíti a perifériás szervek effektor rendszereire gyakorolt adrenerg hatást, beleértve az erek adrenerg receptorait. A rezerpin hatása a központi idegrendszerre (CNS) is kiterjed. Megzavarja a neurotranszmitterek szállítását a sejtplazmából, ahol szintetizálódnak, és tárolás céljából granulátumokká alakulnak. Ezért az agyszövet noradrenalin, dopamin és szerotonin tartalma csökken, mert a sejtplazmában a monoamin-oxidáz inaktiválja őket.
Rezerpin farmakológiai hatás: szimpatolitikus szer, vérnyomáscsökkentő, antipszichotikus és nyugtató hatású. A posztganglionális szimpatikus rostok preszinaptikus végződéseibe behatolva noradrenalint szabadít fel a hólyagokból, miközben megzavarja a fordított idegsejtek felvételét és fokozza a MAO inaktiválási folyamatát. A neurotranszmitter tartalékok kimerülését és a vérnyomás tartós csökkenését okozza. Segít csökkenteni a dopamin koncentrációját az idegsejtekben (ez megmagyarázza az esetleges extrapiramidális rendellenességeket), a szerotoninban és más neurotranszmitterekben, antipszichotikus hatást biztosítva. Gyengíti a szimpatikus beidegzés hatását a szív- és érrendszerre, csökkenti a pulzusszámot és a perifériás érellenállást; fenntartja az aktivitást, sőt kompenzálóan növeli a paraszimpatikus idegrendszer aktivitását; mélyíti és fokozza a fiziológiás alvást, gátolja az interoceptív reflexeket. Növeli a gyomor-bélrendszer mozgékonyságát, növeli a HCl termelését a gyomorban; lelassítja az anyagcsere folyamatokat a szervezetben; csökkenti és elmélyíti a légzőmozgásokat, miózist, hipotermiát okoz; csökkenti az anyagcsere sebességét. Pozitív hatással van a lipid- és fehérjeanyagcserére artériás magas vérnyomásban és koszorúér-érelmeszesedésben szenvedő betegeknél; fokozza a vese véráramlását, fokozza a glomeruláris filtrációt. A hatás néhány nap múlva alakul ki, és 3-6 hét múlva éri el maximumát; hatás időtartama - 1-6 hét.
Javallatok: artériás hipertónia, thyrotoxicosis, neurózis, pszichózis, késői gestosis, pszichomotoros agitáció skizofrén betegeknél, mániás agitáció a cikloid pszichózis részeként és a skizofrénia körkörös formája, depressziós-agitált állapot preszenilis kombinált pszichózisban szenvedő betegeknél - a kombinált pszichózis részeként .
Ellenjavallatok: túlérzékenység, epilepszia, Parkinson-kór, depresszió, gyomor- és nyombélfekély (akut fázisban), erozív gastritis, colitis ulcerosa, bronchiális asztma, pheochromocytoma, zárt zugú glaukóma, bradycardia, AV-blokk, elektrokonvulzív terápia; agyi atherosclerosis, nephrosclerosis, egyidejű kezelés MAO-gátlókkal; terhesség, laktációs időszak.
Mellékhatások: extrapiramidális rendellenességek, fejfájás, szédülés, gyengeség, álmosság, álmatlanság, szorongás, fáradtság, depresszió, hyporeflexia, csökkent koncentrációs képesség; dyspepsia, hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, gyomor-bélrendszeri vérzés, étvágytalanság; szájszárazság, bradycardia, szívritmuszavarok, thoracalgia; perifériás ödéma, az orrnyálkahártya duzzanata és szárazsága, vizelet-visszatartás, fokozott vizeletürítés; csökkent potencia és/vagy libidó, herpesz, bőrviszketés, a szem nyálkahártyájának hiperémia, súlygyarapodás, allergiás reakciók. Túladagolás. Tünetek: „rémálom” álmok, parkinsonizmus, angina pectoris; hosszú távú, nagy dózisú használat esetén - májműködési zavar.
Az alkalmazás módja és adagolása: szájon át: artériás magas vérnyomás esetén a kezdő adagban - 0,1 mg naponta kétszer (reggel és este), ha a kívánt vérnyomáscsökkentő hatást a kezelést követő 5-7 napon belül nem érik el, az adagot 0,25-re emelik. -0,5 mg / nap 2-3 adagban. A vérnyomáscsökkentő hatás stabilizálódása után az adagot fokozatosan 0,2-0,1 mg/nap-ra csökkentik. A kezelés időtartama 2-3 hónap. Neurózisok esetén a kezdeti adag 0,25 mg naponta 2-3 alkalommal, fokozatosan 0,5 mg-ra emelve napi 3-4 alkalommal. Mentális betegségek esetén a kezdő adag 0,25 mg, fokozatosan 10-15 mg/nap-ra emelve; kúra - 3-6 hónap. A maximális egyszeri adag 1 mg, a napi adag 10 mg.
Kölcsönhatás: növeli a bradycardia kialakulásának kockázatát, a digitalis gyógyszerek aritmogén hatásait; csökkenti az antiepileptikumok és a levodopa, az antikolinerg szerek hatékonyságát, csökkenti a morfium fájdalomcsillapító hatását. Fokozza a barbiturátok, etanol, inhalációs érzéstelenítő gyógyszerek, antihisztaminok, triciklikus antidepresszánsok központi hatását. A rezerpin megszünteti a szimpatomimetikus gyógyszerek hatását a katekolamin-raktár kimerítésével; A rezerpin meghosszabbíthatja a közvetlen hatású adrenomimetikumok hatását, megakadályozva a mediátor depógranulátumokba való felvételét. Jelentős vérnyomás-emelkedésről számoltak be, amikor fenilefrin szemcseppet írtak fel a rezerpin-kezelés során; fenfluraminnal egyidejűleg alkalmazva a rezerpin vérnyomáscsökkentő hatása fokozódhat. A metildopa növeli a depressziós állapotok kialakulásának kockázatát; a triciklikus antidepresszánsok gyengítik a vérnyomáscsökkentő hatást; A MAO-gátlók növelik a túlérzékenység és a hipertóniás krízis kialakulásának kockázatát.
A rezerpin számos magas vérnyomás kezelésére használt kombinált gyógyszer része. A kombinált rezerpin tartalmú gyógyszereknek előnyei vannak a rezerpin önmagában történő szedésével szemben, mivel a vérnyomáscsökkentő hatás gyorsabban és komponenseik minimális dózisával jelentkezik. A kombinált gyógyszerek általában különböző farmakológiai hatású összetevőket tartalmaznak, amelyek semlegesítik egymás mellékhatásait és fokozzák az összterápiás hatást.
Ellenjavallt a szív- és érrendszer súlyos szervi betegségei, gyomor- és nyombélfekély, károsodott működésű vesebetegségek esetén.
Mellékhatások: a szem nyálkahártyájának hyperemia (vörössége), bőrkiütések, dyspepsia, bradycardia, gyengeség, szédülés, légszomj. Néha szorongás, depresszió, álmatlanság, parkinsonizmus.
Az Adelphan-Esidrex 0,1 mg rezerpint, 10 mg dihidralazint és 10 mg diklorotiazidot, az Adelphan-Esidrex K 0,1 mg rezerpint, 10 mg dihidralazint, 10 mg hidroklorotiazidot és 0,6 g kálium-kloridot tartalmaz.
Farmakológiai hatás. Az adelfan tulajdonságai mellett vizelethajtó hatással is rendelkezik, és helyreállítja az elektrolit egyensúlyt a szervezetben. A gyógyszer komponensei a gyomorban szívódnak fel, a kálium-klorid pedig a gyógyszer speciális gyártási technológiájának köszönhetően lassan és fokozatosan szívódik fel a vékonybélben, anélkül, hogy irritálná a gyomrot és a nyombélt. A hipotiazid elősegíti a nátrium-klorid felszabadulását a szervezetből, fokozva az adelfán vérnyomáscsökkentő hatását.
Használati javallatok. A hipertónia minden formája, különösen az esszenciális és renális hipertónia (a vérnyomás ismeretlen ok miatti tartós emelkedése és a vesebetegség miatti tartós vérnyomás-emelkedés). A gyógyszer szedése során nem kell betartania a sómentes étrendet.
Az alkalmazás módja és adagolása. Kezdetben napi 3-szor 1 tablettát írnak fel, majd ezt az adagot fokozatosan napi háromszor 2 tablettára emelik. Hosszú távú kezeléshez általában napi 2 tabletta elegendő.
Mellékhatás. Fájdalom az epigasztrikus régióban (a has területe, amely közvetlenül a bordaívek és a szegycsont konvergenciája alatt található), orrdugulás, bradycardia, álmosság.
Ellenjavallatok: Súlyos veseelégtelenség (lásd a függeléket)
Brinerdin (Brinerdin) - 0,0001 rezerpint, 0,0005 g (0,5 mg) gdihidroergokristint, 0,005 g klopamidot (brinaldix) tartalmazó tabletták A dihidroergokristin perifériás és központi adrenerg blokkoló szer; klopamid - szaluretikum. Hipertónia és tüneti magas vérnyomás kezelésére használják (lásd a mellékleteket)
Kristepin (Crusterin) - 0,1 mg rezerpint, 0,5 mg dihidroergokristint és 5 mg vizelethajtó klopamidot tartalmazó tabletták. Az artériás hipertónia különböző formáira használják.
A farmakológiai hatás blokkolja a szimpatikus impulzusokat (transzmitter felszabadulás és annak a posztszinaptikus membrán általi elfogadása), ami az érrendszeri simaizomzat tónusának csökkenéséhez és a szívműködés csökkenéséhez vezet; vizelethajtó hatással rendelkezik.
A gyógyszer indikációi enyhe vagy közepesen súlyos artériás magas vérnyomás.
Ellenjavallatok: túlérzékenység, hypokalaemia, súlyos máj- és veseműködési zavar, közelmúltbeli szívinfarktus utáni állapot, depresszió, peptikus fekély súlyosbodása; terhesség, laktáció.
A gyógyszer mellékhatásai: fáradtság, izomgyengeség, fejfájás, dyspeptikus tünetek, ortosztatikus hipotenzió, elektrolit-egyensúlyzavar (különösen hipokalémia).
Kölcsönhatás: gyengíti az indirekt antikoagulánsok, orális hipoglikémiás szerek hatását; fokozza a szívglikozidok hatását.
Az alkalmazás módja és adagolása: kezdetben napi 1 tabletta szájon át, szükség esetén az adag napi 2 tablettára emelhető; A fenntartó adag napi 1 tabletta minden nap vagy minden második napon.
Óvintézkedések: Cukorbetegség, köszvény esetén óvatosan írjon fel. A kezelés alatt káliumtartalmú ételek fogyasztása javasolt; Nem szabad olyan tevékenységet folytatnia, amely fokozott figyelmet igényel.
A B listán szereplő gyógyszer tárolási feltételei száraz helyen, fénytől védett helyen, 10-25 ° C hőmérsékleten. (nézd meg a pályázatot)
Triresid - tabletta, amely 0,1 mg rezerpint, 10 mg dihidralazin-szulfátot és 10 mg hidroklorotiazidot tartalmaz. A Trirezide további 0,35 g kálium-klorid-tartalommal is kapható tablettánként. Ezen tabletták mindegyikének szedésekor (kivéve a kálium-kloridot tartalmazó tablettákat) a betegeket fel kell hívni arra, hogy káliumban gazdag ételeket egyenek. Figyelje a káliumszintet.
A rauwolfia összes készítménye a hatásmechanizmusban, valamint a szimpatolitikus aktivitás, perifériás adrenerg és görcsoldó tulajdonságokkal rendelkezik. Antiaritmiás hatása van, helyreállítja a szívizom gerjesztési és vezetési folyamatait. Az ajmalin alkaloid antiaritmiás aktivitással rendelkezik, stabilizálja a szívizomsejtek membránját és csökkenti azok ingerlékenységét, meghosszabbítja a szív refrakter fázisát és lelassítja az impulzusok átvezetését a vezetőrendszeren keresztül.
A Raunatinum (Raunatinum) a Rauwolfia serpentine vagy más típusú Rauwolfia gyökereiből származó alkaloidok összegét tartalmazó készítmény. A raunatin használatának fő indikációja a magas vérnyomás, különösen az I. és II. szakaszban. A Raunatin nem eléggé kifejezett neuroleptikus hatása miatt nem terjedt el a pszichiátriai gyakorlatban, de neurotikus állapotok esetén alkalmazható.
A Raunatin általában nem okoz mellékhatásokat. Egyes betegek jobban tolerálják, mint a rezerpint. Egyes esetekben az orrnyálkahártya duzzanata, izzadás és általános gyengeség figyelhető meg; Angina pectorisban szenvedő betegeknél a szív területén a fájdalom néha fokozódik. A mellékhatások az adag csökkentésével vagy a gyógyszerszedés rövid távú (1-3 napos) szüneteltetése után megszűnnek (lásd Függelék).
Az ajmalinum a rezerpintől eltérően nem rendelkezik neuroleptikus hatással, mérsékelten csökkenti a vérnyomást, némileg növeli a koszorúér véráramlását, negatív ionotróp és mérsékelt adrenolitikus hatása van.
Az ajmalin jellegzetes tulajdonsága az antiaritmiás tulajdonságai. Csökkenti a szívizom ingerlékenységét, meghosszabbítja a refrakter periódust, gátolja az atrioventrikuláris és intraventrikuláris vezetést, némileg gátolja a sinuscsomó automatizmusát, és elnyomja az impulzusképződést az ektópiás automatizmus gócokban. Az I. csoportba tartozó antiarrhythmiás gyógyszerekhez tartozik.
Az Aymalin képes megállítani a pitvarfibrilláció és a paroxizmális tachycardia támadásait. Hatékony a digitálisz-készítmények mérgezésével járó ritmuszavarok esetén is.
Az ajmalin általában jól tolerálható. Egyes betegek hipotenziót, általános gyengeséget, hányingert és hányást tapasztalnak; intravénás beadással - hőérzet.
Ellenjavallatok (különösen intravénás beadás esetén): a szív vezetőrendszerének súlyos károsodása, kifejezett szklerotikus és gyulladásos elváltozások a szívizomban, III. fokozatú keringési elégtelenség, súlyos hipotenzió. Óvatosság szükséges, amikor az ajmalint friss szívinfarktuson átesett betegeknek adják: vérnyomáscsökkenés és vezetési zavarok léphetnek fel (lásd Függelék).
A növény gyökereiből és leveleiből származó kivonatokat az indiai népi gyógyászatban hagyományosan olyan gyógyszerként használják, amely kifejezett nyugtató hatású a szorongás, a mániás viselkedés, a skizofrénia, az álmatlanság és az epilepszia kezelésére. A gyökérfőzet fokozza a méhösszehúzódásokat, elősegíti a magzat kilökődését. A levelek levét szürkehályog esetén használják. A gyökereket vérhas, kolera, bélbetegségek, rovarirtó szerként, valamint kígyó- és skorpiómarás esetén használják komplex készítményekben. Jávában - féreghajtóként.
A gyógyszerek tárolása. A tiszta alkaloidokat (anyagokat) mérgező anyagokként tárolják (A lista). A kész gyógyszereket – a rezerpin, raunatin és ajmalin tablettákat erős anyagokként tárolják (B lista). Az Adelphan-esidrex, a brinerdin, a cristepine stb. tárolása az általános lista szerint történik.
2 Vinca minor jellemzői
Növények: kis gyöngyvirág - (Vinca minor), uborkacsalád - Apocynaceae
Ellentétes levelű, apró örökzöld cserje, melynek hónaljában azúrkék virágok fejlődnek. A szár fekvő, gyökerező, elágazó, legfeljebb 60 cm. hossz. A virágzó hajtások felállóak. Levelei áttelelőek, csupaszok, felül fényesek, elliptikusak, hegyesek a végén, rövid levélnyéllel. A csésze csupasz, ötrészes, többször rövidebb, mint a corolla cső. Korolla tölcsér alakú, hosszú keskeny csővel, középen duzzadt, ötrészes hajlítású; lebenyei felfelé szélesedtek, tompán vágtak. 5 porzója van, a portokok a stigma fölött összefolynak és szőrös toldalékkal rendelkeznek. Két, egy közös oszloppal rendelkező petefészek található, amelyek tetején hártyás, lefelé hajló gyűrű található, fölötte szőrös koronás stigma található. Virágzás után a petefészkek oldalra válnak, és belőlük két, egy varratnál nyíló, magos levélkék fejlődnek ki (5. ábra). Virágzik tavasszal. Cserjékben, erdőszéleken és sztyepplejtőkön nő.
A kis gyöngyvirág gyógynövényi alapanyagai - a kis gyöngyvirág (Herba vincae minoris) füve. A nyersanyagokat a virágzási szakaszban - a termés kezdetén - gyűjtik, csak a függőleges hajtásokat vágják le a talaj felszínétől 1-5 cm magasságban. Szárítás mesterséges szárítókban 40-50°C hőmérsékleten, napellenző alatt, jó szellőzésű tetőtérben, vékony rétegben (3-5 cm) szórva lehetséges. Jobb, ha a füvet egy kifeszített hálóra vagy gézre helyezzük. Jó időben az alapanyag 5-7 nap alatt megszárad. A meglévő követelmények szerint az alapanyagokat föld feletti, virágos és virág nélküli szárak képviseljék, bőrszerű levelekkel, felül sötétzöld, alul világosabb, enyhén hullámos szélű. Szára világoszöld. Nincs szaga. A nedvesség nem lehet több, mint 14%, a levelek nélküli szárak a nyersanyagok teljes tömegének legfeljebb 20% -a megengedett. A lehullott levelek száma nincs korlátozva, az ásványi szennyeződések legfeljebb 1%
Egyéb jellegzetes tulajdonságokkal rendelkező gyöngyvirág nem megengedett: lágyszárú tőzöld - levelei kerek-tojásdasak, vékonyak, nem bőrszerűek, a corolla lila, bolyhos gyöngyvirág - a levelek hegyesen tojásdadok, a tövénél szív alakúak, azúrkék virágok.
Mikroszkópia. A felső és alsó felhám sejtjei kanyargósak, részben megvastagodtak és jól láthatóak. A paracita sztómák csak a levél alsó oldalán találhatók. A levél felső oldalán a főér mentén egysejtű vastag falú hegyes szőrszálak és a levél szélén kis papillák találhatók. A levelek számos egyenes, tagolatlan tejsavót tartalmaznak, zöldessárga tartalommal. A levélnyélen számos mirigy látható.
6. ábra. Vinca minor mikroszkópiája.
Az erdő felső (A) és alsó (B) oldalának felhámja a felszínről:
Epidermális sejt, 2 - sztóma, 3 - szőrszálak, 4 - laticifers,
A sejtfal gyöngyszerű megvastagodása; B - levélszél sapulaszerű kinövésekkel; G - levélnyél epidermisz; 1 - darab vas, 2 - haj.
Kémiai összetétel. A gyógynövény több mint 20, a reszerpinhez hasonló természetű indolcsoport alkaloidát tartalmaz, összmennyiségük 2% (vinkamin, izovinkamin, vincaminorin, minorin, vinin, pubescin, ervamin stb.). A gyógynövény tartalmaz még triterpén szaponinokat, C-vitamint (993> mg%), rutint, karotint (8 mg%), tanninokat, szerves savakat (almasavat, borostyánkősav, urzolsav), fitoszterint, cukrokat és ásványi sókat, flavonoid glikozidot - robinint.
hipertóniás gyógyászati rauwolfia periwinkle
Szabványosítás. Az alapanyagok minőségét a VFS 42-1728-87 előírásai szabályozzák
Farmakológiai tulajdonságok és készítmények. A szikla gyógyító tulajdonságait Plinius és Dioscorides ismerte. A középkorban a szikla a hűség és az állandóság szimbólumának számított. Jelenleg az üzem alkalmazási területe elsősorban terápiás, szülészeti-nőgyógyászati és bőrgyógyászati betegségekre terjed ki. Különböző típusú sziklákból származó gyógynövénykészítmények és egyedi alkaloidok kísérleti eredményei azt mutatták, hogy ezek többsége vérnyomáscsökkenést, a szív- és agyi erek koszorúér-tágulását, a vékonybél izomzatának ellazulását, ill. a méhösszehúzódások stimulálása.
Vinkaton nemzetközi név: Vincamine
Csoporthovatartozás: értágító
Adagolási forma: filmtabletta
Farmakológiai hatás: gyógynövény készítmény, a Vinca minor L. alkaloidja, vérnyomáscsökkentő, görcsoldó és nyugtató hatású. Javítja az agyi és koszorúér-keringést, valamint a sejtek oxigénellátását.
Növeli a szellemi teljesítményt, megkönnyíti a memorizálási folyamatokat. Javallatok: első és második típusú artériás hipertónia, ischaemiás stroke utáni állapot, intracranialis hypertonia, neurogén tachycardia; szédülés, csökkent koncentrálóképesség, memória és intellektuális képességek idős betegeknél (agyi érelmeszesedés, diabéteszes angiopátia, cerebrovascularis balesetek következményei, fejsérülés); menopauza nőknél; látásromlás, halláskárosodás, érrendszeri eredetű vestibularis és labirintus rendellenességek; szórakozottság, beszédromlás, mentális betegségekben a mozgáskoordináció károsodása (kombinációs terápia részeként); migrén; az intellektuális képességek késleltetett fejlődése gyermekeknél és serdülőknél.
Ellenjavallatok: túlérzékenység, szívritmuszavarok, artériás hipotenzió, agydaganat, ischaemiás szívbetegség; terhesség, laktációs időszak. Mellékhatások: allergiás reakciók, bőrkiütések, csökkent vérnyomás, tachycardia.
Használati utasítás és adagolás: tabletta szájon át, étkezéstől függetlenül, 20-40 mg naponta háromszor 10 napon keresztül. A gyakoriság legfeljebb napi 4-szer növelhető, a kezelés időtartama pedig legfeljebb 30 nap. Napi 1-2 alkalommal 20 mg-os fenntartó adag hosszú ideig szedhető. Szirup: felnőtteknek 10-20 mg naponta háromszor. Retard kapszula: felnőtteknek 30 mg naponta kétszer. Szükség esetén 15 mg intravénásan vagy intramuszkulárisan naponta 1-2 alkalommal. Gyermekek szájon át szirup formájában, 5 mg naponta háromszor; IV csepegtető vagy IM - 7,5 mg naponta kétszer.
Különleges utasítások: óvatosan kell eljárni, amikor szívinfarktuson átesett, valamint szívritmuszavarban szenvedő betegeket ír fel.
Kölcsönhatás: szükség esetén más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel és thrombocyta-aggregációt gátló szerekkel kombinálva is alkalmazható (fokozó hatású).
Vincapan. Külföldi drog (Bulgária), összetételében és hatásában hasonló a Vincanorhoz. Vinca alkaloidokat (Vinca minor L.) tartalmaz.
Agyi érgörcsök, neurogén tachycardia és a magas vérnyomás kezdeti formái esetén alkalmazzák.
Szájon át, kezdve 0,005 g-mal, majd 0,01 g-mal naponta 2-3 alkalommal. A terápiás hatás elérése után a fenntartó dózisokat egyénileg választják ki. A gyermekeket napi 0,0025-től kezdődően írják fel.
Kiadási forma: 0,01 g-os tabletták.
Hasonló külföldi gyógyszert (Magyarország) állítanak elő Vincaton néven.
Cavinton. A Cavinton a devinkán alkaloid félszintetikus származéka, amelyet a gyöngyvirág (Vinica minor L. és Vinca erecta Rgl. et Sсhmalth) tartalmaz; család Kutrovye (Aposynaceae). Korábban azt találták, hogy a periwinkle-kivonatok értágító és vérnyomáscsökkentő hatásúak, valamint bizonyos nyugtató hatásúak. A periwinkle-ből izolált vinkamin alkaloidot (a vinkáminsav metil-észterét) javasolták értágítóként történő alkalmazásra (Devincan, Minorin néven). A klinikai vizsgálatok eredményeként kiderült, hogy a Devincan különösen hatékony az agyi érrendszeri betegségekben, és később létrejött a Cavinton gyógyszer, amely a „Vinpocetine” nemzetközi nevet kapta.
A Cavinton kitágítja az agyi ereket, fokozza a véráramlást, javítja az agy oxigénellátását, és elősegíti a glükóz hasznosulását is. A foszfodiészteráz gátlásával a Cavinton a cAMP felhalmozódásához vezet a szövetekben; csökkenti a vérlemezke-aggregációt. A szisztémás vérnyomás csak enyhén csökken. A Cavinton értágító hatása a simaizmokra gyakorolt közvetlen lazító hatással jár. A Cavinton fokozza a noradrenalin és a szerotonin metabolizmusát az agyszövetben, csökkenti a kórosan megnövekedett vér viszkozitását, és elősegíti a vörösvértestek deformálhatóságát.
A Cavintont az agyi keringési zavarokhoz kapcsolódó neurológiai és mentális rendellenességek kezelésére használják (szélütés után
A Cavintont szájon át, tabletta formájában kell bevenni, naponta 3-szor 1-2 tablettát. A Cavinton fenntartó adagja 1 tabletta naponta háromszor. A Cavintont hosszú ideig használják. A javulás általában 1-2 hét után figyelhető meg; A Cavinton-kezelés időtartama körülbelül 2 hónap vagy több. A Cavintont intravénásan (csak csepegtetőn) alkalmazzák a neurológiai gyakorlatban az agyi keringés akut fokális ischaemiás rendellenességei esetén, vérzés hiányában. Először 10-20 mg-ot kell beadni 500-1000 ml izotóniás nátrium-klorid oldatban (cseppinfúzió). Ha szükséges, ismételje meg (naponta háromszor), lassú csepegtető infúziót írnak elő, majd váltson át a Cavinton szájon át történő szedésére. Bizonyított, hogy a Cavintont agysérülést szenvedett gyermekek görcsös szindróma megelőzésére használják. A Cavintont intravénásan, csepegtetéssel kell beadni napi 8-10 mg/ttkg adagban 5%-os glükóz oldatban, majd 0,5-1 mg/ttkg/nap 2-3 hét elteltével. A Cavinton általában jól tolerálható. A Cavinton intravénás beadásával hipotenzió és tachycardia lehetséges.
A Cavinton alkalmazásának ellenjavallatai: súlyos ischaemiás szívbetegség, súlyos aritmiák; terhesség alatt nem használt. Nem javasolt a Cavinton felírása labilis vérnyomás és alacsony értónus esetén. A Caventon injekciós oldat nem kompatibilis a heparinnal. A Cavinton oldatot nem szabad a bőr alá fecskendezni.
A Cavinton gyártási formái: 0,005 g-os tabletták 50 darabos csomagolásban; 0,5%-os oldat 2 ml-es ampullákban.
Cavinton tárolás: B lista. Fénytől védett helyen (lásd a mellékleteket)
Néhány recept. Magas vérnyomás esetén 1 teáskanál száraz gyógynövényt öntsünk 1 csésze forrásban lévő vízbe, tartsuk gőzfürdőben 15 percig, hűtsük le, szűrjük le, naponta fél pohárral. 250 ml vodkába öntsünk 20 g kis virágos gyöngyfüvet, vízfürdőben forraljuk fel, majd azonnal kapcsoljuk ki, hagyjuk állni 10 percig. Reggel és este 8-10 cseppet 6 napig, 1 nap szünet és további 6 nap. Legalább 5 ilyen kis tanfolyamot kell elvégeznie.
Gennyes sebek, fekélyek és viszkető dermatitisz lemosására:
1 evőkanál. Az l száraz gyógynövényt 1 pohár forrásban lévő vízben főzzük, hagyjuk fél órán át forralás nélkül állni, hűtsük le, szűrjük le.
A homeopátiában a gyógynövény alkoholos tinktúráját fejfájás, orrvérzés, ekcéma, arckiütések, valamint köhögés és gubanc (a fej bőrbetegsége, amelynél a haj sűrű csomóban összetapad) esetén alkalmazzák.
Következtetés
A gyógynövények a XX. században az ókortól érkeztek, és máig jelentős helyet foglalnak el a gyógyászati termékek arzenáljában. Bár a kémiai szerek továbbra is a modern orvoslás hatékony fegyverei, és ma már sokkal gyakrabban használják őket, nem helyettesíthetik teljesen a növényi gyógyszereket. Nehéz, sőt sokszor szinte lehetetlen újrateremteni a növényekben végbemenő finom folyamatokat, amelyeknek különböző fajai egymás mellett, azonos körülmények között növekedve a csak rájuk jellemző szerves anyagok legösszetettebb kombinációit hozzák létre.
A kezelő orvosoknak és gyógyszerészeknek különös figyelmet kell fordítaniuk a Rauwolfia szerpentin alkaloid tartalmú készítményeinek mellékhatásaira. Mert a rezerpin alkaloidot tartalmazó gyógyszerek helytelen használata és túladagolása többszörösen mérgezést okozott, esetenként halálos kimenetelű.
A szimpatikus hang kikapcsolása a paraszimpatikus rendszer dominanciájához vezet, így a mellékhatások:
) Emésztőrendszeri diszfunkció léphet fel, amelyet a fokozott bélmotilitás, bélgörcsök, túlsavas állapotok, a gyomorhurut és a hisztamin felszabadulásával járó peptikus fekélyek súlyosbodása okoz.
) A hisztamin fokozott hatása miatt a betegek az orrnyálkahártya duzzadását és orrlégzési nehézséget tapasztalnak.
) A rezerpin szedését a központi idegrendszer depressziója, gyengeség, sőt depresszív állapotok kialakulása is kísérheti. Ezért a gyógyszer felírása előtt szigorúan meg kell határozni a kórtörténetet.
) A katekolaminok mennyiségének csökkenése a hörgőkben hozzájárul a bronchospasmus kialakulásához bronchiális asztmában szenvedő betegeknél.
Hatékonyak a Vinca készítmények is, amelyek fő hatóanyaga a vinkamin alkaloid, amely kevésbé kifejezett vérnyomáscsökkentő, de jelentősebb nyugtató hatású. Szelektíven javítják az agy vérkeringését, ami javítja a központok trofizmusát és funkcionális állapotát, nyugtató hatású és segít a pulzus lassításában. Ezért különösen az agyi változatban jelentkező betegség kezdeti stádiumában javallottak, tachycardia esetén hipertóniás krízisek enyhítésére nem, megelőzésre viszont hatékonyan alkalmazhatók. És ami nagyon fontos a betegek számára, általában nincs mellékhatás.
V. Felhasznált irodalom jegyzéke:
1. Georgievsky V.P., Komisarenko I.F., Dmitruk S.E., Gyógynövények biológiailag aktív anyagai. Novoszibirszk: Tudomány - 1990. - 333 p.
Karpovich V.N. Farmakognózia. / Tankönyv gyógyszerészeknek. iskolák és tanszékek /. M.: Orvostudomány. - 1977. - 446 p.
Kachalov A.A., Enciklopédiai szótár a gyógyászati, illóolajos és mérgező növényekről. - M. - 1951.
Kuznetsova M.A., Gyógynövény alapanyagok és készítmények, M.: Felsőiskola. - 1987.
Mashkovsky M.D. Gyógyszerek. - 15. kiadás, átdolgozva, javítva. És további - M.:RIA New Wave: Kiadó Umerenkov, 2008. - 1206 p.
Muravjova D.A., Samylina I.A., Yakovlev G.P. - Farmakognózia. M.: Orvostudomány. - 2007. - 656 p.
Pristupa A.A., Főbb nyersanyag üzemek és felhasználásuk. - L.: Tudomány. - 1973.
Turishchev S.N., Gyógynövény, M.: Akadémia. - 2003. - 304 p.
Fedorov A.A., Kiryalov N.I., A Szovjetunió gyantatartalmú növényei, gyűjtemény: A Szovjetunió növényi nyersanyagai, T. 1. M. - L.: Szovjetunió Tudományos Akadémia. - 1950.
Shupinskaya M.D., Karpovich V.N., Farmakognózia. Állami orvosi irodalom kiadó. - 1963. - 368 p.
Yakovlev G.P., Belodubrovskaya T.A., Berezina V.S. Szentpétervár: SpetsLit. - 2006. - 845 p.
Farmakoterápiás csoport. Vérnyomáscsökkentő, nyugtató, antiaritmiás szer.
A növény leírása
text_fields
text_fields
nyíl_felfelé
Rizs. 10.31. Rauwolfia serpentina Benth.
A Rauwolfia szerpentin gyökerei- radices rauwolfiae serpentinae
- rauwolfia serpentina benth.
Sem. Kutrovye- apocynaceae.
örökzöld cserje, tejes levet tartalmazó, 0,2-0,6 (1) m magas.
Van egy kis függőleges rizóma számos járulékos gyökérrel és hosszú csapgyökérrel, nagy oldalgyökerekkel.
Származik emelkedő, fehéres parafával borítva.
Levelek 3-4 fős csoportokba rendezett, ritkábban ellentétes vagy váltakozó, hosszúkás-elliptikus, tojásdad vagy ékes alakú, csúcsán hegyes, tövénél rövid levélnyélre szűkült, vékony, csupasz, fényes, 7,5-17,5 cm hosszú.
Virágok fehér vagy rózsaszín, csúcsi, ritkábban hónaljszerű, sűrű esernyő alakú virágzatba gyűjtve. A csésze és a kocsány élénkvörös színű.
Magzat két lédús vörös csonthéjasból áll (10.31. ábra).
Rauwolfia összetétele
text_fields
text_fields
nyíl_felfelé
A rauwolfia kémiai összetétele
Jelenleg több mint 50 alkaloidot izoláltak
- reszerpin,
- aymaline,
- szerpentin,
- rescinamin,
- yohimbin
- satöbbi.
A rauwolfia tulajdonságai és felhasználása
text_fields
text_fields
nyíl_felfelé
A rauwolfia farmakológiai tulajdonságai
A Rauwolfia alkaloidok különféle farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek. Főleg a központi idegrendszert érintik,
- a rezerpin és kisebb mértékben a rescinamin nyugtató és vérnyomáscsökkentő hatású,
- johimbin – alfa-adrenerg blokkoló
- ajmalin - antiaritmiás hatás.
A rezerpin fő farmakológiai tulajdonságai szimpatolitikus hatása, amelyet az adrenerg idegvégződésekben lévő noradrenalin erőforrások kimerülése okoz.
A rezerpin rendelkezik komplex hatások a szervezetre. Vérnyomáscsökkentő hatása nagyrészt a perifériás idegrendszerre, neuroleptikus hatása pedig a központi neurokémiai folyamatokra gyakorolt hatásával függ össze.
A rezerpin hatása alatt A szisztolés és diasztolés nyomás fokozatosan csökken a magas vérnyomás különböző formáiban és stádiumaiban. A legjobb hatás a magas vérnyomás korai szakaszában figyelhető meg, a kardiovaszkuláris rendszer kifejezett szerves elváltozásainak hiányában. A vérnyomáscsökkentő hatás viszonylag hosszú ideig fennáll a rezerpin abbahagyása után.
A vérnyomás csökkentésével együtt javul a veseműködés:
- fokozódik a vese véráramlása,
- fokozódik a glomeruláris filtráció.
Bizonyítékok vannak a rezerpin pozitív hatásairól a lipid- és fehérje-anyagcserére magas vérnyomásban és koszorúér atherosclerosisban szenvedő betegeknél.
Aymalin nem rendelkezik neuroleptikus hatással, mérsékelten csökkenti a vérnyomást.
Az ajmalin jellegzetes vonása az
- antiaritmiás tulajdonságok.
A Rauwolfia alkalmazásai
A nyersanyagokat a „Reserpine”, „Aymalin” gyógyszerek előállítására használják., amelyek tiszta alkaloidok, és a teljes gyógyszer „Raunatin”.
"Rezerpint" használnak a vérnyomás csökkentésére magas vérnyomásban, valamint mentális zavarokban.
A "Raunatin" biztosítja enyhébb vérnyomáscsökkentő és nyugtató hatású, antiaritmiás és görcsoldó tulajdonságokkal is rendelkezik.
Az "Aymalin" az hatékony gyógyszer a pitvarfibrillációs rohamok megállítására.
A rezerpin számos magas vérnyomás kezelésére használt kombinált gyógyszer része.
Terítés
text_fields
text_fields
nyíl_felfelé
Terítés. Természetesen Indiában, Thaiföldön, Burmában, Srí Lankán és Indonéziában nő. Indiában termesztik. A nyersanyagokat jelenleg Oroszországba importálják.
Élőhely. Trópusi esőerdők szélein nő.
Más típusok
A trópusi Afrikában a nyugati parttól Mozambikig növő Rauwolfia vomitoria Afz. szintén reszerpinforrásként szolgál. négylevelű (szürkés folyó) (R. tetraphylla L. = R. canescens L.), elterjedt Dél-Amerikában, Indiában, Ausztráliában, valamint a folyóban. caffra (R. caffra Soud.), Afrikában nő. Az első két faj a Kaukázuson túli ipari kultúrába való bejuttatásra ígérkezik. A Szentpétervári Vegyészeti és Gyógyszerészeti Akadémián mikroklónozási technológiát javasoltak tenyésztésükhöz, és módszert dolgoztak ki és vezettek be az ajmalin forrásának számító szövetkultúra biomassza kinyerésére.
Nyersanyagok beszerzése, tárolása
text_fields
text_fields
nyíl_felfelé
Készítmény. A természetes növekedés helyén a gyökereket a jól fejlett gyökérrendszerrel rendelkező növények termőfázisában gyűjtik be. Az indiai ültetvényeken a gyökereket a növény életének harmadik vagy negyedik évében ásják ki.
Tárolás. A nyersanyagok tárolása a B lista szerint történik.
Nyersanyagok külső jelei
text_fields
text_fields
nyíl_felfelé
Gyökérdarabok, hengeres vagy hosszában hasított, barna parafával borított.
Külső felület hosszirányban ráncos.
Csomó sima. A törésnél sárga fa látható.
Ugat nem széles, de az alkaloidok lokalizálódnak benne, így a gyökérdarabok meghámozott kéreg jelenléte az alapanyag hibája.
Szag jellegzetes, kellemetlen. Íz ne definiáld (!).