Gjarpër Rauwolfia (Rauwolila serpentina Benth. Gjarpër Rauwolfia (serpentina) - (Rauwolfia serpentina Benth.). Familja Kutrov - Apocynaceae Një tipar karakteristik i ajmaline janë

Rauvolfia (Rauvolfia serpentina Benth.) është një shkurre shumëvjeçare; rritet në Azinë Jugore dhe Juglindore. Në mjekësi përdoret rrënja e rauwolfia, e cila përmban alkaloide (shih) dhe rescinaminë, të cilat kanë efekt qetësues dhe hipotensiv, ajmaline dhe serpentinë, të cilat kanë veti antiaritmike dhe alkaloide të tjera.

Raunatin(Raunatinum;) përmban shumën e alkaloideve nga rrënjët e rauwolfia; ka efekte hipotensive, qetësuese dhe antiaritmike.

Përdoren për ; të përshkruara me gojë në 0,002-0,012 në ditë për 3-4 javë. Forma e lirimit: tableta prej 0,002 g Shihni gjithashtu Barnat antihipertensive.

Oriz. 58. Rauwolfia serpentine (majtas - rrënjë).

Rauwolfia (gjarpër rauwolfia; Rauwolfia, ose Rauvolfia, serpentina Benth) është një shkurre shumëvjeçare me gjelbërim të përhershëm 0,2-0,6 m e lartë me kërcell të drejtë dhe rizomë vertikale, e cila kthehet në një rrënjë të holluar, të rrudhosur, kafe deri në 40 cm të gjatë; i përket familjes së kutrovëve (Apocynaceae Lindl.). Rritet në Azinë Jugore dhe Juglindore (Indi, Ceilon, Java, Gadishulli Malajz). Përshkrimi botanik i Rauwolfia i përket mjekut gjerman Rauwolf (L. Rauwolf, shekulli i 16-të). Në mjekësi përdoret rrënja e rauwolfia, e cila gërmohet në vitin 3-4 të jetës së bimës dhe thahet. Rreth 40 alkaloide janë izoluar nga rauwolfia, të ndarë sipas karakteristikave të strukturës së tyre kimike dhe bazueshmërisë në tre grupe: bazat terciare të indolit (të dobëta) - reserpina (shih), rescinamine, yohimbine; bazat terciare të indolinës (fortësi mesatare) - aymalinide; bazat kuaternare të anhidroniumit (të forta) - serpentine, etj. Reserpina gjendet edhe në lloje të tjera të rauwolfia (R. canescens Linn., R. micrantha Hook, R. tetraphylla L.). Për sa i përket vetive farmakologjike dhe efektivitetit terapeutik, ndër alkaloidët e rauwolfia më të rëndësishmit janë reserpina dhe rescinamina, të cilat kanë një efekt qetësues dhe hipotensiv, si dhe ajmalina dhe serpentina, të cilat kanë një efekt antiaritmik.

Aymalin, ndryshe nga reserpina, nuk ka një efekt qetësues, por ka aftësinë të zvogëlojë ngacmueshmërinë e miokardit dhe të shtypë formimin e impulseve ektopike, të zgjasë fazën refraktare dhe të pengojë funksionin e përcjelljes.

Aymalin përdoret për ekstrasistolinë ventrikulare dhe atriale, takikardi sinusale, forma të ndryshme të takikardisë paroksizmale, sindromën Wolff-Parkinson-White. Ilaçi përshkruhet në mënyrë intravenoze, intramuskulare dhe me gojë. Për administrim parenteral, një dozë e vetme është 50 mg (përmbajtja e një ampule), doza ditore është 100-150 mg. Përshkruhen 1-2 tableta (50-100 mg) nga goja 3-4 herë në ditë për 1-3 javë. Aymalin është kundërindikuar në rastet e dëmtimit të rëndë të sistemit përcjellës të zemrës, ndryshimeve të papritura organike në miokard, dështimit të rëndë të zemrës dhe hipotensionit.

Një numër i preparateve totale alkaloide të rauwolfia përdoren gjithashtu në mjekësi (Gendon, Giuline, Raudixin, Raupina, Rauwiloid, Rauwoldin, Rivadescin, Wolfina, etj.).

Raunatin(prodhimi vendas) - një analog i hendonit, përmban kryesisht alkaloide reserpine, serpentinë dhe ajmaline dhe ka një efekt hipotensiv, antiaritmik dhe, në një masë më të vogël, qetësues. Raunatina përdoret kryesisht për hipertensionin, veçanërisht në fazat I dhe II. Ilaçi prodhohet në tableta që përmbajnë 2 mg të shumës së alkaloideve rauwolfia; Përshkruani 1-2 tableta në ditë pas ngrënies, duke rritur gradualisht dozën ditore në 5-6 tableta (10-12 mg). Pasi të arrihet efekti terapeutik, doza reduktohet gradualisht në 1-2 tableta. Kursi i trajtimit zakonisht zgjat 3-4 javë. Efekti hipotensiv i preparateve totale të rauwolfia ndodh më gradualisht sesa nga reserpina; efektet anësore të tyre janë shumë më pak të theksuara.

Shihni gjithashtu Antihipertensivë.

Rauwolfia serpentina Benth.

Familja Cutraaceae - Arocynaceae
Nënshkurre deri në 1 m e lartë. Rizoma është vertikale, 0,2-0,4 m e gjatë, me rrënjë të shumta. Rizoma dhe rrënjët janë drunore, me ngjyrë gri-ndryshkur. Gjethet janë me gjethe të shkurtra, të rrumbullakosura, 3-5 në rrotull, më rrallë të kundërta ose të alternuara, eliptike të zgjatura, 8-18 cm të gjata. Lulet janë të bardha ose rozë, të mbledhura në tufë lulesh apikale, më rrallë sqetullore, çadër, që arrijnë 3-5 cm në diametër. Fruti përbëhet nga dy drupa, të shkrirë deri në mes, vezake, pak të rrafshuara, të purpurta të pista. Frutat piqen në mars-shtator.

Përhapja. Ajo rritet e egër në Indi, Tajlandë, Indokinë, Ceilon, Java, Gadishullin Malajz dhe Indonezi. Rritet në skajet e pyjeve tropikale të shiut.

Lëndët e para medicinale. Rrënja Rauwolfia - Radix Rauwolfiae (Gen. radicis Rauwolfiae).

Lëndët e para importohen në CIS dhe prej tyre merren alkaloide.

Përbërje kimike. Rizomat dhe rrënjët përmbajnë më shumë se 20 alkaloide indol (1-2%), nga të cilët vlerën më të madhe mjekësore kanë reserpina dhe resciniamina.

Droga. Reserpine - Reserpinum. Një alkaloid që gjendet në bimët rauwolfia. Për hipertensionin në fazat e hershme, zakonisht përshkruhet 0,05-0,1 mg 2-3 herë në ditë. Nëse tolerohet mirë, doza mund të rritet në 1 mg. Nëse efekti hipotensiv nuk ndodh brenda 10-14 ditëve, ilaçi ndërpritet. Pasi të arrihet efekti, doza reduktohet gradualisht në 0,5-0,2-0,1 mg në ditë. Trajtimi me doza mbajtëse kryhet në kurse 2-3 muaj, nëse është e nevojshme 3-4 herë në vit, nën mbikëqyrjen e mjekut.

Reserpina mund të përshkruhet së bashku me barna të tjera antihipertensive; në veçanti, kombinimi i reserpinës me diklorotiazid është efektiv.

Në psikiatri dhe neurologji, reserpina përdoret për çrregullimet neuropsikiatrike të shkaktuara nga presioni i lartë i gjakut. Me agjitacion psikomotor te pacientët me skizofreni, me agjitacion maniak si pjesë e psikozës qarkulluese, forma qarkulluese e skizofrenisë, me gjendje depresive-axhituese. Në pacientët me psikozë presenile, reserpina është gjithashtu efektive, por është inferiore në aktivitet ndaj derivateve të fenotiazinës dhe butirofenonit. Për të rritur efektivitetin në trajtimin e skizofrenisë, reserpina mund të përdoret në kombinim me barna të tjera neutroleptike. Reserpina përdoret gjithashtu për trajtimin e psikozës alkoolike.

Për sëmundjet mendore, reserpina përshkruhet nga goja në ditët e para nga 0,25 në 2 mg, pastaj doza rritet gradualisht në 10-15 mg në ditë. Kursi i trajtimit për sëmundjet mendore zgjat deri në 3-6 muaj. Pas një kursi të trajtimit spitalor, pacientit i përshkruhet terapi mirëmbajtjeje - 0,5-1 mg 2-3 herë në ditë. Doza më të larta për të rriturit nga goja: e vetme 0,002 g (2 mg), në ditë - 0,01 (10 mg).

Fëmijëve u përshkruhen, në varësi të moshës, nga 0,1 deri në 0,4 mg në ditë, në 2-4 doza.

Raunatin - Raunatinum. Një preparat që përmban një sasi të alkaloideve nga rrënjët e serpentinës Rauwolfia ose specieve të tjera. Përmban reserpinë, serpentinë, ajmaline dhe alkaloide të tjera, përmbajtja totale e të cilave (përsa i përket lëndës së thatë) është të paktën 90%. Për sa i përket efektit të saj hipotensiv, raunatina nuk është inferiore ndaj reserpinës, megjithëse efekti i saj në sistemin nervor qendror është më pak i theksuar se ai i reserpinës. Raunatina gjithashtu ka një efekt antiaritmik dhe ka një efekt qetësues në sistemin nervor qendror. Përshkruhen nga goja 1 tabletë që përmban 0,002 g (2 mg) të totalit të alkaloideve gjatë natës. Në ditën e dytë, merrni 1 tabletë 2-3 herë në ditë, në ditën e tretë - deri në 4-6 tableta në ditë. Merrni ilaçin pas ngrënies. Pas fillimit të efektit terapeutik (zakonisht pas 10-14 ditësh), doza reduktohet gradualisht në 1-2 tableta në ditë. Kursi i trajtimit zakonisht zgjat 3-4 javë, por ilaçi mund të përdoret për një periudhë më të gjatë kohore në një dozë mbajtëse (1 tabletë në ditë). Trajtimi duhet të kryhet nën mbikëqyrjen e një mjeku. Tabletat e barit që përmbajnë 0,002 g (2 mg) të barit ruhen në kavanoza të mbyllura mirë dhe shishe qelqi të errët. Lista B.

Nën emrin "Rauvazan" një ilaç i ngjashëm prodhohet në Gjermani (në një paketë prej 100 tabletash).

Aymalin - Ajmalinum. Një alkaloid që gjendet tek gjarpërinjtë dhe llojet e tjera të rauwolfia. Alkaloidi është një ilaç efektiv për ndalimin e sulmeve të fibrilacionit atrial dhe takikardisë paroksizmale (V. X. Vasilenko et al., 1973; V. L. Doshchitsin, 1968; I. G. Fomina, 1973). Ilaçi është gjithashtu efektiv për çrregullimet e ritmit të shoqëruara me dehje me barna digitalis. Ilaçi përshkruhet në mënyrë intravenoze, intramuskulare dhe me gojë. Veçanërisht efektive kur administrohet parenteral.

Për të lehtësuar sulmet akute të fibrilacionit atrial dhe takikardisë paroksizmale, 0,05 g (2 ml tretësirë ​​2,5%) në 10 ml tretësirë ​​izotonike të klorurit të natriumit ose tretësirë ​​glukoze 5% administrohen në mënyrë intravenoze. Injektoni ngadalë për 7-10 minuta. Nëse është e nevojshme, mund të rifuteni 0,05 g të tjera gjatë ditës.Mund ta administroni me pika: 2-4 ml tretësirë ​​2,5% në 100-200 ml tretësirë ​​izotonike të klorurit të natriumit. 0,05 g (2 ml tretësirë ​​2,5%) administrohet në mënyrë intramuskulare çdo 8 orë deri në 0,15 g në ditë (d.m.th., deri në tre herë). Nëse është e nevojshme, ilaçi administrohet për disa ditë rresht. Kur arrihet një efekt terapeutik nga administrimi parenteral, kalohet në marrjen e barit nga goja, 1-2 tableta (0,05-0,1 g) 3-4 herë në ditë për 1-3 javë.

Pulsnorma - Pulsnorma. Një medikament antiaritmik i prodhuar në Jugosllavi, në formën e dragees që përmban ajmaline 0,03 g, sparteinë sulfate 0,025 g, antazolinë hidroklorur 0,05 g dhe fenobarbital 0,05 g. Shtimi i sparteinës rrit efektin antiarhymik në aj. Sparteina është një alkaloid me të njëjtën strukturë si pakikarpina.

Vetitë farmakologjike. Alkaloidet Rauwolfia kanë veti të vlefshme farmakologjike. Reserpina, dhe në një masë më të vogël resciamina, kanë një efekt qetësues dhe hipotensiv.

Reserpina është një nga substancat kryesore simpatolitike. Nën ndikimin e tij, katekolaminat çlirohen nga depoja e mbaresave nervore presinaptike. Ato i nënshtrohen veprimit inaktivizues të monoamine oksidazës, gjë që çon në një ulje të lëshimit të tyre në çarjen sinaptike dhe në një dobësim të efekteve adrenergjike, kryesisht në receptorët adrenergjikë të enëve të gjakut. Nën ndikimin e reserpinës, përmbajtja e norepinefrinës dhe dopaminës në sistemin nervor qendror zvogëlohet. Efekti hipotensiv zhvillohet gradualisht, megjithëse shprehet mjaft qartë. Ai vazhdon edhe pas ndërprerjes së reserpinës. Së bashku me uljen e presionit të gjakut, vërehet një përmirësim i funksionit të veshkave: një rritje e qarkullimit të gjakut në veshka dhe rritje e filtrimit glomerular.

Aymalin zvogëlon ngacmueshmërinë e miokardit, pengon përcjelljen atrioventrikulare dhe intraventrikulare dhe disi pengon automatizmin e nyjes sinusale, duke shfaqur veti antiaritmike.

Përdorimi terapeutik dhe profilaktik. Indianët e përdornin këtë bimë si ilaç kundër pickimit të gjarpërinjve helmues dhe akrepave, si dhe për të marrë ilaçe qetësuese dhe hipnotike.

Preparatet Rauwolfia përdoren gjerësisht në trajtimin e hipertensionit dhe sëmundjeve mendore.

Efektet anësore, kundërindikacionet. Në doza të vogla, reserpina nuk shkakton efekte anësore. Me rritjen e ndjeshmërisë dhe me rritjen e dozave, mund të shfaqen skuqje të lëkurës, dhimbje stomaku, diarre, bradikardi, dobësi, marramendje, gulçim, nauze, të vjella dhe makthe. Me përdorim të zgjatur, mund të shfaqet parkinsonizmi.

Në pacientët me obstruksion bronkial, reserpina mund të shkaktojë një sulm akut të bronkospazmës. Bronkospazma lehtësohet me atropinë.

Gjatë një kursi trajtimi, pacientët me sëmundje mendore mund të zhvillojnë ndjenja ankthi, shqetësimi, pagjumësi të vazhdueshme dhe depresion.

Efekti stimulues i reserpinës në zhvillimin e kancerit të gjirit, i marrë në eksperimentet me minjtë, nuk u konfirmua. Reserpina rrit sekretimin e prolaktinës. Studimet e kujdesshme klinike dhe eksperimentale (N.A. Tikhonova et al., 1979) çuan në mohimin e idesë se kanceri i gjirit tek njerëzit mund të ndodhë nën ndikimin e reserpinës.

Në rast të efekteve anësore, zvogëloni dozën e barit ose ndërprisni përkohësisht atë. Për dhimbjet e stomakut dhe diarrenë, përshkruhen substanca antikolinergjike. Me zhvillimin e çrregullimeve ekstrapiramidale, përdoren ciklodol, tropacina dhe ilaçe të tjera antiparkinsoniane. Në disa pacientë, ilaçi shkakton zhvillimin e përgjumjes dhe dobësisë së përgjithshme, të cilat nuk mund të injorohen, veçanërisht në një mjedis ambulator.

Reserpina është kundërindikuar në sëmundjet e rënda organike kardiovaskulare me simptoma të dekompensimit dhe bradikardi të rëndë, nefrosklerozë, sklerozë cerebrale, ulçera gastrike dhe duodenale.

Raunatina zakonisht nuk shkakton efekte anësore. Pacientët e tolerojnë atë më mirë se reserpina. Në disa raste vërehen ënjtje të mukozave të hundës, djersitje dhe dobësi të përgjithshme. Në pacientët me anginë, dhimbjet e zemrës ndonjëherë rriten. Efektet anësore zhduken kur doza zvogëlohet ose pas një pushimi të shkurtër (1-3 ditë) në marrjen e barit.

Ajmaline zakonisht tolerohet mirë. Disa pacientë përjetojnë hipotension, dobësi të përgjithshme, nauze dhe të vjella. Me administrim intravenoz - një ndjenjë nxehtësie. Kundërindikimet, veçanërisht për administrimin intravenoz, janë dëmtimi i rëndë i sistemit të përcjelljes kardiake, ndryshimet e theksuara sklerotike dhe inflamatore në miokard, dështimi i qarkullimit të gjakut të shkallës III dhe hipotensioni i rëndë. Kur ajmaline administrohet te pacientët me infarkt akut të miokardit, është e mundur një ulje e presionit të gjakut dhe çrregullime të përcjelljes.

Receta.

Rp.: Tab. Ajmalini 0.05 N. 20
D.S. 1 tabletë 3 herë në ditë

Rp.: Sol. Ajmalini 2.5% 2 ml
D.t.d. N. 10 në.ampull.
S. 2 ml intravenoz në 10 ml tretësirë ​​glukoze 5% (administrohet ngadalë)

Rp.: Tab. Reserpini 0.0001 N. 50
D.S. 1 tabletë 2-3 herë në ditë pas ngrënies.

Rp.: Tab. Raunatini 0.002 N.D.S. 1 tabletë 1-3 herë në ditë pas ngrënies.

Rauwolfia serpentina- një nënshkurre deri në 1 m e lartë, e familjes kutra (Arosupaceae). Gjethet janë të shkurtra bishtekore, vezake ose heshtak, të holla, glabrous, me shkëlqim, 7,5-17,5 cm të gjata.Lulet janë të bardha ose rozë, të mbledhura në majat e degëve ose në sqetullat e gjetheve në tufë lulesh çadër. Rritet bimë medicinale në Indi, Sri Lanka. Rrënjët dhe rizomat përmbajnë deri në 20 alkaloide indol në një sasi prej 1-2%. Midis tyre janë reserpina C 33 H 40 O 9 N 2, rescinamina C 35 H 42 O 9 N 2, ajmaline (rauwolfine) C 20 H 26 O 2 N 2, ajmalicin (raubazin) C 21 H 24 O 3 N 2, ështëo, ( isorauwolfine) C 20 H 26 O 2 N 2, rauhimbine (coriantine) C 21 H 26 O 3 N 2, isorauhimbine C 21 H 26 O 3 N 2, rauwolfine C 19 H 24O 2 N 2, reserpilin C 28 O2 5 N 2, reserpinine C 22 H 26 O 4 N 2, sarpagine (raupin), C 19 H 22 O 2 N 2, serpentine C 21 H 20 O 3 N 2, serpentine C 21 H 22 O 3 N 2, serpine C 21 H 26 O 3 N 2, 3-epi-a-yohimbine C 21 H 26 O 3 N 2, alloihimbine C 21 H 26 O 3 N 2, 3-yohimbine, thebaine, papaverine, chaindrin. Më e studiuara është reserpina.

Vetitë farmakologjike

Reserpina ka një efekt hipotensiv që zhvillohet ngadalë dhe zgjat disa orë. Ky efekt është kryesisht për shkak të vetive impatolitike periferike të barit. Reserpina ngadalëson ritmin e zemrës pa ndryshuar ose rritur prodhimin kardiak. Ilaçi gjithashtu ka veti qetësuese. Doza të mëdha të reserpinës shkaktojnë gjumë afër fiziologjik. Ajo thellon frymëmarrjen, ngushton bebëzën, ul temperaturën e trupit dhe metabolizmin. Reserpina zvogëlon përmbajtjen e norepinefrinës në inde. Efekti qetësues i reserpinës shoqërohet jo aq shumë me një ndryshim në përmbajtjen totale të norepinefrinës, por me varfërimin e fraksioneve funksionale aktive të kësaj katekolamine. Reserpina rrit rezistencën e kafshëve ndaj hipoksisë. Ilaçi pengon reflekset interoceptive ndaj presionit të gjakut dhe frymëmarrjes nga segmenti qendror i nervit vagus, mekanoreceptorët e sinusit karotid, perikardit, zorrëve të mëdha dhe të vogla dhe fshikëzës. Më pak rezistente ndaj veprimit të reserpinës janë reflekset nga sinusi karotid dhe segmenti qendror i nervit vagus. Refleksi nga nervi tibial nuk frenohet. Frenimi i disa reflekseve autonome nuk varet nga bllokimi i rrugëve eferente dhe formacioneve të receptorëve, por me sa duket shoqërohet me efektin e ilaçit në aparatin qendror të rregullimit të qarkullimit të gjakut. Reserpina ka një efekt bifazik në aktivitetin tonik dhe refleks të sistemit nervor simpatik, si dhe në reflekset vazomotore. Faza e parë depresive e veprimit të reserpinës në qendrat e rregullimit vazomotor është për shkak të ngacmimit të mekanizmave monoaminergjikë frenues qendrorë nga monoaminat e çliruara. Kjo fazë përkon me një rritje të përmbajtjes së formave të lira, funksionalisht aktive të monoaminave në tru. Faza e dytë e veprimit pas administrimit të reserpinës zhvillohet pas 2 1/2-4 orësh dhe karakterizohet nga një rritje e aktivitetit tonik dhe reflekseve vazomotore dhe eliminimi i plotë i frenimit të refleksit në nervat simpatikë. Kjo fazë përkon në kohë me periudhën e varfërimit të furnizimit labile të monoaminave në indin e trurit (N.V. Kaverina, Yu.B. Rozanov). Përveç reserpinës kristalore, në praktikën mjekësore përdoren përgatitjet totale të rauwolfia, në veçanti rauwolfia. Për sa i përket efektit hipotensiv, është inferior ndaj reserpinës. Për të arritur të njëjtin efekt hipotensiv, nevojiten doza afërsisht 4 herë më të mëdha të këtij ilaçi në krahasim me reserpinën. Efekti hipotensiv i raunatinës zhvillohet më ngadalë sesa kur përdoret reserpina. Në mekanizmin e veprimit të këtij ilaçi, së bashku me aktivitetin simpatolitik karakteristik të reserpinës, një rol të rëndësishëm luajnë vetitë periferike adrenergjike dhe antispazmatike. Një nga alkaloidet e rauwolfia, ajmaline, ka aktivitet antiaritmik. Ky efekt shoqërohet me stabilizimin e membranave të qelizave të miokardit dhe një ulje të ngacmueshmërisë së tyre, zgjatjen e fazës refraktare të zemrës dhe një ngadalësim të përcjelljes së impulseve përmes sistemit të përcjelljes.

Aplikimi në mjekësi

Reserpinë përdoret për hipertension. Ai ul presionin e gjakut dhe ngadalëson pulsin, veçanërisht nëse ai është i shpejtë. Efekti terapeutik i reserpinës manifestohet plotësisht 2-6 ditë pas fillimit të ilaçit. Në të njëjtën kohë, reserpina ka një efekt qetësues te pacienti. Efekti hipotensiv i raunatinës në hipertension shprehet në fazat I dhe II të sëmundjes. Veprimi i raunatinës ndryshon nga reserpina pasi ka më pak efekte anësore.

Nën ndikimin e medikamentit jo vetëm që ulet presioni i gjakut, por edhe dhimbja e kokës, marramendja, nervozizmi dhe gjumi përmirësohet. Efektiviteti i raunatinës në disa raste është më i lartë se barnat e tjera të përdorura si agjentë antihipertensivë. Raunatin lehtëson aritminë, rikthen proceset e ngacmimit dhe përcjelljes në muskulin e zemrës.

Efektet anësore të mundshme: ënjtje e mukozave të hundës, djersitje, dobësi, rritje e dhimbjes në zonën e zemrës në pacientët me anginë pectoris. Këto dukuri zhduken me reduktimin e dozës ose pas një pushimi 2-3-ditor nga marrja e mjekimit. Preparatet Rauwolfia mund të provokojnë bradiarritmi sinusale në rastet e çrregullimeve të automatizmit të nyjës sinusale dhe të përcjellshmërisë atrioventrikulare dhe të shkaktojnë fenomenin e gastritit hipertrofik specifik; prandaj janë kundërindikuar për ulcerat gastrike dhe duodenale. Komplikimet përfshijnë depresionin, rritjen e parkinsonizmit dhe dridhjen.

Droga

Reserpine (Reserpinum) (A). Trajtimi fillon me caktimin e dozave të vogla - OD-0,3 mg / ditë, duke rritur gradualisht dozën në 0,5-2 mg / ditë. Nëse efekti hipotensiv nuk ndodh brenda 10-14 ditëve nga trajtimi, ilaçi ndërpritet. Nëse presioni i gjakut zvogëlohet, doza zvogëlohet në 0,2-0,5 mg/ditë dhe vazhdohet për një muaj nën mbikëqyrjen mjekësore. Reserpina në një dozë deri në 1 mg/ditë së bashku me glikozidet kardiake përshkruhet edhe për çrregullime funksionale të aktivitetit kardiak të shoqëruara me takikardi. Ilaçi përshkruhet gjithashtu për dystonia vegjetative, me ton të rritur të sistemit simpatik dhe si një ndihmës për tirotoksikozën. Reserpina përdoret rrallë në trajtimin e sëmundjeve mendore.

Reserpina është kundërindikuar në çrregullime të rënda të sistemit kardiovaskular me simptoma të dekompensimit, sklerozës cerebrale, nefrosklerozës, hipotensionit dhe ulçerës gastrike. Në dispozicion në tableta prej 0,1 dhe 0,25 mg. Ruani në një vend të freskët, të mbrojtur nga drita.

Raunatinum (B). Alkaloide totale të serpentinës Rauwolfia. Pluhur kafe-verdhë, pa erë, me shije të hidhur. Për fazat e hipertensionit I dhe II, në ditën e parë të trajtimit, përshkruhet një dozë prej 0,002 g (1 tabletë) pas ngrënies, në ditën e dytë - 1 tabletë 2 herë në ditë, në ditën e tretë - 3 tableta, në Dita e 4-të - 4 tableta, në ditën e V-të - 5 tableta, në ditën e 6-të 6 tableta. Pas 10-14 ditësh, kur zakonisht shfaqet efekti hipotensiv, doza e barit zvogëlohet gradualisht në 1-2 tableta në ditë. Kohëzgjatja e trajtimit është 20-30 ditë. Ilaçi shpesh përshkruhet për një kohë të gjatë në një dozë mbajtëse prej 0,002 g gjatë natës. Raunatina prodhohet në tableta prej 0,002 g, të ruajtura në kavanoza qelqi të errët të mbyllur fort. Një ilaç i ngjashëm, rauvazan, prodhohet në RDGJ; miratuar për përdorim në BRSS. Rausedil disponohet në tableta dhe ampula për administrim intramuskular për krizat hipertensionale dhe psikozat me simptoma agjitacioni. Ajmalinum (B) përdoret për aritmi të llojeve të ndryshme: takikardi paroksizmale supraventrikulare dhe ventrikulare, fibrilacion atrial takisistolik. Përshkruhet nga goja në tableta prej 0,05 g, por ilaçi është veçanërisht efektiv kur administrohet parenteralisht: në mënyrë intramuskulare ose intravenoze me pika ose rrymë.

MINISTRIA E ARSIMIT DHE SHKENCËS SË RUSISË

"Universiteti Shtetëror Teknologjik Maikop"

Fakulteti i Farmacisë

Departamenti i Farmacisë

Kurse mbi farmakognozën

Rauwolfia serpentine dhe mëtrik i vogël janë burime të barnave antihipertensive

Plotësuar nga: student i vitit të tretë,

arsim me kohë të plotë

Grupet F-31

Maleeva V.E.

Kontrolluar:

mësues i departamentit

farmaci

Artemyeva V.V.

Maykop, 2011

I. paraqitje

II. Rishikim i literaturës

2.1 Karakteristikat e përgjithshme të hipertensionit

2 Klasifikimi i barnave antihipertensive

III. Karakteristikat e bimëve që përdoren për marrjen e barnave antihipertensive

1 Karakteristikat e serpentinës Rauwolfia

2.5 Karakteristikat e Vinçës së mitur

IV. konkluzioni. Lista e literaturës së përdorur

I. paraqitje

Tema e zgjedhur është një drejtim interesant dhe relevant për hartimin e lëndëve.

Hipertensioni është një nga sëmundjet më të shpeshta të sistemit kardiovaskular dhe një nga problemet më të mprehta dhe të pazgjidhura.

Pavarësisht studimeve të shumta mjekësore në vende të ndryshme dhe sintezës së barnave të reja terapeutike, incidenca e hipertensionit esencial nuk ulet. Në 20-30 vitet e fundit, në disa vende, incidenca e hipertensionit është rritur ndjeshëm dhe ka arritur deri në 40% të popullsisë së punës, d.m.th. është kthyer në një epidemi. Për më tepër, burrat vuajnë më shpesh nga hipertensioni para moshës 40 vjeç dhe gratë pas 40 vjeç; në moshën 50 vjeç, raporti i grave të sëmura dhe burrave ulet.

Në epokën tonë të shpërthimit të informacionit, pacientët janë të vetëdijshëm për barnat që përdoren për të trajtuar një sërë sëmundjesh, përfshirë hipertensionin. Një njohuri e tillë nuk do të dëmtojë nëse një person ndjek me kuptim urdhrat e mjekut dhe nuk përpiqet, sipas kuptimit të tij, të marrë dhe të marrë medikamente që i rekomandohen, për shembull, një kolegu. Në fund të fundit, edhe barnat më të përdorura dhe më të njohura, mjeku i përshkruan pacientit të tij në doza të ndryshme, të zëvendësuara me medikamente të tjera në varësi të gjendjes së tij dhe shumë rrethanave të tjera, të cilat vetëm një specialist mund t'i vlerësojë. Përveç kësaj, pacientët reagojnë ndryshe ndaj barnave antihipertensive, ndaj kërkohet durim jo vetëm nga mjeku, por edhe nga pacienti për të zgjedhur dozën dhe kombinimin më të mirë të barnave që ofrojnë uljen e nevojshme të presionit të gjakut. Ky problem është i rëndësishëm edhe për barnat e marra nga bimët alkaloide Rauwolfia serpentina dhe Vinca minor, pasi përdorimi jo i duhur i tyre çon në prishjen e funksionimit normal të organeve të brendshme, shfaqjen e parkinsonizmit dhe efekte të tjera të padëshiruara që lidhen me përdorimin e pahijshëm të barnave.

Trajtimi modern duhet të synojë jo vetëm eliminimin e simptomave të sëmundjes, por edhe parandalimin e përparimit të dëmtimit të organit të synuar dhe shfaqjen e komplikimeve.

Në mjekësinë moderne, preparatet e Rauwolfia serpentina dhe Vinca minor si ilaçe efektive për hipertensionin janë bërë të njohura që nga viti 1953. Në vitet 50 të shekullit aktual, prej tyre u izoluan alkaloide, ndër të cilat u zbuluan substanca me aktivitet jashtëzakonisht të lartë qetësues dhe hipotensiv; janë ende aktive sot e përdorur gjerësisht në terapi dhe kërkime. U zbulua se trajtimi me reserpinë rrit tolerancën ndaj aktivitetit fizik, përmirëson mirëqenien dhe disponimin dhe redukton ankthin reaktiv, qëndrueshmërinë emocionale dhe tensionin tek pacientët. Këto veti farmakologjike kanë një rëndësi të madhe për trajtimin e hipertensionit arterial, pasi stresi kronik emocional dhe mbingarkesa neuropsikike luajnë një rol të rëndësishëm në zhvillimin dhe stabilizimin e kësaj sëmundjeje. Preparatet e vogla Vinca zgjerojnë enët koronare të zemrës dhe enët e gjakut të trurit.

Një qëllim i rëndësishëm i këtij projekti të kursit është thellimi dhe zgjerimi i njohurive mbi këtë temë. Studimi i prodhimit të preparateve nga lëndët e para bimore mjekësore të Rauwolfia serpentina dhe Vinca minor, prokurimi, pranimi dhe përpunimi i tij kryhen nga specialistë të ndryshëm. Ata duhet të kenë një kuptim të mirë të kërkesave rregullatore dhe teknike për cilësinë e lëndëve të para, të njohin shenjat e tyre të jashtme, kushtet dhe jetëgjatësinë e lëndëve të para dhe përdorimin e saktë të këtij grupi barnash. Kjo punë përmbledh të dhënat e literaturës dhe mbulon shkurtimisht këto çështje. . Rishikim i literaturës

2.1 Karakteristikat e përgjithshme të hipertensionit

Hipertensioni është një sëmundje, simptoma kryesore e së cilës është rritja e presionit të gjakut të shkaktuar nga çrregullime neurofunksionale të tonit vaskular. Hipertensioni prek në mënyrë të barabartë burrat dhe gratë. Sëmundja zakonisht fillon pas moshës 40 vjeçare. Kjo është një patologji shumë e zakonshme. Quhet një sëmundje e vjeshtës së jetës, megjithëse në dekadat e fundit hipertensioni është bërë shumë më i ri.

Hipertensioni është një nga shkaqet e paaftësisë dhe vdekshmërisë në pacientët me çrregullime të sistemit kardiovaskular.

Shkaqet e hipertensionit

Një nga arsyet është stresi i zgjatur dhe i shpeshtë neuropsikik, stresi i zgjatur. Shumë shpesh, hipertensioni shfaqet tek njerëzit, puna e të cilëve shoqërohet me stres të vazhdueshëm emocional. Shpesh prek njerëzit që kanë pësuar një tronditje.

Arsyeja e dytë është predispozita trashëgimore. Zakonisht, gjatë intervistimit të pacientëve, është e mundur të identifikohet prania e të afërmve me të njëjtën sëmundje.

Një nga shkaqet e rëndësishme të hipertensionit është pasiviteti fizik. Ndryshimet e lidhura me moshën në trup (në veçanti në sistemin nervor qendror) ndikojnë gjithashtu në shfaqjen dhe zhvillimin e simptomave të kësaj sëmundjeje. Incidenca e lartë e hipertensionit te njerëzit e moshuar është për shkak të ndryshimeve në enët e gjakut për shkak të shtimit të aterosklerozës. Ekziston një lidhje e qartë midis këtyre sëmundjeve. Hipertensioni kontribuon në rritjen e zhvillimit dhe përparimit të aterosklerozës. Ky kombinim është i rrezikshëm sepse me vazospazmë të rëndë, qarkullimi i gjakut në organe (tru, zemër, veshka) është i pamjaftueshëm. Me spazma të tepërt dhe praninë e pllakave në muret e enëve të gjakut, gjaku mund të ndalojë qarkullimin nëpër arterie. Në këtë rast, ndodh një goditje në tru ose infarkt miokardi.

Gjithashtu me një farë rëndësie janë konsumimi i tepërt i kripës së tryezës (përkatësisht natriumi, i cili është pjesë e kësaj kripe), pirja e duhanit, abuzimi me alkoolin dhe pesha e tepërt trupore, e cila rrit ngarkesën në sistemin kardiovaskular.

Lidhjet kryesore në shfaqjen e hipertensionit janë:

· ndërprerje e proceseve të ngacmimit dhe frenimit në sistemin nervor qendror;

· hiperprodhimi i substancave që rrisin presionin e gjakut. Një prej tyre është adrenalina e hormonit të stresit. Përveç kësaj, faktori renal është gjithashtu i izoluar. Veshkat prodhojnë substanca që mund të rrisin dhe ulin presionin e gjakut. Prandaj, kur shfaqen shenja të hipertensionit, pacienti duhet të kontrollojë funksionin e veshkave;

· tkurrje dhe spazma e arterieve.

Presioni i gjakut (sistolik dhe diastolik)

Presioni duhet të matet në pushim - fizik dhe emocional. Presioni i sipërm (sistolik) korrespondon me momentin e tkurrjes së muskujve të zemrës, dhe presioni i poshtëm (diastolik) korrespondon me momentin e relaksimit të zemrës (Tabela 1.). Te të rinjtë e shëndetshëm, presioni normal i gjakut përcaktohet si 110/70 - 120/80 mmHg. Art. Por, duke marrë parasysh varësinë e shifrave të presionit të gjakut nga mosha, karakteristikat individuale, trajnimi, mund t'i quajmë kufijtë 125/65 - 80 mm Hg. Art. tek meshkujt dhe 110 - 120/60 - 75 mm Hg. Art. në mesin e grave. Presioni i gjakut rritet me moshën; për njerëzit e moshës së mesme, shifrat normale janë afër 140/90 mmHg. Art. Simptoma kryesore është rritja e presionit të gjakut në 140 - 160/90 mm Hg. Art.

Tabela 1. Treguesit e presionit të gjakut në kushte normale dhe me hipertension me ashpërsi të ndryshme.

Simptomat e hipertensionit

Dhimbja e kokës është një nga manifestimet më të zakonshme të presionit të lartë të gjakut. Kjo simptomë shkaktohet nga spazma vaskulare cerebrale. Në këtë rast, shpesh ndodhin tringëllimë në veshët, "njolla" ndezëse para syve, vizion i paqartë, dobësi, ulje e performancës, pagjumësi, marramendje, rëndim në kokë dhe rrahje të zemrës. Këto ankesa në fazat e hershme të sëmundjes kanë natyrë neurotike. Gjatë ekzaminimit të pacientit, zbulohen zhurmat e zemrës, shqetësimet e ritmit dhe zgjerimi i kufijve të zemrës në të majtë. Në fazat e mëvonshme, dështimi i zemrës mund të ndodhë për shkak të punës së tepërt të muskujve të zemrës për shkak të presionit të lartë të gjakut.

Kriza hipertensionale është një nga manifestimet më të rrezikshme të hipertensionit. Me një rritje të mprehtë të presionit, të gjitha simptomat e mësipërme mund të shoqërohen me nauze, të vjella, djersitje dhe ulje të shikimit. Krizat mund të zgjasin nga disa minuta deri në disa orë. Në këtë rast, pacientët zakonisht janë të emocionuar, të përlotur dhe ankohen për palpitacione. Njollat ​​e kuqe shfaqen shpesh në gjoks dhe faqe. Ka një rritje të rrahjeve të zemrës. Sulmi mund të përfundojë me urinim të bollshëm ose jashtëqitje të lirshme. Kriza të tilla janë karakteristike për fazat e hershme të hipertensionit, ato vërehen më shpesh tek gratë gjatë menopauzës, pas stresit emocional dhe kur ndryshon moti. Shpesh ndodhin gjatë natës ose pasdite. Ka lloje të tjera të krizave hipertensive. Kanë ecuri më të rëndë, por zhvillohen gradualisht. Kohëzgjatja e tyre mund të arrijë 4 - 5 orë.Ndodhin në fazat e mëvonshme në sfondin e presionit të lartë fillestar të gjakut. Krizat shoqërohen shpesh me simptoma të trurit: dëmtim të të folurit, konfuzion, ndryshime të ndjeshmërisë në gjymtyrë. Në këtë rast, pacientët ankohen për dhimbje të forta në zemër.

Diagnostifikimi

Për të vendosur diagnozën e saktë gjatë identifikimit të kësaj sëmundjeje, është e rëndësishme të intervistohet pacienti për të identifikuar predispozitën trashëgimore. Informacioni për gjendjen e sistemit kardiovaskular të të afërmve të ngushtë - prindërve, vëllezërve dhe motrave - është shumë i rëndësishëm. Një tjetër hallkë e rëndësishme në diagnozën janë ankesat e pacientit për rritje të përsëritur të presionit të gjakut. Për të vendosur një diagnozë të saktë, është e nevojshme matja e rregullt e presionit të gjakut të pacientit. Në klinikë kryhen gjithashtu një sërë studimesh: elektrokardiografi (EKG), ekzaminimi i fundusit nga një okulist, analiza të përgjithshme të gjakut dhe urinës. Ata pacientë që nuk kanë efekt të mjaftueshëm nga trajtimi i përshkruar, si dhe pacientët me hipertension dytësor të dyshuar dërgohen në spitale të specializuara për të përjashtuar sëmundjet e veshkave, gjëndrës tiroide dhe tumoret.

2 Klasifikimi i barnave antihipertensive

Barnat antihipertensive janë barna të grupeve të ndryshme farmakologjike që shkaktojnë ulje të presionit të gjakut dhe përdoren kryesisht për rritje patologjike të presionit sistemik.
Detyra kryesore e trajtimit të pacientëve me hipertension është normalizimi i presionit sistolik dhe diastolik në mënyrë që të parandalohen një sërë komplikimesh, si infarkti, infarkti i miokardit, dështimi i zemrës dhe i veshkave.

Klasifikimi i barnave antihipertensive. Barnat që ndikojnë në inervimin adrenergjik të zemrës.

Droga me efekt qetësues.

· qetësues;

· Pilula gjumi (në doza të vogla);

· qetësues.

2. Barna antihipertensive me veprim qendror.

· klonidina

· metildopa

3. Gangliobllokuesit.

· higronium

· pirileni

benzoheksonium

4. Simpatolitikët.

· oktadinë

· reserpinë

· fentolaminë

· tropafen

· prazosin

6. β-bllokuesit.

· labetalol

talinolol

· metoprolol. Barnat miotropike.

1. Vazodilatatorët arterial.

· apresinë

Vazodilatorë të tipit të përzier.

nitroprusid natriumi

3. Barna me mekanizma të ndryshëm veprimi që kanë aktivitet miotropik.

Dibazol

· sulfat magnezi

· papaverinë

· aminofilinë. Aktivizuesit e kanalit të kaliumit.

minoxidil

Diazoksidi Bllokuesit e kanalit të kalciumit.

· fenigidina

Diltiazem Diuretikët.

furosemidi

diklorotiazidi

· spironolakton. Barnat që ndikojnë në sistemin renin-angiotensin-aldosterone.

Frenuesit e enzimës konvertuese të angiotenzinës (ACE).

kaptopril

· enalapril

ramipril

Bllokuesit e receptorit të angiotenzinës.

losartan

candesortan

· tazosartan

· irbesartan

Pavarësisht sukseseve të kimisë sintetike, preparatet bimore ende shërbejnë si mjetet kryesore për trajtimin dhe parandalimin e sëmundjeve kardiovaskulare.

Karakteristikat e bimëve që përdoren për marrjen e barnave antihipertensive

1 Karakteristikat e serpentinës Rauwolfia

Bimë. Gjarpri Rauwolfia (serpentina) - (Rauwolfia serpentina Benth.), Familja Kutra - Apocynaceae.

Nënshkurre 0,2-1 m e lartë, me lëng qumështi. Rizoma është vertikale, 20-40 cm e gjatë, me rrënjë të shumta. Rizoma dhe rrënjët janë drunore, me ngjyrë gri-ndryshkur. Kërcelli është ngjitës, zakonisht jo i degëzuar, i mbuluar me lëvore të bardha me pak thjerrëza. Gjethet janë me gjethe të shkurtra, të rrumbullakosura, 3-5 në një rrotull, më rrallë të kundërta ose të alternuara, të zgjatura-eliptike, obovate ose heshtak, të theksuara në majë, të ngushtuara në bazë në një bisht të gjethes, të hollë, glabrous, me shkëlqim, jeshile e lehtë sipër, më të zbehta poshtë, 7,5-17,5 cm të gjata.Lulet janë të bardha ose rozë, të mbledhura në lulëzime apikale, më rrallë në formë ombrellë sqetullore me diametër 2,5-5 cm.Braktet janë shumë të vogla, hiri mbetet me fruti është pesëpjesësh. Lobet e saj janë pothuajse të lira, të mprehta, nga trekëndëshi në heshtak, të gjatë 1,3-3 mm. Hi dhe pedicels janë të kuqe të ndezur. Korolla është tubulare, me kthesë pesëpetalesh, nga jashtë glabrous, nga brenda me qime; tubi i tij është 11-16 mm i gjatë, pak i fryrë mbi mes. Lobet janë të rrumbullakosura-vezake, 1,5-3,5 mm të gjata, pak të valëzuara përgjatë skajeve. Stamenët, 5 në numër, janë ngjitur në tubin e korollës në vendin e ënjtjes. Pistili përbëhet nga 2 karpele të lira të lidhura me një stil fije 8 mm të gjatë, që përfundon me një stigmë cilindrike të zhvilluar mirë. Fruti përbëhet nga 2 drupa të shkrirë deri në mes (Fig. 1.). Drupat janë obovate ose vezake, pak të rrafshuara, vjollcë të pista. Farat janë të rrumbullakëta vezake, asimetrike, 6 mm të gjata, të ngjeshura në bazë, të verdha ose gri, rrjetë-tuberkulare.

Në të egra, serpentina Rauwolfia gjendet në rajonet tropikale të Himalajeve, Sikkim, Bengalin Verior dhe Qendror, Peru, Rrafshnaltën Deccan, Sri Lanka dhe Java.

Lëndët e para bimore mjekësore të Rauwolfia serpentinae - rrënjët e Rauwolfiae serpentinae radices.

Zakonisht mblidhen bimë 3-4 vjeçare. Rrënjët e Rauwolfia korrren gjatë fazës së frutave, si nga bimët e egra ashtu edhe nga ato të kultivuara. Ato gërmohen, pastrohen nga dheu dhe priten në copa deri në 20 cm të gjata (Fig. 2). Thajeni në një vend të ajrosur mirë. Rrënjët janë të mbuluara me tapë kafe me brazda gjatësore. Lëvorja nuk është e gjerë dhe mund të zhvishet në lëndën e parë.

Humbja e lëvores çon në një ulje të përmbajtjes së alkaloideve, kështu që copat e rrënjëve pa lëvore janë një defekt në lëndën e parë. Druri është i brishtë, i verdhë, thyerja është e njëtrajtshme (pa fibra). Era është e pakëndshme. Shija është e hidhur (sipas koncepteve moderne, shija e lëndëve të para të fuqishme nuk përcaktohet gjatë analizës së saj). Lëndët e para ruhen si të fuqishme (Lista B).

Mikroskopi. Tapa ka një model karakteristik të shtresimit - shtresa të alternuara të qelizave më të vogla dhe më të mëdha. Në floemë ka qeliza sekretore të vetme me përmbajtje rrëshinore kafe. Kokrrat e niseshtës gjenden shpesh në qelizat e parenkimës dhe kristalet prizmatike të oksalatit të kalciumit janë më pak të zakonshme. Nuk ka elemente mekanike në lëvore (ndryshimi nga rrënjët e llojeve të tjera të rauwolfia) (Fig. 3.)

Fig.3. Mikroskopi i serpentinës Rauwolfia.

A - fragment i një seksioni kryq të pjesës së jashtme të rrënjës - periderm;

B - fragment i një seksion kryq të një rrënjë në zonën e drurit: 1 - enë;

B - qelizat e parenkimës së floemës me kokrra niseshteje dhe kristale prizmatike të oksalatit të kalciumit.

Përbërje kimike. Rrënjët dhe rizomat përmbajnë deri në 2% alkaloide, derivate të indolit: reserpinë, serpentininë, ajmaline, ajmalicinë, rescinaminë, isoaimaline, rauhimbine, isorauhimbine, rauwolfinine, reserpilin, reserpenine, sarpagine, serpagine, serpagine, rine. Lëvorja e rrënjës përmban 90% të totalit të alkaloideve në rrënjë. Përmbajtja e alkaloideve varet nga vendndodhja gjeografike e bimëve dhe koha e vitit. Të korrura në dhjetor nga Assam, Indi, rrënjët Rauwolfia kanë përqindjen më të lartë (2.57) të alkaloideve. Mosha e bimës nuk ndikon në grumbullimin e alkaloideve. Përveç kësaj, oksalati i kalciumit, steroli, rrëshirat dhe niseshteja u gjetën në rrënjë.

Gjethet dhe kërcelli përmbajnë alkaloide, karotenoidë, flavonoide, lëng qumështi (gome).

Analiza cilësore dhe sasiore e alkaloidit reserpine.

Reserpina - pak e tretshme në ujë dhe eter nafte, e tretshme në alkool etilik në një raport 1: 2000, në alkool metil 1: 400, në kloroform 1: 6. I tretur në acid acetik. Pika e shkrirjes 261-265 (me zberthim). Me minerale (HC1, HNO3, H2SO4, HClO4) dhe disa acide organike (oksalike, pikrik), reserpina jep kripëra lehtësisht të hidrolizuara. Dekompozohet lehtësisht nën ndikimin e dritës, ajrit dhe agjentëve oksidues.

Izolimi kryhet me ujë të acidifikuar, rekomandohet përdorimi i acidit acetik 10%, dhe izolimi kryhet për 24 orë në një vend të mbrojtur nga drita. Nxjerrja kryhet me kloroform në pH 4.0 dhe 8.5 (reserpinë dhe metabolitë), dhe pastrimi kryhet duke përdorur elektroforezë letre.

Zbulim me cilësi të lartë.

Reagentët e përgjithshëm të precipitimit alkaloid japin precipitate amorfe me reserpinë. Një reagent veçanërisht i ndjeshëm është acidi fosfomolibdik; ndjeshmëria e reaksionit është 0.6 μg në një hollim maksimal prej 1:3200; zgjidhje I2/KY; CdI2/KY; HgI2/KY dhe BiI3/KY kanë një ndjeshmëri prej 2.5 μg në një hollim kufizues prej 1:8000 dhe acid fosfotungstik - 5 μg në një hollim 1:4000.

Reagimet e ngjyrosjes janë të pazakonta. Ngjyra vjollce më karakteristike prodhohet nga një zgjidhje e vanilinës me reserpinë në prani të acideve klorhidrik dhe sulfurik. Reaksioni mund të zbulojë 0,6 μg të një substance në objektin e analizuar.

Një veti karakteristike e reserpinës është aftësia e saj për të prodhuar fluoreshencë të verdhë-jeshile, e cila vërehet në solucionet e përgatitura fllad në një hollim 1: 1,000,000.

Me tretësirat e tiocianatit të amonit, klorurit të merkurit në prani të klorurit të natriumit dhe tetrarodanomerkuratit të amonit, reserpina jep precipitate karakteristike kristalore. Reaksionet janë mjaft specifike dhe lejojnë zbulimin e reserpinës në hollimet përkatësisht 1:200,000 dhe 1:20,000 (të dhënat i referohen tretësirave ujore të alkaloidit).

Përcaktimi sasior i reserpinës dhe produkteve të ndarjes së saj kryhet duke përdorur metodën fluorometrike pas izolimit dhe pastrimit të alkaloidit duke përdorur elektroforezë letre.

Vetitë farmakologjike dhe preparatet. Alkaloidet Rauwolfia kanë veti të vlefshme farmakologjike. Reserpina dhe rescinamina kanë një efekt qetësues dhe hipotensiv. Ajmalitsin, raufolvine, serpagin, yohimbine adrenolitik. Ajmaline është gjetur të ketë një efekt antiaritmik.

Shumica e preparateve të rauwolfia përmbajnë reserpinë. Reserpina ka efekte komplekse në trup. Duke ndikuar në sistemin nervor periferik, ai ka një efekt antihipertensiv, duke ndikuar në proceset qendrore neurokimike - neuroleptike. Efekti hipotensiv i reserpinës zhvillohet ngadalë dhe zgjat disa orë. Ngadalëson rrahjet e zemrës pa ndryshuar ose rritur prodhimin kardiak dhe zvogëlon përmbajtjen e norepinefrinës në inde. Reserpina nxit gjumin afër gjendjes fiziologjike.

Efekti simpatolitik i reserpinës është për shkak të faktit se nën ndikimin e saj katekolaminat çlirohen me shpejtësi nga depot e grimcuara të mbaresave nervore presinaptike. Katekolaminat e çliruara inaktivizohen nga monoamine oksidaza, e cila çon në një ulje të çlirimit të katekolaminave në çarjen sinaptike. Reserpina dobëson efektin adrenergjik në sistemet efektore të organeve periferike, përfshirë receptorët adrenergjikë të enëve të gjakut. Veprimi i reserpinës shtrihet edhe në sistemin nervor qendror (CNS). Ai pengon transportin e neurotransmetuesve nga plazma qelizore, ku ato sintetizohen, në granula për ruajtje. Prandaj, përmbajtja e norepinefrinës, dopaminës dhe serotoninës në indet e trurit zvogëlohet, sepse ato inaktivizohen nga monoamine oksidaza në plazmën qelizore.

Veprimi farmakologjik i reserpinës: agjent simpatolitik, ka efekt hipotensiv, antipsikotik dhe qetësues. Duke depërtuar në mbaresat presinaptike të fibrave simpatike postganglionike, ai çliron norepinefrinën nga vezikulat ndërsa në të njëjtën kohë ndërpret marrjen e kundërt të neuroneve dhe rrit procesin e inaktivizimit të MAO. Shkakton shterim të rezervave të neurotransmetuesve dhe ulje të vazhdueshme të presionit të gjakut. Ndihmon në uljen e përqendrimit të dopaminës në neurone (që shpjegon çrregullimet e mundshme ekstrapiramidale), serotoninës dhe neurotransmetuesve të tjerë, duke siguruar një efekt antipsikotik. Dobëson ndikimin e inervimit simpatik në sistemin kardiovaskular, zvogëlon rrahjet e zemrës dhe rezistencën vaskulare periferike; ruan aktivitetin dhe madje kompensues rrit aktivitetin e sistemit nervor parasimpatik; thellon dhe rrit gjumin fiziologjik, frenon reflekset interoceptive. Rrit lëvizshmërinë gastrointestinale, rrit prodhimin e HCl në stomak; ngadalëson proceset metabolike në trup; zvogëlon dhe thellon lëvizjet e frymëmarrjes, shkakton miozë, hipotermi; zvogëlon shkallën metabolike. Ka një efekt pozitiv në metabolizmin e lipideve dhe proteinave në pacientët me hipertension arterial dhe aterosklerozë koronare; rrit qarkullimin e gjakut në veshka, rrit filtrimin glomerular. Efekti zhvillohet pas disa ditësh dhe arrin maksimumin pas 3-6 javësh; kohëzgjatja e veprimit - 1-6 javë.

Indikacionet: hipertension arterial, tirotoksikozë, neurozë, psikozë, gestozë e vonë, agjitacion psikomotor në pacientët me skizofreni, agjitacion maniak si pjesë e psikozës cikloide dhe formë rrethore e skizofrenisë, gjendje depresive-axhituese në pacientët me psikozë parapleqërisë - si pjesë e terapisë së kombinuar. .

Kundërindikimet: mbindjeshmëria, epilepsia, sëmundja e Parkinsonit, depresioni, ulçera peptike e stomakut dhe duodenit (në fazën akute), gastrit gërryes, koliti ulceroz, astma bronkiale, feokromocitoma, glaukoma e mbylljes së këndit, bradikardia, terapia elektrokonvulsive, bllokimi AV; ateroskleroza cerebrale, nefroskleroza, trajtimi shoqërues me frenuesit MAO; shtatzënia, periudha e laktacionit.

Efektet anësore: çrregullime ekstrapiramidale, dhimbje koke, marramendje, dobësi, përgjumje, pagjumësi, ankth, lodhje, depresion, hiporefleksia, ulje e aftësisë për t'u përqëndruar; dispepsi, nauze, të vjella, diarre, dhimbje barku, gjakderdhje gastrointestinale, humbje e oreksit; goja e thatë, bradikardia, aritmitë, torakalgjia; edemë periferike, ënjtje dhe thatësi e mukozave të hundës, mbajtje urinare, rritje e urinimit; ulja e fuqisë dhe/ose libidos, herpes, kruajtje e lëkurës, hiperemia e mukozës së syve, shtim në peshë, reaksione alergjike. Mbidozimi. Simptomat: ëndrra “makthi”, parkinsonizëm, angina pectoris; me përdorim afatgjatë në doza të larta - mosfunksionim i mëlçisë.

Mënyra e administrimit dhe dozimi: nga goja: për hipertension arterial në dozën fillestare - 0.1 mg 2 herë në ditë (mëngjes dhe mbrëmje), nëse efekti i dëshiruar hipotensiv nuk arrihet brenda 5-7 ditëve nga trajtimi, doza rritet në 0.25. -0,5 mg/ditë në 2-3 doza. Pas stabilizimit të efektit hipotensiv, doza zvogëlohet gradualisht në 0,2-0,1 mg/ditë. Kursi i trajtimit është 2-3 muaj. Për neurozat, doza fillestare është 0,25 mg 2-3 herë në ditë, me një rritje graduale në 0,5 mg 3-4 herë në ditë. Për sëmundjet mendore, doza fillestare është 0,25 mg, me rritje graduale në 10-15 mg/ditë; kursi i trajtimit - 3-6 muaj. Doza maksimale e vetme është 1 mg, doza ditore është 10 mg.

Ndërveprimi: rrit rrezikun e zhvillimit të bradikardisë, efekteve aritmogjene të barnave digitalis; zvogëlon efektivitetin e barnave antiepileptike dhe levodopa, barnat antikolinergjike, zvogëlon efektin analgjezik të morfinës. Rrit efektin qendror të barbiturateve, etanolit, barnave për anestezi inhaluese, antihistamines, antidepresivëve triciklikë. Reserpina eliminon efektin e barnave simpatomimetike duke shteruar depon e katekolamines; Reserpina mund të zgjasë veprimin e barnave adrenomimetike me veprim të drejtpërdrejtë, duke parandaluar marrjen e ndërmjetësit në granula depo. Një rritje e konsiderueshme e presionit të gjakut është raportuar kur pikat e syrit fenilefrinë janë përshkruar gjatë trajtimit me reserpinë; kur përdoret njëkohësisht me fenfluraminë, efekti hipotensiv i reserpinës mund të rritet. Metildopa rrit rrezikun e zhvillimit të kushteve depresive; ilaqet kundër depresionit triciklik dobësojnë efektin hipotensiv; Frenuesit MAO rrisin rrezikun e zhvillimit të hiperreagueshmërisë dhe krizës hipertensive.

Reserpina është pjesë e një numri ilaçesh të kombinuara që përdoren për hipertensionin. Ilaçet e kombinuara që përmbajnë reserpinë kanë përparësi ndaj marrjes vetëm të reserpinës, pasi efekti hipotensiv ndodh më shpejt dhe me doza minimale të përbërësve të tyre. Barnat e kombinuara zakonisht përfshijnë përbërës me efekte të ndryshme farmakologjike, të cilët neutralizojnë efektet anësore të njëri-tjetrit dhe rrisin efektin e përgjithshëm terapeutik.

Kundërindikuar në sëmundje të rënda organike të sistemit kardiovaskular, ulçerë peptike të stomakut dhe duodenit, sëmundje të veshkave me funksion të dëmtuar.

Efektet anësore: hiperemi (skuqje) e mukozave të syve, skuqje të lëkurës, dispepsi, bradikardi, dobësi, marramendje, gulçim. Ndonjëherë ankthi, depresioni, pagjumësia, parkinsonizmi.

Adelphan-Esidrex përmban reserpinë 0,1 mg, dihidralazinë 10 mg dhe diklorotiazid 10 mg, dhe Adelphan-Esidrex K përmban reserpinë 0,1 mg, dihidralazinë 10 mg, hidroklorotiazid 10 mg dhe klorur kaliumi 10 mg.

Efekt farmakologjik. Së bashku me vetitë e adelfanit, ai ka një efekt diuretik dhe gjithashtu rikthen ekuilibrin e elektroliteve në trup. Përbërësit e ilaçit absorbohen në stomak dhe kloruri i kaliumit, falë teknologjisë speciale të prodhimit të ilaçit, absorbohet ngadalë dhe gradualisht në zorrën e hollë, pa irrituar stomakun dhe duodenin. Hipotiazidi nxit çlirimin e klorurit të natriumit nga trupi, duke rritur efektin hipotensiv të adelfanit.

Indikacionet për përdorim. Të gjitha format e hipertensionit, veçanërisht rastet e hipertensionit esencial dhe renal (rritje e vazhdueshme e presionit të gjakut për shkak të panjohur dhe rritje e vazhdueshme e presionit të gjakut për shkak të sëmundjes së veshkave). Kur merrni ilaçin, nuk është e nevojshme t'i përmbaheni një diete pa kripë.

Mënyra e administrimit dhe doza. Fillimisht, 1 tabletë e barit përshkruhet 3 herë në ditë, pastaj kjo dozë rritet gradualisht në 2 tableta 3 herë në ditë. Për trajtim afatgjatë, zakonisht mjaftojnë 2 tableta në ditë.

Efekte anesore. Dhimbje në rajonin epigastrik (zona e barkut e vendosur direkt nën konvergjencën e harqeve bringje dhe sternumit), kongjestion i hundës, bradikardi, përgjumje.

Kundërindikimet: Dështimi i rëndë i veshkave (shih shtojcën)

Brinerdin (Brinerdin) - tableta që përmbajnë reserpinë 0,0001, gdihydroergocristine 0,0005 g (0,5 mg), klopamid (brinaldix) 0,005 g Dihydroergocristine është një agjent bllokues adrenergjik periferik dhe qendror; klopamid - saluretik. Përdoret për hipertensionin dhe hipertensionin simptomatik (shih shtojcat)

Kristepin (Crusterin) - tableta që përmbajnë 0,1 mg reserpinë, 0,5 mg dihidroergokristinë dhe 5 mg klopamid diuretik. Përdoret për forma të ndryshme të hipertensionit arterial.

Veprimi farmakologjik bllokon impulset simpatike (lëshimi i transmetuesit dhe pranimi i tij nga membrana postinaptike), gjë që çon në një ulje të tonit të muskujve të lëmuar të enëve të gjakut dhe një ulje të funksionit të zemrës; ka aktivitet diuretik.

Indikacionet për ilaçin janë hipertensioni arterial i lehtë deri në mesatar.

Kundërindikimet: mbindjeshmëria, hipokalemia, mosfunksionimi i rëndë i mëlçisë dhe veshkave, gjendja pas një infarkti të fundit të miokardit, depresioni, përkeqësimi i ulçerës peptike; shtatzënia, laktacioni.

Efektet anësore të barit: lodhje, dobësi muskulore, dhimbje koke, simptoma dispeptike, hipotension ortostatik, çekuilibër elektrolitik (veçanërisht hipokalemia).

Ndërveprimi: dobëson efektin e antikoagulantëve indirektë, agjentëve hipoglikemikë oralë; rrit efektet e glikozideve kardiake.

Mënyra e administrimit dhe dozimi: fillimisht, 1 tabletë në ditë nga goja, nëse është e nevojshme, doza mund të rritet në 2 tableta në ditë; Doza e mirëmbajtjes është 1 tabletë në ditë çdo ditë ose çdo ditë tjetër.

Masat paraprake: Përshkruani me kujdes për diabetin mellitus, përdhesin. Gjatë trajtimit, rekomandohet ushqimi që përmban kalium; Nuk duhet të përfshiheni në aktivitete që kërkojnë vëmendje të shtuar.

Kushtet e ruajtjes për barin e Listës B në një vend të thatë, të mbrojtur nga drita, në një temperaturë prej 10-25 ° C. (shikoni aplikacionin)

Triresid - tableta që përmbajnë: reserpinë 0,1 mg, dihidralazinë sulfate 10 mg dhe hidroklorotiazid 10 mg. Trirezidi disponohet gjithashtu me një përmbajtje shtesë prej 0,35 g klorur kaliumi në çdo tabletë. Kur merrni të gjitha këto tableta (përveç atyre që përmbajnë klorur kaliumi), pacientët duhet të këshillohen të hanë ushqime të pasura me kalium. Monitoroni nivelet e kaliumit.

Përgatitjet totale të rauwolfia në mekanizmin e veprimit, së bashku me aktivitetin simpatolitik, shfaqin veti adrenergjike dhe antispazmatike periferike. Ka një efekt antiaritmik, duke rivendosur proceset e ngacmimit dhe përcjelljes në muskulin e zemrës. Alkaloidi ajmaline ka aktivitet antiaritmik, duke stabilizuar membranat e qelizave të miokardit dhe duke zvogëluar ngacmueshmërinë e tyre, duke zgjatur fazën refraktare të zemrës dhe duke ngadalësuar përcjelljen e impulseve përmes sistemit të përcjelljes.

Raunatinum (Rаunatinum) është një preparat që përmban një sasi të alkaloideve nga rrënjët e serpentinës Rauwolfia ose llojeve të tjera të Rauwolfia. Indikacioni kryesor për përdorimin e raunatinës është hipertensioni, veçanërisht në fazat I dhe II. Raunatin nuk përdoret gjerësisht në praktikën psikiatrike për shkak të efektit të pamjaftueshëm të theksuar neuroleptik, por mund të përdoret për gjendjet neurotike.

Raunatina zakonisht nuk shkakton efekte anësore. Disa pacientë e tolerojnë më mirë se reserpina. Në disa raste vërehen ënjtje të mukozës së hundës, djersitje dhe dobësi të përgjithshme; Në pacientët me anginë pectoris, dhimbja në zonën e zemrës ndonjëherë rritet. Efektet anësore zhduken kur doza zvogëlohet ose pas një ndërprerjeje afatshkurtër (1-3 ditë) në marrjen e barit (shih shtojcën).

Ajmalinum, ndryshe nga reserpina, nuk ka aktivitet neuroleptik, ul në mënyrë të moderuar presionin e gjakut, rrit disi rrjedhjen koronare të gjakut, ka një efekt jonotropik negativ dhe një efekt të moderuar adrenolitik.

Një tipar karakteristik i ajmalinës janë vetitë e saj antiaritmike. Redukton ngacmueshmërinë e miokardit, zgjat periudhën refraktare, pengon përcjelljen atrioventrikulare dhe intraventrikulare, pengon disi automatizmin e nyjës sinus dhe shtyp formimin e impulseve në vatra ektopike të automatizmit. I përket barnave antiaritmike të grupit I.

Aymalin është në gjendje të ndalojë sulmet e fibrilacionit atrial dhe takikardisë paroksizmale. Efektive është edhe për çrregullimet e ritmit të shoqëruara me dehje me preparate digitalis.

Ajmaline zakonisht tolerohet mirë. Disa pacientë përjetojnë hipotension, dobësi të përgjithshme, nauze dhe të vjella; me administrim intravenoz - një ndjenjë e nxehtësisë.

Kundërindikimet (veçanërisht për administrimin intravenoz): dëmtim i rëndë i sistemit të përcjelljes kardiake, ndryshime të theksuara sklerotike dhe inflamatore në miokard, dështimi i qarkullimit të gjakut të shkallës III, hipotension i rëndë. Kujdes është i nevojshëm kur administrohet ajmaline te pacientët me infarkt të freskët të miokardit: një ulje e presionit të gjakut dhe çrregullime të përcjelljes janë të mundshme (shih Shtojcën).

Ekstraktet nga rrënjët dhe gjethet e bimës përdoren tradicionalisht në mjekësinë popullore indiane si një ilaç që ka veti të theksuara qetësuese për ankthin, sjelljen maniake, skizofreninë, pagjumësinë dhe epilepsinë. Një zierje e rrënjëve rrit kontraktimet e mitrës, duke nxitur dëbimin e fetusit. Lëngu i gjetheve përdoret për katarakte. Rrënjët përdoren në preparate komplekse për dizenteri, kolerë, sëmundje të zorrëve, si insekticid, si dhe për pickimin e gjarpërinjve dhe akrepit. Në Java - si një antihelmintik.

Magazinimi i barnave. Alkaloide (substanca) të pastra ruhen si substanca toksike (Lista A). Ilaçet e gatshme - tabletat e reserpinës, raunatinës dhe ajmalinës ruhen si substanca të fuqishme (Lista B). Adelphan-esidrex, brinerdine, cristepine etj ruhen sipas listës së përgjithshme.

2 Karakteristikat e Vinçës së mitur

Bimët: mëtrik i vogël - (Vinca minor), familja e kastravecave - Apocynaceae

Shkurre e vogël me gjelbërim të përhershëm me gjethe të kundërta, në sqetullat e së cilës zhvillohen lule kaltëroshe. Kërcelli është i shtrirë, me rrënjë, i degëzuar, deri në 60 cm. gjatësia. Filizat e lulëzuar janë të ngritur. Gjethet janë dimëruese, glabrous, sipër me shkëlqim, eliptike, të theksuara në fund, me bisht të shkurtër. Hi është i zhveshur, pesë pjesësh, disa herë më i shkurtër se tubi i kurorës. Korolla është në formë hinke, me tub të gjatë të ngushtë, i fryrë në mes, me kthesë pesëpjesëshe; lobet e saj janë zgjeruar lart, prerë troç. Ka 5 stamena, anterat konvergojnë mbi stigmë dhe kanë një shtojcë leshore. Ka dy vezore me një kolonë të përbashkët, që mbajnë në krye një unazë membranore, të përkulur poshtë, mbi të cilën ka një stigmë me një kurorë leshore. Pas lulëzimit, vezoret devijojnë anash dhe prej tyre zhvillohen dy fletëza me fara, pa tufa, të hapura në një shtresë (Fig. 5.). Lulëzon në pranverë. Rritet në shkurre, skajet e pyjeve dhe shpatet e stepave.

Lëndët e para bimore medicinale të mëthinkut të vogël - bari i mëthinkut të vogël (Herba vincae minoris). Lëndët e para mblidhen në fazën e lulëzimit - fillimi i frutave, duke prerë vetëm fidanet vertikale në një lartësi prej 1-5 cm nga sipërfaqja e tokës. Tharja është e mundur në tharëse artificiale në temperaturë 40-50°C, nën tenda, në papafingo me ajrim të mirë, duke shtrirë një shtresë të hollë (3-5 cm). Është më mirë të shtroni barin në një rrjetë ose garzë të shtrirë. Në mot të mirë, lënda e parë thahet në 5-7 ditë. Sipas kërkesave ekzistuese, lënda e parë duhet të përfaqësohet nga kërcell mbitokësor me dhe pa lule, me gjethe lëkure, jeshile të errët sipër, më të çelura poshtë, me buzë pak të përdredhura. Rrjedhat janë jeshile të lehta. Nuk ka erë. Lagështia duhet të jetë jo më shumë se 14%, rrjedhjet pa gjethe lejohen jo më shumë se 20% të masës totale të lëndëve të para. Numri i gjetheve të rënë nuk është i kufizuar, papastërtitë minerale nuk janë më shumë se 1%

Llojet e tjera të mëtrikave që kanë veçori dalluese nuk lejohen: mëtrik barishtor - gjethet janë vezake të rrumbullakëta, të holla, jo lëkure, korolla është e purpurt, mëtrik me gëzof - gjethet janë vezake akute, në bazë në formë zemre, lule kaltërosh.

Mikroskopi. Qelizat e epidermës së sipërme dhe të poshtme janë të përdredhura, pjesërisht të trasha dhe qartë të dukshme. Stomatat paracitare ndodhen vetëm në pjesën e poshtme të gjethes. Përgjatë venës kryesore në anën e sipërme të gjethes ka qime të mprehta me mure të trasha njëqelizore dhe papila të vogla përgjatë skajit të gjethes. Gjethet përmbajnë laktifikues të shumtë të drejtë, të pa segmentuar me përmbajtje të gjelbër në të verdhë. Në bisht të gjethes janë të dukshme gjëndra të shumta.

Fig.6. Mikroskopi i Vinçës minore.

Epiderma e anëve të sipërme (A) dhe të poshtme (B) të pyllit nga sipërfaqja:

Qeliza epidermale, 2 - stomata, 3 - qime, 4 - laticiferë,

Trashje në formë rruaza e murit qelizor; B - skaji i gjethes me dalje sapulare; G - epidermë bisht i gjethes; 1 - copë hekuri, 2 - flokë.

Përbërje kimike. Bari përmban mbi 20 alkaloide të grupit të indolit, të ngjashëm në natyrë me reserpinën, sasia totale e tyre është 2% (vinkamina, izovinkamina, vinkaminina, minorina, vinina, pubescina, ervamina etj.). Bima përmban edhe saponinat triterpene, vitaminë C (993> mg%), rutinë, karotinë (8 mg%), tanine, acide organike (malik, succinic, ursolic), fitosterol, sheqerna dhe kripëra minerale, glikozid flavonoid - robinin.

hipertonike medicinale rauwolfia mëtrik

Standardizimi. Cilësia e lëndëve të para rregullohet nga kërkesat e VFS 42-1728-87

Vetitë farmakologjike dhe preparatet. Vetitë shëruese të mëtrukut ishin të njohura nga Plini dhe Dioscorides. Në mesjetë, mëtrik u konsiderua një simbol i besnikërisë dhe qëndrueshmërisë. Aktualisht, zona e aplikimit të bimës mbulon kryesisht sëmundjet terapeutike, obstetriko-gjinekologjike dhe dermatologjike. Rezultatet e studimeve eksperimentale të preparateve bimore dhe alkaloideve individuale nga lloje të ndryshme të mëtrukut kanë zbuluar se shumica e tyre shkaktojnë ulje të presionit të gjakut, zgjerim të enëve koronare të zemrës dhe enëve të trurit, relaksim të muskujve të zorrëve të vogla dhe stimulimi i kontraktimeve të mitrës.

Emri ndërkombëtar Vinkaton: Vincamine (Vincamine)

Përkatësia e grupit: vazodilatator

Forma e dozimit: tableta të veshura me film

Veprimi farmakologjik: një preparat bimor, një alkaloid i Vinca minor L., ka efekt hipotensiv, antispazmatik dhe qetësues. Përmirëson qarkullimin cerebral dhe koronar dhe furnizimin me oksigjen të qelizave.

Rrit performancën mendore, lehtëson proceset e memorizimit. Indikacionet: hipertension arterial i tipit të parë dhe të dytë, gjendje pas goditjes ishemike, hipertension intrakranial, takikardi neurogjenike; marramendje, ulje e aftësisë për t'u përqëndruar, kujtesës dhe aftësive intelektuale te pacientët e moshuar (ateroskleroza cerebrale, angiopatia diabetike, pasojat e aksidentit cerebrovaskular, dëmtimi i kokës); menopauza tek gratë; dëmtimi i shikimit, dëmtimi i dëgjimit, çrregullimet vestibulare dhe labirintike me origjinë vaskulare; mungesa e mendjes, përkeqësimi i të folurit, koordinimi i dëmtuar i lëvizjeve në sëmundjet mendore (si pjesë e terapisë së kombinuar); migrenë; zhvillimi i vonuar i aftësive intelektuale tek fëmijët dhe adoleshentët.

Kundërindikimet: mbindjeshmëri, aritmi, hipotension arterial, tumor në tru, sëmundje ishemike të zemrës; shtatzënia, periudha e laktacionit. Efektet anësore: reaksione alergjike, skuqje të lëkurës, ulje të presionit të gjakut, takikardi.

Udhëzime për përdorim dhe dozim: tableta nga goja, pavarësisht nga marrja e ushqimit, 20-40 mg 3 herë në ditë për 10 ditë. Frekuenca mund të rritet deri në 4 herë në ditë, dhe kohëzgjatja e trajtimit deri në 30 ditë. Një dozë mbajtëse prej 20 mg 1-2 herë në ditë mund të merret për një kohë të gjatë. Shurup: të rriturit 10-20 mg 3 herë në ditë. Kapsulat e vonuara: të rriturit 30 mg 2 herë në ditë. Nëse është e nevojshme, 15 mg në mënyrë intravenoze ose intramuskulare 1-2 herë në ditë. Fëmijët nga goja në formë shurupi, 5 mg 3 herë në ditë; Pikim IV ose IM - 7.5 mg 2 herë në ditë.

Udhëzime të veçanta: duhet treguar kujdes gjatë përshkrimit për pacientët që kanë pasur infarkt miokardi, si dhe për pacientët me aritmi.

Ndërveprimi: nëse është e nevojshme, mund të përdoret në kombinim me barna të tjerë antihipertensivë dhe agjentë antitrombocitikë (përforcon efektin).

Vincapan. Një ilaç i huaj (Bullgari), i ngjashëm në përbërje dhe veprim me Vincanor. Përmban shumën e alkaloideve vinca (Vinca minor L.).

Përdoret për spazma vaskulare cerebrale, takikardi neurogjenike dhe format fillestare të hipertensionit.

Merret nga goja, duke filluar me 0,005 g dhe më pas 0,01 g 2-3 herë në ditë. Pas arritjes së një efekti terapeutik, dozat e mirëmbajtjes zgjidhen individualisht. Fëmijët përshkruhen duke filluar nga 0.0025 në ditë.

Forma e lirimit: tableta prej 0,01 g.

Një ilaç i ngjashëm i huaj (Hungaria) prodhohet me emrin Vincaton.

Cavinton. Cavinton është një derivat gjysmë sintetik i alkaloidit devincan, që përmbahet në bimën e mëtrik (Vinica minor L. dhe Vinca erecta Rgl. et Sсhmalth); familjare Kutrovye (Aposynaceae). Më parë u zbulua se ekstraktet nga mëtruku kanë një efekt vazodilues dhe hipotensiv dhe kanë një efekt qetësues. Alkaloidi vincamine (metil ester i acidit vincamik) i izoluar nga mëtrik u propozua për përdorim (nën emrat Devincan, Minorin) si vazodilatator. Si rezultat i studimeve klinike, u zbulua se Devincan është veçanërisht efektiv në trajtimin e aksidenteve cerebrovaskulare, dhe më vonë u krijua ilaçi Cavinton, i cili mori emrin ndërkombëtar "Vinpocetine".

Cavinton zgjeron enët e trurit, rrit rrjedhjen e gjakut, përmirëson furnizimin me oksigjen në tru dhe gjithashtu nxit përdorimin e glukozës. Duke frenuar fosfodiesterazën, Cavinton çon në akumulimin e cAMP në inde; redukton grumbullimin e trombociteve. Ka vetëm një rënie të lehtë të presionit sistemik të gjakut. Efekti vazodilues i Cavinton shoqërohet me një efekt të drejtpërdrejtë relaksues në muskujt e lëmuar. Cavinton rrit metabolizmin e norepinefrinës dhe serotoninës në indet e trurit, zvogëlon rritjen patologjike të viskozitetit të gjakut dhe promovon deformueshmërinë e qelizave të kuqe të gjakut.

Cavinton përdoret për çrregullime neurologjike dhe mendore të shoqëruara me çrregullime të qarkullimit cerebral (pas një goditjeje në tru , origjina post-traumatike, aterosklerotike); për çrregullime të kujtesës, marramendje, afazi etj.; për encefalopati hipertensive, simptoma vazovegjetative në menopauzë, etj. Në praktikën oftalmologjike, Cavinton përshkruhet për ndryshime aterosklerotike dhe angiospastike në retinë dhe koroide, ndryshime degjenerative në makulë, glaukoma dytësore. e shoqëruar me trombozë të pjesshme vaskulare etj. Cavinton është gjithashtu efektiv për humbjen e dëgjimit me origjinë vaskulare ose toksike (mjekësore) dhe marramendje me origjinë labirintike.

Cavinton merret nga goja në formë tabletash, 1 deri në 2 tableta 3 herë në ditë. Doza e mirëmbajtjes e Cavinton është 1 tabletë 3 herë në ditë. Cavinton përdoret për një kohë të gjatë. Përmirësimi zakonisht vërehet pas 1 - 2 javësh; Kursi i trajtimit me Cavinton është rreth 2 muaj ose më shumë. Cavinton përdoret në mënyrë intravenoze (vetëm me pika) në praktikën neurologjike për çrregullime akute ishemike fokale të qarkullimit cerebral, në mungesë të hemorragjisë. Së pari, 10 - 20 mg administrohet në 500 - 1000 ml tretësirë ​​izotonike të klorurit të natriumit (infuzion me pika). Nëse është e nevojshme, përsëriteni (3 herë në ditë) përshkruhen infuzione me pika të ngadalta, pastaj kaloni në marrjen me gojë të Cavinton. Ka dëshmi të përdorimit të Cavinton për parandalimin e sindromës konvulsive tek fëmijët që kanë pësuar lëndime të trurit. Cavinton administrohet në mënyrë intravenoze me pika me një normë prej 8-10 mg/kg në ditë në një tretësirë ​​glukoze 5%, e ndjekur nga 0,5-1 mg/kg në ditë pas 2-3 javësh. Cavinton zakonisht tolerohet mirë. Hipotensioni dhe takikardia janë të mundshme me administrimin intravenoz të Cavinton.

Kundërindikimet për përdorimin e Cavinton: sëmundje të rënda ishemike të zemrës, aritmi të rënda; nuk përdoret gjatë shtatzënisë. Nuk rekomandohet të përshkruhet Cavinton për presionin e gjakut labile dhe tonin e ulët vaskular. Tretësira për injeksion Caventon është e papajtueshme me heparinën. Zgjidhja Cavinton nuk duhet të injektohet nën lëkurë.

Format e prodhimit të Cavinton: tableta prej 0,005 g në një paketë prej 50 copë; Zgjidhje 0.5% në ampula prej 2 ml.

Magazinimi i Cavinton: lista B. Në një vend të mbrojtur nga drita (shih shtojcat)

Disa receta. Për hipertensionin, hidhni 1 lugë çaji bar të thatë në 1 gotë ujë të vluar, mbajeni në banjë me avull për 15 minuta, ftoheni, kullojeni, gjysmë gotë në ditë. Hidhni 20 gr barishte të vogla me lule me lule në 250 ml vodka, ngrohni në një banjë me ujë në një valë dhe fikeni menjëherë, lëreni për 10 minuta. Aplikoni në mëngjes dhe në mbrëmje 8-10 pika për 6 ditë, 1 ditë pushim dhe 6 ditë të tjera. Ju duhet të merrni të paktën 5 kurse të tilla të vogla.

Për larjen e plagëve purulente, ulcerave dhe dermatitit kruarje:
1 lugë gjelle. Ziejeni barin e thatë në 1 gotë ujë të vluar, lëreni për gjysmë ore, pa e zier, ftoheni, kullojeni.

Në homeopati, një tretësirë ​​alkoolike e barit përdoret për dhimbje koke, gjakrrjedhje nga hunda, ekzemë, skuqje në fytyrë, si dhe kollë dhe lëmsh ​​(një sëmundje e lëkurës në kokë në të cilën flokët ngjiten së bashku në një gungë të dendur).

konkluzioni

Bimët medicinale erdhën në shekullin e 20-të që nga kohërat e lashta dhe ende zënë një vend të rëndësishëm në arsenalin e produkteve medicinale. Megjithëse mjetet juridike kimike vazhdojnë të jenë armë efektive të mjekësisë moderne dhe tani përdoren shumë më shpesh, ato nuk mund të zëvendësojnë plotësisht ilaçet bimore. Është e vështirë, dhe shpesh pothuajse e pamundur, të rikrijohen proceset delikate që ndodhin në bimë, specie të ndryshme të të cilave, duke u rritur krah për krah, në të njëjtat kushte, krijojnë kombinimet më komplekse të substancave organike individuale të qenësishme vetëm për to.

Mjekët dhe farmacistët që trajtojnë duhet t'i kushtojnë vëmendje të veçantë efekteve anësore të shkaktuara nga preparatet që përmbajnë alkaloid të serpentinës rauwolfia. Sepse përdorimi i gabuar i barnave që përmbajnë alkaloide reserpinë dhe mbidozimet kanë shkaktuar vazhdimisht helmim, në disa raste me rezultat fatal.

Fikja e tonit simpatik çon në mbizotërimin e sistemit parasimpatik, pra efektet anësore:

) Mund të ndodhë mosfunksionim gastrointestinal, i cili shkaktohet nga rritja e lëvizshmërisë së zorrëve, spazma e zorrëve, gjendjet hiperacidike, përkeqësimi i gastritit dhe ulçera peptike e shoqëruar me çlirimin e histaminës.

) Për shkak të efekteve të shtuara të histaminës, pacientët përjetojnë ënjtje të mukozës së hundës dhe vështirësi në frymëmarrjen e hundës.

) Marrja e reserpinës mund të shoqërohet me depresion të sistemit nervor qendror, dobësi, madje edhe zhvillim të gjendjeve depresive. Prandaj, është e nevojshme të përcaktohet rreptësisht historia mjekësore përpara se të përshkruani ilaçin.

) Ulja e sasisë së katekolaminave në bronke kontribuon në zhvillimin e bronkospazmës në pacientët me astmë bronkiale.

Përgatitjet Vinca janë gjithashtu efektive, parimi kryesor aktiv i të cilit është alkaloidi vincamine, i cili ka një efekt më pak të theksuar hipotensiv, por qetësues më të rëndësishëm. Ato përmirësojnë në mënyrë selektive qarkullimin e gjakut në tru, gjë që përmirëson trofizmin dhe gjendjen funksionale të qendrave, kanë një efekt qetësues dhe ndihmojnë në ngadalësimin e pulsit. Prandaj, ato tregohen veçanërisht në fazat fillestare të sëmundjes, e cila shfaqet në variantin cerebral; në rast të takikardisë, ato nuk mund të përdoren për të lehtësuar krizat hipertensive, por mund të përdoren në mënyrë efektive për parandalim. Dhe ajo që është shumë e rëndësishme për pacientët, zakonisht nuk ka efekte anësore.

V. Lista e literaturës së përdorur:

1. Georgievsky V.P., Komisarenko I.F., Dmitruk S.E., Substancat biologjikisht aktive të bimëve medicinale. Novosibirsk: Shkencë - 1990. - 333 f.

Karpovich V.N. Farmakognozia. / Libër mësuesi për farmacistët. shkollat ​​dhe departamentet /. M.: Mjekësi. - 1977. - 446 f.

Kachalov A.A., Fjalor Enciklopedik i Bimëve Mjekësore, Esenciale dhe Bimëve Helmuese. - M. - 1951.

Kuznetsova M.A., Lëndët e para dhe përgatitjet e bimëve mjekësore, M.: Shkolla e Lartë. - 1987.

Mashkovsky M.D. Barna. - Botimi i 15-të, i rishikuar, i korrigjuar. Dhe shtesë - M.:RIA Vala e Re: Botues Umerenkov, 2008. - 1206 f.

Muravyova D.A., Samylina I.A., Yakovlev G.P. - Farmakognozia. M.: Mjekësi. - 2007. - 656 f.

Pristupa A.A., Impiantet kryesore të lëndëve të para dhe përdorimi i tyre. - L.: Shkencë. - 1973.

Turishchev S.N., Mjekësi bimore, M.: Akademia. - 2003. - 304 f.

Fedorov A.A., Kiryalov N.I., Bimët me rrëshirë të BRSS, koleksioni: Lëndët e para bimore të BRSS, T. 1. M. - L.: Akademia e Shkencave të BRSS. - 1950.

Shupinskaya M.D., Karpovich V.N., Farmakognosia. Shtëpia Botuese Shtetërore e Literaturës Mjekësore. - 1963. - 368 f.

Yakovlev G.P., Belodubrovskaya T.A., Berezina V.S. Shën Petersburg: SpetsLit. - 2006. - 845 f.

Grupi farmakoterapeutik. Agjent hipotensiv, qetësues, antiaritmik.

Përshkrimi i bimës

fushat_teksti

fushat_teksti

shigjeta_lart

Oriz. 10.31. Rauwolfia serpentina Benth.

Rrënjët e serpentinës Rauwolfia- radices rauwolfiae serpentinae
- rauwolfia serpentina benth.
Sem. Kutrovye- apocynaceae.

shkurre me gjelbërim të përhershëm, që përmban lëng qumështi, 0,2-0,6 (1) m i lartë.

Ka një vertikale të vogël rizoma me rrenje te shumta adventive dhe nje rrenje te gjate me rrenje anesore te medha.

Rrjedhin në ngjitje, e mbuluar me një tapë të bardhë.

Gjethe të renditura të rrumbullakosura në grupe prej 3-4, më rrallë të kundërta ose të alternuara, të zgjatura-eliptike, obovate ose oblanceolate, të theksuara në majë, të ngushtuara në bazë në një bisht të shkurtër, të hollë, glabrous, me shkëlqim, 7,5-17,5 cm të gjatë.

Lule të bardhë ose rozë, të mbledhura në tufë lulesh apikale, më rrallë sqetullore, të dendura në formë ombrellë. Hi dhe pedicels janë të kuqe të ndezur.

Fetusi përbëhet nga dy drupa të kuq me lëng (Fig. 10.31).

Përbërja e Rauwolfia

fushat_teksti

fushat_teksti

shigjeta_lart

Përbërja kimike e rauwolfia

Aktualisht, më shumë se 50 alkaloide janë izoluar

• rezerpinë,
• ajmalinë,
• gjarpri,
• rescinamine,
• johimbine
• dhe etj.

Vetitë dhe përdorimet e rauwolfia

fushat_teksti

fushat_teksti

shigjeta_lart

Vetitë farmakologjike të rauwolfia

Alkaloidet Rauwolfia kanë veti të ndryshme farmakologjike. Ato prekin kryesisht sistemin nervor qendror,

• reserpina dhe, në një masë më të vogël, rescinamina kanë një efekt qetësues dhe hipotensiv,
• yohimbine - alfa-bllokimin adrenergjik
• ajmaline - efekt antiaritmik.

Vetitë kryesore farmakologjike të reserpinësështë efekti i tij simpatolitik, i shkaktuar nga shterimi i burimeve norepinefrine në mbaresat nervore adrenergjike.

Reserpina ka efekte komplekse në trup. Efekti i tij antihipertensiv lidhet kryesisht me efektin e tij në sistemin nervor periferik, dhe efekti i tij neuroleptik shoqërohet me efektin e tij në proceset neurokimike qendrore.

Nën ndikimin e reserpinës Presioni sistolik dhe diastolik zvogëlohet gradualisht në forma dhe faza të ndryshme të hipertensionit. Efekti më i mirë vihet re në fazat e hershme të hipertensionit, në mungesë të ndryshimeve organike të theksuara në sistemin kardiovaskular. Efekti hipotensiv vazhdon për një kohë relativisht të gjatë pas ndërprerjes së reserpinës.

Së bashku me uljen e presionit të gjakut, funksioni i veshkave përmirësohet:

• Rrjedha e gjakut në veshka rritet,
• rritet filtrimi glomerular.

Ka dëshmi të efekteve pozitive të reserpinës mbi metabolizmin e lipideve dhe proteinave në pacientët me hipertension dhe aterosklerozë koronare.

Aymalin nuk ka aktivitet neuroleptik, ul në mënyrë të moderuar presionin e gjakut.

Një tipar karakteristik i ajmalinës është

• vetitë antiaritmike.

Aplikimet e Rauwolfia

Lëndët e para përdoren për prodhimin e barnave "Reserpine", "Aymalin", të cilat janë alkaloide të pastra, dhe ilaçi total “Raunatin”.

Përdoret "Reserpina". për të ulur presionin e gjakut në hipertension, si dhe në çrregullime mendore.

“Raunatin” ofron ka një efekt më të butë hipotensiv dhe qetësues, gjithashtu ka veti antiaritmike dhe antispazmatike.

"Aymalin" është një ilaç efektiv për ndalimin e sulmeve të fibrilacionit atrial.

Reserpina është pjesë e një numri ilaçesh të kombinuara që përdoren për hipertensionin.

Përhapja

fushat_teksti

fushat_teksti

shigjeta_lart

Përhapja. Natyrisht rritet në Indi, Tajlandë, Burma, Sri Lanka dhe Indonezi. Kultivuar në Indi. Lëndët e para aktualisht importohen në Rusi.

Habitati. Rritet përgjatë skajeve të pyjeve tropikale të shiut.

Llojet e tjera

Rauwolfia vomitoria Afz., e cila rritet në Afrikën tropikale nga bregu perëndimor deri në Mozambik, r., përdoret gjithashtu si burim i reserpinës. katërfletësh (lumi gri) (R. tetraphylla L. = R. canescens L.), i përhapur në Amerikën e Jugut, Indi, Australi, si dhe në lumë. caffra (R. caffra Soud.), që rritet në Afrikë. Dy speciet e para janë premtuese për futje në kulturën industriale në Transkaukazi. Në Akademinë Kimike dhe Farmaceutike të Shën Petersburgut u propozua teknologjia e mikroklonimit për mbarështimin e tyre dhe u zhvillua dhe u zbatua një metodë për marrjen e biomasës së kulturës së indeve, e cila është burim i ajmalinës.

Prokurimi dhe ruajtja e lëndëve të para

fushat_teksti

fushat_teksti

shigjeta_lart

Përgatitja. Në vendet e rritjes natyrore, rrënjët mblidhen gjatë fazës së frutave të bimëve me një sistem rrënjor të zhvilluar mirë. Në plantacionet në Indi, rrënjët gërmohen në vitin e tretë ose të katërt të jetës së bimës.

Magazinimi. Lëndët e para ruhen sipas listës B.

Shenjat e jashtme të lëndëve të para

fushat_teksti

fushat_teksti

shigjeta_lart

copa rrënjë, cilindrike ose e çarë gjatësore, e mbuluar me tapë kafe.
Sipërfaqja e jashtme rrudhosur gjatësore.
Kërcim e lëmuar. Druri i verdhë është i dukshëm në thyerje.
Lëvorja jo i gjerë, por alkaloide janë të lokalizuara në të, kështu që prania e copave të rrënjëve me lëvore të qëruar është një defekt në lëndën e parë.
Erë karakteristike, e pakëndshme. Shije mos përcaktoni (!).