Snake Rauwolfia (Rauwolila serpentina Benth. Snake Rauwolfia (serpentina) - (Rauwolfia serpentina Benth.). Kutrovi perekond - Apocynaceae Ajmaliini iseloomulik tunnus on
Rauvolfia (Rauvolfia serpentina Benth.) on mitmeaastane põõsas; kasvab Lõuna- ja Kagu-Aasias. Meditsiinis kasutatakse rauwolfia juurt, mis sisaldab alkaloide (vt.) ja restsinamiini, millel on rahustav ja hüpotensiivne toime, ajmaliini ja serpentiini, millel on antiarütmikumid, ning teisi alkaloide.
Raunatin(Raunatinum;) sisaldab rauwolfia juurte alkaloidide summat; omab hüpotensiivset, rahustavat ja antiarütmilist toimet.
Kasutatud ; määratakse suu kaudu 0,002-0,012 päevas 3-4 nädala jooksul. Vabanemisvorm: tabletid 0,002 g Vaata ka Antihüpertensiivsed ravimid.
Riis. 58. Rauwolfia serpentiin (vasakul - juur).
Rauwolfia (madu rauwolfia; Rauwolfia ehk Rauvolfia, serpentina Benth) on sirge varre ja vertikaalse risoomiga mitmeaastane igihaljas põõsas, mille kõrgus on 0,2–0,6 m, muutudes kuni 40 cm pikkuseks hõrenevaks kortsuliseks pruuniks juureks; kuulub kutrovite sugukonda (Apocynaceae Lindl.). Kasvab Lõuna- ja Kagu-Aasias (India, Tseilon, Java, Malai poolsaar). Rauwolfia botaaniline kirjeldus kuulub saksa arstile Rauwolfile (L. Rauwolf, 16. saj.). Meditsiinis kasutatakse rauwolfia juurt, mis kaevatakse taime 3-4. eluaastal välja ja kuivatatakse. Rauwolfiast on eraldatud umbes 40 alkaloidi, mis jagunevad vastavalt nende keemilise struktuuri tunnustele ja aluselisusele kolme rühma: tertsiaarsed indool (nõrgad) alused - reserpiin (vt.), restsinamiin, johimbiin; tertsiaarsed indoliini alused (keskmise tugevusega) - aymalinide; kvaternaarsed anhüdrooniumi alused (tugevad) - serpentiin jne. Reserpiini leidub ka teistes rauwolfia liikides (R. canescens Linn., R. micrantha Hook, R. tetraphylla L.). Farmakoloogiliste omaduste ja terapeutilise efektiivsuse poolest on rauwolfia alkaloididest olulisemad reserpiin ja restsinamiin, millel on rahustav ja hüpotensiivne toime, samuti ajmaliin ja serpentiin, millel on antiarütmiline toime.
Aymaliinil, erinevalt reserpiinist, ei ole rahustavat toimet, kuid sellel on võime vähendada müokardi erutatavust ja pärssida emakavälise impulsi moodustumist, pikendada refraktaarset faasi ja pärssida juhtivuse funktsiooni.
Aymalin kasutatakse ventrikulaarse ja kodade ekstrasüstoli, siinustahhükardia, paroksüsmaalse tahhükardia erinevate vormide, Wolff-Parkinson-White'i sündroomi korral. Ravim on ette nähtud intravenoosselt, intramuskulaarselt ja suukaudselt. Parenteraalseks manustamiseks on ühekordne annus 50 mg (ühe ampulli sisu), päevane annus on 100-150 mg. Suukaudselt määratakse 1-2 tabletti (50-100 mg) 3-4 korda päevas 1-3 nädala jooksul. Aymalin on vastunäidustatud südame juhtivussüsteemi tõsiste kahjustuste, äkiliste orgaaniliste muutuste korral müokardis, raske südamepuudulikkuse ja hüpotensiooni korral.
Meditsiinis kasutatakse ka mitmeid rauwolfia totaalkaloidi preparaate (Gendon, Giuline, Raudixin, Raupina, Rauwiloid, Rauwoldin, Rivadescin, Wolfina jt).
Raunatin(kodumaine toodang) - hendoni analoog, sisaldab peamiselt alkaloide reserpiini, serpentiini ja ajmaliini ning omab hüpotensiivset, antiarütmilist ja vähemal määral rahustavat toimet. Raunatiini kasutatakse peamiselt hüpertensiooni korral, eriti I ja II staadiumis. Ravimit toodetakse tablettidena, mis sisaldavad 2 mg rauwolfia alkaloidide summat; Määrake 1-2 tabletti päevas pärast sööki, suurendades ööpäevast annust järk-järgult 5-6 tabletini (10-12 mg). Pärast ravitoime saavutamist vähendatakse annust järk-järgult 1-2 tabletini. Ravikuur kestab tavaliselt 3-4 nädalat. Kogu rauwolfia preparaatide hüpotensiivne toime avaldub järk-järgult kui reserpiini puhul; nende kõrvalmõjud on palju vähem väljendunud.
Vaata ka Antihüpertensiivsed ravimid.
Rauwolfia serpentina Benth.
Sugukond Cutraaceae -
Arocynaceae
Alampõõsas kuni 1 m kõrgune. Risoom on vertikaalne, 0,2-0,4 m pikk, arvukate juurtega. Risoom ja juured on puitunud, hallikas-roostevärvi. Lehed on lühikesed petioidsed, pöörised, 3-5 keeris, harvem vastas- või vaheldumisi, piklikud elliptilised, 8-18 cm pikad. Lilled on valged või roosad, kogutud apikaalsetesse, harvem aksillaarsetesse, vihmakujulistesse õisikutesse, mille läbimõõt ulatub 3–5 cm. Vili koosneb kahest keskelt kokku sulanud luuviljast, munajas, veidi lapik, määrdunudlilla. Viljad valmivad märtsis-septembris.
Laotamine. Looduses kasvab see Indias, Tais, Indohiinas, Tseilonis, Javas, Malai poolsaarel ja Indoneesias. Kasvab troopiliste vihmametsade servadel.
Ravimi tooraine. Rauwolfia juur - Radix Rauwolfiae (Gen. radicis Rauwolfiae).
Tooraine imporditakse SRÜsse ja sealt saadakse alkaloide.
Keemiline koostis. Risoomid ja juured sisaldavad üle 20 indoolalkaloidi (1-2%), millest suurima raviväärtusega on reserpiin ja restsiniamiin.
Narkootikumid. Reserpiin – Reserpiin. Rauwolfia taimedes leiduv alkaloid. Hüpertensiooni varases staadiumis on tavaliselt ette nähtud 0,05-0,1 mg 2-3 korda päevas. Hea talutavuse korral võib annust suurendada 1 mg-ni. Kui hüpotensiivne toime ei ilmne 10-14 päeva jooksul, lõpetatakse ravimi kasutamine. Kui efekt on saavutatud, vähendatakse annust järk-järgult 0,5-0,2-0,1 mg-ni päevas. Ravi säilitusannustega toimub 2-3-kuuliste kuuritena, vajadusel 3-4 korda aastas, arsti järelevalve all.
Reserpiini võib määrata koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega, eriti efektiivne on reserpiini ja diklorotiasiidi kombinatsioon.
Psühhiaatrias ja neuroloogias kasutatakse reserpiini kõrgest vererõhust põhjustatud neuropsühhiaatriliste häirete korral. Psühhomotoorse agitatsiooniga skisofreeniaga patsientidel, maniakaalse agitatsiooniga vereringepsühhoosi osana, skisofreenia vereringe vorm, depressiivse-erutatud seisundiga. Preseniilse psühhoosiga patsientidel on reserpiin samuti efektiivne, kuid selle aktiivsus on madalam kui fenotiasiini ja butürofenooni derivaadid. Skisofreenia ravi efektiivsuse suurendamiseks võib reserpiini kasutada kombinatsioonis teiste neutroleptikumidega. Reserpiini kasutatakse ka alkohoolse psühhoosi raviks.
Vaimsete haiguste korral määratakse reserpiini esimestel päevadel suukaudselt 0,25–2 mg, seejärel suurendatakse annust järk-järgult 10–15 mg-ni päevas. Vaimuhaiguste ravikuur kestab kuni 3-6 kuud. Pärast statsionaarset ravikuuri määratakse patsiendile säilitusravi - 0,5-1 mg 2-3 korda päevas. Suuremad annused täiskasvanutele suu kaudu: ühekordne 0,002 g (2 mg), ööpäevane - 0,01 (10 mg).
Lastele määratakse sõltuvalt vanusest 0,1–0,4 mg päevas 2–4 annusena.
Raunatin - Raunatinum. Preparaat, mis sisaldab Rauwolfia serpentine või mõne muu liigi juurtest saadud alkaloide. Sisaldab reserpiini, serpentiini, ajmaliini ja teisi alkaloide, mille kogusisaldus (kuivaines) on vähemalt 90%. Oma hüpotensiivse toime poolest ei jää raunatiin reserpiinile alla, kuigi selle mõju kesknärvisüsteemile on vähem väljendunud kui reserpiinil. Raunatiinil on ka arütmiavastane toime ja see mõjub rahustavalt kesknärvisüsteemile. Öösel määrati suukaudselt 1 tablett, mis sisaldab 0,002 g (2 mg) kogu alkaloide. 2. päeval võtke 1 tablett 2-3 korda päevas, 3. päeval - kuni 4-6 tabletti päevas. Võtke ravim pärast sööki. Pärast ravitoime ilmnemist (tavaliselt 10-14 päeva pärast) vähendatakse annust järk-järgult 1-2 tabletini päevas. Ravikuur kestab tavaliselt 3-4 nädalat, kuid pikemat aega võib ravimit kasutada säilitusannusena (1 tablett päevas). Ravi tuleb läbi viia arsti järelevalve all. Ravimi tablette, mis sisaldavad 0,002 g (2 mg) ravimit, säilitatakse hästi suletud purkides ja pimedas klaaspudelites. Nimekiri B.
Nimetuse "Rauvazan" all toodetakse sarnast ravimit Saksamaal (100 tableti pakendis).
Aymalin - Ajmalinum. Alkaloid, mida leidub madudes ja teistes rauwolfialiikides. Alkaloid on tõhus vahend kodade virvenduse ja paroksüsmaalse tahhükardia rünnakute peatamiseks (V. X. Vasilenko et al., 1973; V. L. Doshchitsin, 1968; I. G. Fomina, 1973). Ravim on efektiivne ka digitaalise ravimite joobeseisundiga seotud rütmihäirete korral. Ravim on ette nähtud intravenoosselt, intramuskulaarselt ja suukaudselt. Eriti efektiivne parenteraalsel manustamisel.
Kodade virvendusarütmia ja paroksüsmaalse tahhükardia ägedate rünnakute leevendamiseks manustatakse intravenoosselt 0,05 g (2 ml 2,5% lahust) 10 ml isotoonilises naatriumkloriidi lahuses või 5% glükoosilahuses. Süstige aeglaselt 7-10 minuti jooksul. Vajadusel võib päeva jooksul uuesti sisse võtta veel 0,05 g Ravimit võib manustada tilkhaaval: 2-4 ml 2,5% lahust 100-200 ml isotoonilises naatriumkloriidi lahuses. 0,05 g (2 ml 2,5% lahust) manustatakse intramuskulaarselt iga 8 tunni järel kuni 0,15 g päevas (st kuni kolm korda). Vajadusel manustatakse ravimit mitu päeva järjest. Kui parenteraalsel manustamisel saavutatakse terapeutiline toime, lähevad nad üle ravimi suukaudsele võtmisele, 1-2 tabletti (0,05-0,1 g) 3-4 korda päevas 1-3 nädala jooksul.
Pulsnorma - Pulsnorma. Jugoslaavias toodetud arütmiavastane ravim dražeedena, mis sisaldab ajmaliini 0,03 g, sparteiinsulfaati 0,025 g, antasoliinvesinikkloriidi 0,05 g ja fenobarbitaali 0,05 g. Sparteiinsulfaadi lisamine ajmaliinile suurendab antiarütmilist toimet. Sparteiin on pahhükarpiiniga sama struktuuriga alkaloid.
Farmakoloogilised omadused. Rauwolfia alkaloididel on väärtuslikud farmakoloogilised omadused. Reserpiinil ja vähemal määral restsiamiinil on rahustav ja hüpotensiivne toime.
Reserpiin on üks peamisi sümpatolüütilisi aineid. Selle mõjul vabanevad katehhoolamiinid presünaptiliste närvilõpmete depoost. Need on allutatud monoamiini oksüdaasi inaktiveerivale toimele, mis viib nende vabanemise vähenemiseni sünaptilisse pilusse ja adrenergiliste toimete nõrgenemiseni, peamiselt veresoonte adrenergilistel retseptoritel. Reserpiini mõjul väheneb norepinefriini ja dopamiini sisaldus kesknärvisüsteemis. Hüpotensiivne toime areneb järk-järgult, kuigi see väljendub üsna selgelt. See püsib ka pärast reserpiini kasutamise katkestamist. Koos vererõhu langusega täheldatakse neerufunktsiooni paranemist: neerude verevoolu suurenemist ja glomerulaarfiltratsiooni suurenemist.
Aymaliin vähendab müokardi erutatavust, pärsib atrioventrikulaarset ja intraventrikulaarset juhtivust ning mõnevõrra pärsib siinussõlme automatismi, avaldades samal ajal antiarütmilisi omadusi.
Terapeutiline ja profülaktiline kasutamine. Indiaanlased kasutasid seda taime vahendina mürgiste madude ja skorpionide hammustuste vastu, samuti rahustavate ja uinutite saamiseks.
Rauwolfia preparaate kasutatakse laialdaselt hüpertensiooni ja vaimuhaiguste ravis.
Kõrvaltoimed, vastunäidustused. Väikestes annustes ei põhjusta reserpiin kõrvaltoimeid. Suurenenud tundlikkuse ja annuste suurendamisel võivad ilmneda nahalööve, kõhuvalu, kõhulahtisus, bradükardia, nõrkus, pearinglus, õhupuudus, iiveldus, oksendamine ja luupainajad. Pikaajalisel kasutamisel võib tekkida parkinsonism.
Bronhiaobstruktsiooniga patsientidel võib reserpiin põhjustada ägeda bronhospasmi rünnaku. Bronhospasmi leevendab atropiin.
Psüühikahäiretega patsientidel võib ravikuuri ajal tekkida ärevus, rahutus, püsiv unetus ja depressioon.
Rottidega tehtud katsetes saadud reserpiini stimuleeriv toime rinnavähi tekkele ei leidnud kinnitust. Reserpiin suurendab prolaktiini sekretsiooni. Hoolikad kliinilised ja eksperimentaalsed uuringud (N. A. Tikhonova et al., 1979) viisid selle idee eitamiseni, et rinnavähk võib inimestel tekkida reserpiini mõjul.
Kõrvaltoimete ilmnemisel vähendage ravimi annust või katkestage see ajutiselt. Kõhuvalu ja kõhulahtisuse korral on ette nähtud antikolinergilised ained. Ekstrapüramidaalsete häirete tekkega kasutatakse tsüklodooli, tropatsiini ja muid parkinsonismivastaseid ravimeid. Mõnel patsiendil põhjustab ravim uimasust ja üldist nõrkust, mida ei saa tähelepanuta jätta, eriti ambulatoorselt.
Reserpiin on vastunäidustatud raskete orgaaniliste südame-veresoonkonna haiguste korral, millega kaasnevad dekompensatsiooni sümptomid ja raske bradükardia, nefroskleroos, aju skleroos, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandid.
Raunatin tavaliselt kõrvaltoimeid ei põhjusta. Patsiendid taluvad seda paremini kui reserpiini. Mõnel juhul täheldatakse nina limaskestade turset, higistamist ja üldist nõrkust. Stenokardiaga patsientidel suureneb mõnikord südamevalu. Kõrvaltoimed kaovad annuse vähendamisel või pärast lühikest pausi (1-3 päeva) ravimi võtmisel.
Ajmaliin on tavaliselt hästi talutav. Mõned patsiendid kogevad hüpotensiooni, üldist nõrkust, iiveldust ja oksendamist. Intravenoosse manustamise korral - kuumuse tunne. Vastunäidustused, eriti intravenoossel manustamisel, on südame juhtivuse süsteemi tõsine kahjustus, väljendunud sklerootilised ja põletikulised muutused müokardis, III astme vereringepuudulikkus ja raske hüpotensioon. Kui ajmaliini manustatakse ägeda müokardiinfarktiga patsientidele, on võimalik vererõhu langus ja juhtivuse häired.
Retseptid.
Rp.: Vahekaart. Ajmalini 0,05 N. 20
D.S. 1 tablett 3 korda päevas
Rp.: Sol. Ajmalini 2,5% 2 ml
D.t.d. N. 10 in.ampull.
S. 2 ml intravenoosselt 10 ml 5% glükoosilahuses (manustada aeglaselt)
Rp.: Tab. Reserpini 0,0001 N. 50
D.S. 1 tablett 2-3 korda päevas pärast sööki.
Rp.: Vahekaart. Raunatini 0,002 N.D.S. 1 tablett 1-3 korda päevas pärast sööki.
Rauwolfia serpentina- kuni 1 m kõrgune alampõõsas kutraliste sugukonnast (Arosupaceae). Lehed on lühikese petiolate, munajas või lansolaatsed, õhukesed, paljad, läikivad, 7,5-17,5 cm pikkused.Õied on valged või roosakad, kogunenud okste tippu või lehtede kaenlasse vihmakujulisteks õisikuteks. Kasvab ravimtaim Indias, Sri Lankal. Juured ja risoomid sisaldavad kuni 20 indoolalkaloidi koguses 1-2%. Nende hulgas on reserpiin C 33 H 40 O 9 N 2, restsinamiin C 35 H 42 O 9 N 2, ajmaliin (rauwolfiin) C 20 H 26 O 2 N 2, ajmalitsiin (raubasiin) C 21 H 24 O 3 N 2, isoaimaliin (isorauwolfiin) C 20 H 26 O 2 N 2, rauhimbiin (koriantiin) C 21 H 26 O 3 N 2, isorauhimbiin C 21 H 26 O 3 N 2, rauwolfiin C 19 H 24O 2 N 2, reserpiliin C 8 O 2 5 N 2, reserpiniin C 22 H 26 O 4 N 2, sarpagiin (raupiin), C 19 H 22 O 2 N 2, serpentiin C 21 H 20 O 3 N 2, serpentiin C 21 H 22 O 3 N 2, serpiin C 21 H 26 O 3 N 2, 3-epi-a-johimbiin C 21 H 26 O 3 N 2, alloihimbiin C 21 H 26 O 3 N 2, 3-johimbiin, tebaiin, papaveriin, aheldriin. Enim uuritud on reserpiin.
Farmakoloogilised omadused
Reserpiinil on hüpotensiivne toime, mis areneb aeglaselt ja kestab mitu tundi. See toime tuleneb peamiselt ravimi perifeersetest impatolüütilistest omadustest. Reserpiin aeglustab südame löögisagedust, muutmata või suurendamata südame väljundit. Ravimil on ka rahustavad omadused. Reserpiini suured annused põhjustavad füsioloogilisele lähedase une. See süvendab hingamist, ahendab pupilli, alandab kehatemperatuuri ja ainevahetust. Reserpiin vähendab norepinefriini sisaldust kudedes. Reserpiini rahustav toime ei ole seotud mitte niivõrd norepinefriini üldsisalduse muutumisega, vaid selle katehhoolamiini funktsionaalselt aktiivsete fraktsioonide ammendumisega. Reserpiin suurendab loomade vastupanuvõimet hüpoksiale. Ravim pärsib interotseptiivseid reflekse vererõhule ja hingamisele vagusnärvi kesksegmendist, unearteri siinuse mehhanoretseptoritest, perikardist, jäme- ja peensoolest ning põiest. Reserpiini toimele on kõige vähem vastupidavad unearteri siinuse refleksid ja vagusnärvi kesksegment. Sääreluu närvi refleks ei ole pärsitud. Mõnede autonoomsete reflekside pärssimine ei sõltu efferentsete radade ja retseptorite moodustumise blokaadist, vaid on ilmselt seotud ravimi toimega vereringe reguleerimise keskaparaadile. Reserpiinil on kahefaasiline toime sümpaatilise närvisüsteemi toniseerivale ja reflektoorsele aktiivsusele, samuti vasomotoorsetele refleksidele. Reserpiini toime esimene depressiivne faas vasomotoorse regulatsiooni keskustele on tingitud tsentraalsete inhibeerivate monoaminergiliste mehhanismide ergutamisest vabanevate monoamiinide poolt. See faas langeb kokku monoamiinide vabade funktsionaalselt aktiivsete vormide sisalduse suurenemisega ajus. Teine toimefaas pärast reserpiini manustamist areneb välja 2 1/2-4 tunni pärast ja seda iseloomustab toonilise aktiivsuse ja vasomotoorsete reflekside suurenemine ning refleksi inhibeerimise täielik kõrvaldamine sümpaatilistes närvides. See faas langeb ajaliselt kokku monoamiinide labiilse varu ammendumise perioodiga ajukoes (N.V. Kaverina, Yu.B. Rozanov). Lisaks kristallilisele reserpiinile kasutatakse meditsiinipraktikas rauwolfia, eriti rauwolfia kogupreparaate. Hüpotensiivse toime poolest on see madalam kui reserpiin. Sama hüpotensiivse toime saavutamiseks on vaja ligikaudu 4 korda suuremaid selle ravimi annuseid võrreldes reserpiiniga. Raunatiini hüpotensiivne toime areneb aeglasemalt kui reserpiini kasutamisel. Selle ravimi toimemehhanismis mängivad olulist rolli koos reserpiinile iseloomuliku sümpatolüütilise toimega perifeersed adrenergilised ja antispasmoodilised omadused. Ühel rauwolfia alkaloidil, ajmaliinil, on antiarütmiline toime. Seda efekti seostatakse müokardirakkude membraanide stabiliseerumisega ja nende erutatavuse vähenemisega, südame refraktaarse faasi pikenemisega ja impulsside juhtimise aeglustumisega läbi juhtivussüsteemi.
Rakendus meditsiinis
Reserpiin kasutatakse hüpertensiooni raviks. See alandab vererõhku ja aeglustab pulssi, eriti kui see on kiire. Reserpiini terapeutiline toime avaldub täielikult 2-6 päeva pärast ravimi alustamist. Samas mõjub reserpiin patsiendile rahustavalt. Raunatiini hüpotensiivne toime hüpertensiooni korral väljendub haiguse I ja II etapis. Raunatiini toime erineb reserpiinist selle poolest, et sellel on vähem kõrvaltoimeid.
Ravimi mõjul ei vähene mitte ainult vererõhk, vaid ka peavalud, pearinglus, ärrituvus, uni paraneb. Raunatini efektiivsus on mõnel juhul parem kui teistel antihüpertensiivsetel ravimitel. Raunatin leevendab arütmiat, taastab erutus- ja juhtivusprotsessid südamelihases.
Võimalikud kõrvaltoimed: nina limaskesta turse, higistamine, nõrkus, suurenenud valu südame piirkonnas stenokardiaga patsientidel. Need nähtused kaovad annuse vähendamisel või pärast 2-3-päevast pausi ravimi võtmisest. Rauwolfia preparaadid võivad siinussõlme automatismi ja atrioventrikulaarse juhtivuse häirete korral esile kutsuda siinusbradüarütmiat ning põhjustada spetsiifilise hüpertroofilise gastriidi nähtust; seetõttu on need vastunäidustatud mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite korral. Tüsistuste hulka kuuluvad depressioon, suurenenud parkinsonism ja treemor.
Narkootikumid
Reserpiin (Reserpinum) (A). Ravi algab väikeste annuste määramisega - OD-0,3 mg / päevas, suurendades annust järk-järgult 0,5-2 mg-ni päevas. Kui hüpotensiivne toime ei ilmne 10-14 päeva jooksul pärast ravi, lõpetatakse ravimi kasutamine. Kui vererõhk langeb, vähendatakse annust 0,2-0,5 mg-ni päevas ja jätkatakse kuu aega arsti järelevalve all. Reserpiin annuses kuni 1 mg päevas koos südameglükosiididega on ette nähtud ka südametegevuse funktsionaalsete häirete korral, millega kaasneb tahhükardia. Ravim on ette nähtud ka vegetatiivse düstoonia korral, sümpaatilise süsteemi suurenenud toonusega ja türotoksikoosi abiainena. Reserpiini kasutatakse vaimuhaiguste ravis harva.
Reserpiin on vastunäidustatud raskete kardiovaskulaarsüsteemi häirete korral, millega kaasnevad dekompensatsiooni, aju skleroosi, nefroskleroosi, hüpotensiooni ja maohaavandi sümptomid. Saadaval tablettidena 0,1 ja 0,25 mg. Hoida jahedas, valguse eest kaitstult.
Raunatinum (B). Rauwolfia serpentiini alkaloidid kokku. Pruunikaskollane pulber, lõhnatu, mõru maitsega. Hüpertensiooni I ja II staadiumi korral määratakse esimesel ravipäeval annus 0,002 g (1 tablett) pärast sööki, 2. päeval - 1 tablett 2 korda päevas, 3. päeval - 3 tabletti. 4. päeval - 4 tabletti, 5. päeval - 5 tabletti, 6. päeval 6 tabletti. 10-14 päeva pärast, kui tavaliselt ilmneb hüpotensiivne toime, vähendatakse ravimi annust järk-järgult 1-2 tabletini päevas. Ravi kestus on 20-30 päeva. Sageli määratakse ravimit pikka aega säilitusannusena 0,002 g öösel. Raunatiini toodetakse 0,002 g tablettidena, mida hoitakse tihedalt suletud tumedates klaaspurkides. Sarnast ravimit rauvazan toodetakse SDV-s; heaks kiidetud kasutamiseks NSV Liidus. Rausedil on saadaval tablettide ja ampullidena intramuskulaarseks manustamiseks hüpertensiivsete kriiside ja psühhooside korral, millega kaasnevad agitatsiooni sümptomid. Ajmaliini (B) kasutatakse erinevat tüüpi arütmiate korral: paroksüsmaalne supraventrikulaarne ja ventrikulaarne tahhükardia, tahhüsüstoolne kodade virvendusarütmia. Seda määratakse suukaudselt 0,05 g tablettidena, kuid ravim on eriti efektiivne parenteraalsel manustamisel: intramuskulaarselt või intravenoosselt tilguti või joana.
VENEMAA HARIDUS- JA TEADUSMINISTEERIUM
"Maikopi Riiklik Tehnikaülikool"
Farmaatsiateaduskond
Farmaatsia osakond
Farmakognoosia kursused
Antihüpertensiivsete ravimite allikad on rauwolfia serpentiin ja väike periwinkle
Lõpetanud: kolmanda kursuse üliõpilane,
täiskoormusega haridus
F-31 rühmad
Maleeva V.E.
Kontrollitud:
osakonna õpetaja
apteek
Artemjeva V.V.
Maykop, 2011
I. Sissejuhatus
II. Kirjanduse arvustus
2.1 Hüpertensiooni üldtunnused
2 Antihüpertensiivsete ravimite klassifikatsioon
III. Antihüpertensiivsete ravimite saamiseks kasutatavate taimede omadused
1 Rauwolfia serpentiini omadused
2.5 Vinca molli tunnused
IV. Järeldus. Kasutatud kirjanduse loetelu
I. Sissejuhatus
Valitud teema on kursuse kujundamisel huvitav ja asjakohane suund.
Hüpertensioon on üks levinumaid kardiovaskulaarsüsteemi haigusi ning üks teravamaid ja lahendamata probleeme.
Vaatamata arvukatele meditsiiniuuringutele erinevates riikides ja uute terapeutiliste ravimite sünteesile, ei vähene essentsiaalse hüpertensiooni esinemissagedus. Viimase 20-30 aasta jooksul on mõnes riigis hüpertensiooni esinemissagedus järsult kasvanud ja moodustas kuni 40% tööealisest elanikkonnast, s.o. on muutunud epideemiaks. Veelgi enam, mehed põevad hüpertensiooni sagedamini enne 40. eluaastat ja naised pärast 40. eluaastat, 50. eluaastaks haigete naiste ja meeste suhe ühtlustub.
Meie infoplahvatuse ajastul on patsiendid hästi teadlikud ravimitest, mida kasutatakse mitmesuguste haiguste, sealhulgas hüpertensiooni raviks. Sellised teadmised ei tee kahju, kui inimene täidab mõttekalt arsti korraldusi ega püüa enda arusaamise järgi hankida ja võtta ravimeid, mida soovitatakse näiteks kolleegile. Arst määrab ju ka enimkasutatud ja laiemalt tuntud ravimeid oma patsiendile erinevates annustes, asendades need teiste ravimitega sõltuvalt tema seisundist ja paljudest muudest asjaoludest, mida saab hinnata ainult spetsialist. Lisaks sellele reageerivad patsiendid antihüpertensiivsetele ravimitele erinevalt, mistõttu ei nõua kannatlikkust mitte ainult arstilt, vaid ka patsiendilt, et valida annus ja parim ravimite kombinatsioon, mis tagab vajaliku vererõhu languse. See probleem on oluline ka alkaloide kandvatest taimedest Rauwolfia serpentina ja Vinca minor saadud ravimite puhul, kuna nende ebaõige kasutamine põhjustab siseorganite normaalse talitluse häireid, parkinsonismi ilmnemist ja muid ravimite ebaõige kasutamisega seotud soovimatuid tagajärgi.
Kaasaegne ravi peaks olema suunatud mitte ainult haiguse sümptomite kõrvaldamisele, vaid ka sihtorganite kahjustuse progresseerumise ja tüsistuste tekkimise ennetamisele.
Tänapäeva meditsiinis on Rauwolfia serpentina ja Vinca minor preparaadid kui tõhusad hüpertensiooni ravimid tuntuks saanud alates 1953. aastast. Käesoleva sajandi 50ndatel eraldati neist alkaloide, mille hulgas avastati erakordselt kõrge rahustava ja hüpotensiivse toimega aineid. on tänapäevalgi aktiivsed, kasutatakse laialdaselt teraapias ja uurimistöös. Selgus, et ravi reserpiiniga suurendab taluvust kehalise aktiivsuse suhtes, parandab enesetunnet ja meeleolu ning vähendab patsientide reaktiivset ärevust, emotsionaalset labiilsust ja pingeid. Need farmakoloogilised omadused on arteriaalse hüpertensiooni ravis väga olulised, kuna krooniline emotsionaalne stress ja neuropsüühiline ülekoormus mängivad olulist rolli selle haiguse kujunemisel ja stabiliseerumisel. Vinca minor preparaadid laiendavad südame koronaarsooni ja aju veresooni.
Selle kursuseprojekti oluline eesmärk on süvendada ja laiendada teadmisi sellel teemal. Rauwolfia serpentina ja Vinca minor ravimtaimsest toorainest preparaatide valmistamise, hankimise, vastuvõtmise ja töötlemise uuringuid viivad läbi erinevad spetsialistid. Nad peavad hästi tundma tooraine kvaliteedi regulatiivseid ja tehnilisi nõudeid, teadma nende väliseid tunnuseid, tingimusi ja tooraine säilivusaega ning selle ravimirühma õiget kasutamist. See töö võtab kokku kirjanduse andmed ja käsitleb neid küsimusi lühidalt. . Kirjanduse arvustus
2.1 Hüpertensiooni üldtunnused
Hüpertensioon on haigus, mille peamiseks sümptomiks on veresoonte toonuse neurofunktsionaalsetest häiretest põhjustatud vererõhu tõus. Hüpertensioon mõjutab võrdselt mehi ja naisi. Tavaliselt algab haigus pärast 40. eluaastat. See on väga levinud patoloogia. Seda nimetatakse elusügise haiguseks, kuigi viimastel aastakümnetel on hüpertensioon muutunud palju nooremaks.
Hüpertensioon on üks südame-veresoonkonna süsteemi häiretega patsientide puude ja suremuse põhjusi.
Hüpertensiooni põhjused
Üheks põhjuseks on pikaajaline ja sagedane neuropsüühiline stress, pikaajaline stress. Väga sageli esineb hüpertensioon inimestel, kelle töö on seotud pideva emotsionaalse stressiga. Sageli mõjutab see inimesi, kes on saanud põrutuse.
Teine põhjus on pärilik eelsoodumus. Tavaliselt on patsientide küsitlemisel võimalik tuvastada sama haigusega sugulaste olemasolu.
Üks peamisi hüpertensiooni põhjuseid on füüsiline passiivsus. Vanusega seotud muutused organismis (eriti kesknärvisüsteemis) mõjutavad ka selle haiguse sümptomite ilmnemist ja arengut. Kõrge hüpertensiooni esinemissagedus vanemate inimeste seas on tingitud ateroskleroosi lisandumisest tingitud muutustest veresoontes. Nende haiguste vahel on kindel seos. Hüpertensioon aitab kaasa ateroskleroosi suurenenud arengule ja progresseerumisele. See kombinatsioon on ohtlik, kuna tugeva vasospasmi korral on elundite (aju, süda, neerud) verevool ebapiisav. Liigse spasmi ja naastude esinemise korral veresoonte seintel võib veri arteri kaudu ringlemise lõpetada. Sel juhul tekib insult või müokardiinfarkt.
Teatud tähtsusega on ka lauasoola liigne tarbimine (nimelt naatrium, mis on selle soola osa), suitsetamine, alkoholi kuritarvitamine ja liigne kehakaal, mis suurendab südame-veresoonkonna süsteemi koormust.
Hüpertensiooni esinemise peamised lingid on järgmised:
· kesknärvisüsteemi ergastus- ja pärssimisprotsesside häirimine;
· vererõhku tõstvate ainete hüperproduktsioon. Üks neist on stressihormoon adrenaliin. Lisaks on isoleeritud ka neerufaktor. Neerud toodavad aineid, mis võivad tõsta ja langetada vererõhku. Seetõttu peab patsient hüpertensiooni nähtude ilmnemisel kontrollima oma neerufunktsiooni;
· arterite kokkutõmbumine ja spasm.
Vererõhk (süstoolne ja diastoolne)
Survet tuleks mõõta puhkeolekus – füüsilist ja emotsionaalset. Ülemine (süstoolne) rõhk vastab südamelihase kokkutõmbumise hetkele ja alumine (diastoolne) rõhk südame lõdvestumishetkele (tabel 1.). Noortel tervetel inimestel on normaalne vererõhk defineeritud kui 110/70 – 120/80 mmHg. Art. Kuid võttes arvesse vererõhu näitajate sõltuvust vanusest, individuaalsetest omadustest, treenitusest, võime nimetada piirideks 125/65–80 mm Hg. Art. meestel ja 110 - 120/60 - 75 mm Hg. Art. naiste seas. Vererõhk tõuseb vanusega, keskealistel on normaalsed näitajad 140/90 mmHg lähedal. Art. Peamine sümptom on vererõhu tõus 140-160/90 mm Hg-ni. Art.
Tabel 1. Vererõhu näitajad normaaltingimustes ja erineva raskusastmega hüpertensiooniga.
Hüpertensiooni sümptomid
Peavalu on kõrge vererõhu üks levinumaid ilminguid. Selle sümptomi põhjuseks on ajuveresoonte spasm. Sel juhul tekivad sageli tinnitus, vilkuvad “laigud” silmade ees, ähmane nägemine, nõrkus, töövõime langus, unetus, pearinglus, raskustunne peas ja südamekloppimine. Need kaebused haiguse algfaasis on oma olemuselt neurootilised. Patsiendi uurimisel ilmnevad südamekahinad, rütmihäired, südamepiiride laienemine vasakule. Hilisemates staadiumides võib südamepuudulikkus tekkida kõrgest vererõhust tingitud südamelihase ületöötamisest.
Hüpertensiivne kriis on hüpertensiooni üks ohtlikumaid ilminguid. Rõhu järsu tõusuga võib kõigi ülaltoodud sümptomitega kaasneda iiveldus, oksendamine, higistamine ja nägemise vähenemine. Kriisid võivad kesta mõnest minutist mitme tunnini. Sel juhul on patsiendid tavaliselt elevil, pisaravad ja kurdavad südamepekslemist. Punased laigud ilmuvad sageli rinnale ja põskedele. Südame löögisagedus suureneb. Rünnak võib lõppeda rohke urineerimise või lahtise väljaheitega. Sellised kriisid on iseloomulikud hüpertensiooni varasele staadiumile, sagedamini täheldatakse neid menopausi ajal, pärast emotsionaalset stressi ja ilmastikumuutuste ajal. Sageli esinevad need öösel või pärastlõunal. Hüpertensiivseid kriise on ka teist tüüpi. Nende kulg on raskem, kuid arenevad järk-järgult. Nende kestus võib ulatuda 4 - 5 tunnini Need esinevad hilisemates staadiumides kõrge esialgse vererõhu taustal. Kriisidega kaasnevad sageli aju sümptomid: kõnehäired, segasus, tundlikkuse muutused jäsemetes. Sel juhul kurdavad patsiendid tugevat valu südames.
Diagnostika
Selle haiguse tuvastamisel õige diagnoosi kindlakstegemiseks on oluline küsitleda patsienti, et tuvastada pärilik eelsoodumus. Väga oluline on teave lähisugulaste – vanemate, õdede-vendade – kardiovaskulaarsüsteemi seisundi kohta. Teine oluline lüli diagnoosimisel on patsiendi kaebused vererõhu korduva tõusu kohta. Õige diagnoosi tegemiseks on vajalik patsiendi vererõhu regulaarne mõõtmine. Kliinikus tehakse ka mitmeid uuringuid: elektrokardiograafia (EKG), silmapõhja uuring silmaarsti juures, üldised vere- ja uriinianalüüsid. Patsiendid, kellel ettenähtud ravi ei anna piisavat mõju, samuti sekundaarse hüpertensiooni kahtlusega patsiendid saadetakse neeru-, kilpnäärme- ja kasvajahaiguste välistamiseks spetsialiseeritud haiglatesse.
2 Antihüpertensiivsete ravimite klassifikatsioon
Antihüpertensiivsed ravimid on erinevate farmakoloogiliste rühmade ravimid, mis põhjustavad vererõhu langust ja mida kasutatakse peamiselt süsteemse rõhu patoloogiliseks tõusuks.
Hüpertensiooniga patsientide ravi peamine ülesanne on süstoolse ja diastoolse rõhu normaliseerimine, et vältida mitmeid tüsistusi, nagu insult, müokardiinfarkt, südame- ja neerupuudulikkus.
Antihüpertensiivsete ravimite klassifikatsioon. Ravimid, mis mõjutavad südame adrenergilist innervatsiooni.
Rahustava toimega ravimid.
· rahustid;
· unerohud (väikestes annustes);
· rahustid.
2. Tsentraalse toimega antihüpertensiivsed ravimid.
· klonidiin
· metüüldopa
3. Ganglioblokaatorid.
· hügronium
· pürüleen
bensoheksoonium
4. Sümpatolüütikumid.
· oktadiin
· reserpiin
· fentolamiin
· tropafeen
· prasosiin
6. β-blokaatorid.
· labetalool
talinolool
· metoprolool. Müotroopsed ravimid.
1. Arteriaalsed vasodilataatorid.
· apressiin
Segatüüpi vasodilataatorid.
naatriumnitroprussiid
3. Erineva toimemehhanismiga ravimid, millel on müotroopne toime.
Dibasool
· magneesiumsulfaat
· papaveriin
· aminofülliin. Kaaliumikanali aktivaatorid.
minoksidiil
Diasoksiid Kaltsiumikanali blokaatorid.
· fenigidiin
Diltiaseem Diureetikumid.
furosemiid
diklorotiasiid
· spironolaktoon. Reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi mõjutavad ravimid.
Angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorid.
kaptopriil
· enalapriil
ramipriil
Angiotensiini retseptori blokaatorid.
losartaan
candesortan
· tasosartaan
· irbesartaan
Vaatamata sünteetilise keemia edule on taimsed preparaadid endiselt peamised vahendid südame-veresoonkonna haiguste ravis ja ennetamisel.
Antihüpertensiivsete ravimite saamiseks kasutatavate taimede omadused
1 Rauwolfia serpentiini omadused
Taim. Madu Rauwolfia (serpentina) - (Rauwolfia serpentina Benth.), Kutra perekond - Apocynaceae.
Alampõõsas 0,2-1 m kõrgune, piimja mahlaga. Risoom on vertikaalne, 20-40 cm pikk, arvukate juurtega. Risoom ja juured on puitunud, halli-roostevärvi. Vars on tõusev, tavaliselt hargnemata, kaetud valkja koorega, millel on vähe läätsi. Lehed on lühikesed leherootsad, keerdunud, 3-5 keeris, harvem vastas- või vaheldumisi, piklikud elliptilised, ovjad või lansolaadid, tipust teravatipulised, alt kitsenenud varreks, õhukesed, paljad, läikivad, helerohelised ülevalt, alt kahvatumad , 7,5-17,5 cm pikad.Õied on valged või roosad, kogutud tipudesse, harvemini - 2,5-5 cm läbimõõduga kaenlaaluste vihmavarjukujulistesse õisikutesse. Kandelehed on väga väikesed, tuppleht jääb koos vili on viieosaline. Tema labad on peaaegu vabad, teravad, kolmnurksest kuni lansolijani, pikkusega 1,3–3 mm. Tupp ja varred on erkpunased. Korolla on torujas, viie kroonlehe kaarega, väljast paljas, seest karvane; selle toru on 11-16 mm pikk, keskkoha kohal veidi paistes. Labad on ümarad-ovaalsed, 1,5–3,5 mm pikad, servadest kergelt lainelised. Tolmukesed, arvuliselt 5, on kinnitunud tursekohale korollatoru külge. Pisti koosneb kahest vabast 8 mm pikkusest niiditaolise stiiliga ühendatud karpelest, mis lõpevad hästi arenenud silindrilise stigmaga. Vili koosneb kahest keskelt kokku sulanud luuviljast (joon. 1.). Luimarjad on munajad või munajad, veidi lapikud, määrdunudlillad. Seemned on ümarmunajad, asümmeetrilised, 6 mm pikkused, aluselt kokkusurutud, kollakad või hallid, võrkjas-tuberkulaarsed.
Looduses leidub Rauwolfia serpentiini Himaalaja troopilistes piirkondades, Sikkimis, Põhja- ja Kesk-Bengalis, Peruus, Deccani platool, Sri Lankal ja Javas.
Rauwolfia serpentinae ravimtaimsed toorained - Rauwolfiae serpentinae juured.
Tavaliselt korjatakse 3-4 aasta vanuseid taimi. Rauwolfia juured korjatakse vilja kandmise faasis nii metsikutelt kui ka kultuurtaimedelt. Need kaevatakse üles, puhastatakse pinnasest ja lõigatakse kuni 20 cm pikkusteks tükkideks (joonis 2). Kuivatage hästi ventileeritavas kohas. Juured on kaetud pruuni korgiga, millel on pikisuunalised sooned. Koor ei ole lai ja võib tooraines maha kooruda.
Koore kadumine toob kaasa alkaloidide sisalduse vähenemise, seega on kooreta juuretükid tooraine defekt. Puit on rabe, kollakas, murd on ühtlane (kiududeta). Lõhn on ebameeldiv. Maitse on mõrkjas (kaasaegsete kontseptsioonide kohaselt ei selgu selle analüüsi käigus tugevatoimelise tooraine maitset). Tooraineid säilitatakse tugevatoimelistena (nimekiri B).
Mikroskoopia. Korgil on iseloomulik kihistusmuster – vahelduvad väiksemate ja suuremate rakkude kihid. Floemis on üksikud pruuni vaiguse sisuga sekretoorsed rakud. Tärkliseterasid leidub sageli parenhüümirakkudes ja kaltsiumoksalaadi prismakristalle on vähem levinud. Koores puuduvad mehaanilised elemendid (erinevus teiste rauwolfia tüüpide juurtest) (joonis 3.)
Joonis 3. Rauwolfia serpentiini mikroskoopia.
A - juure välisosa ristlõike fragment - periderm;
B - juure ristlõike fragment puidu piirkonnas: 1 - anum;
B - floemi parenhüümi rakud tärkliseterade ja kaltsiumoksalaadi prismaliste kristallidega.
Keemiline koostis. Juured ja risoomid sisaldavad kuni 2% alkaloide, indooli derivaate: reserpiin, serpentiniin, ajmaliin, ajmalitsiin, restsinamiin, isoaimaliin, rauhimbiin, isorauhimbiin, rauwolfiniin, reserpiliin, reserpeniin, sarpagiin, papagiin, papaliiniahel, serpentiin, serpentiini ahel, serpentiini ahel,. Juurekoor sisaldab 90% kõigist juurtes leiduvatest alkaloididest. Alkaloidide sisaldus oleneb taimede geograafilisest asukohast ja aastaajast. Detsembris Indiast Assamist korjatud Rauwolfia juurtes on kõrgeim alkaloidide protsent (2,57). Taime vanus ei mõjuta alkaloidide kogunemist. Lisaks leiti juurtest kaltsiumoksalaati, sterooli, vaiku ja tärklist.
Lehed ja varred sisaldavad alkaloide, karotenoide, flavonoide, piimjas mahla (kummi).
Alkaloidreserpiini kvalitatiivne ja kvantitatiivne analüüs.
Reserpiin - lahustub halvasti vees ja petrooleetris, lahustub etüülalkoholis vahekorras 1:2000, metüülalkoholis 1:400, kloroformis 1:6. Lahustub äädikhappes. Sulamistemperatuur 261-265 °C (lagunemisega). Mineraalsete (HC1, HNO3, H2SO4, HClO4) ja mõnede orgaaniliste (oksaal-, pikriin-) hapetega annab reserpiin kergesti hüdrolüüsitavaid sooli. Kergesti laguneb valguse, õhu ja oksüdeerivate ainete mõjul.
Isoleerimine toimub hapendatud veega, soovitatav on kasutada 10% äädikhapet ja isoleerimine toimub 24 tundi valguse eest kaitstud kohas. Ekstraheerimine viiakse läbi kloroformiga pH 4,0 ja 8,5 juures (reserpiin ja metaboliidid) ning puhastamine toimub paberelektroforeesiga.
Kvaliteetne tuvastamine.
Üldised alkaloidsed sadestamisreagendid annavad reserpiiniga amorfseid sademeid. Eriti tundlik reagent on fosfomolübdeenhape; reaktsiooni tundlikkus on 0,6 μg maksimaalsel lahjendusel 1:3200; I2/KY lahendused; CdI2/KY; HgI2/KY ja BiI3/KY tundlikkus on 2,5 μg piirlahjendusel 1:8000 ja fosfotungstiinhappe tundlikkus 5 μg lahjendusel 1:4000.
Värvimisreaktsioonid on ebatavalised. Kõige iseloomulikuma violetse värvuse annab vanilliini lahus reserpiiniga vesinikkloriid- ja väävelhappe juuresolekul. Reaktsioon suudab tuvastada analüüsitavas objektis 0,6 μg ainet.
Reserpiini iseloomulik omadus on selle võime tekitada kollakasrohelist fluorestsentsi, mida täheldatakse värskelt valmistatud lahustes lahjenduses 1: 1 000 000.
Ammooniumtiotsüanaadi, elavhõbekloriidi lahustes naatriumkloriidi ja ammooniumtetrarodanomerkuraadi juuresolekul annab reserpiin iseloomulikud kristalsed sademed. Reaktsioonid on üsna spetsiifilised ja võimaldavad tuvastada reserpiini lahjendustes vastavalt 1:200 000 ja 1:20 000 (andmed viitavad alkaloidi vesilahustele).
Reserpiini ja selle lagunemissaaduste kvantitatiivne määramine viiakse läbi fluoromeetrilise meetodiga pärast alkaloidi eraldamist ja puhastamist paberelektroforeesiga.
Farmakoloogilised omadused ja preparaadid. Rauwolfia alkaloididel on väärtuslikud farmakoloogilised omadused. Reserpiinil ja restsinamiinil on rahustav ja hüpotensiivne toime. Ajmalitsin, raufolviin, serpagiin, johimbiin adrenolüütiline aine. On leitud, et ajmaliinil on antiarütmiline toime.
Enamik rauwolfia preparaate sisaldab reserpiini. Reserpiinil on kehale keeruline toime. Mõjutades perifeerset närvisüsteemi, omab antihüpertensiivset toimet, mõjutades tsentraalseid neurokeemilisi protsesse – neuroleptiline. Reserpiini hüpotensiivne toime areneb aeglaselt ja kestab mitu tundi. See aeglustab südame löögisagedust muutmata või suurendamata südame väljundit ning vähendab norepinefriini sisaldust kudedes. Reserpiin kutsub esile füsioloogilisele lähedase une.
Reserpiini sümpatolüütiline toime tuleneb asjaolust, et selle mõjul vabanevad katehhoolamiinid kiiresti presünaptiliste närvilõpmete granuleeritud ladudest. Vabanenud katehhoolamiinid inaktiveeritakse monoamiini oksüdaasi toimel, mis viib katehhoolamiinide sünaptilisse pilusse vabanemise vähenemiseni. Reserpiin nõrgendab perifeersete organite efektorsüsteemide, sealhulgas veresoonte adrenergiliste retseptorite adrenergilist toimet. Reserpiini toime laieneb ka kesknärvisüsteemile (KNS). See häirib neurotransmitterite transporti rakuplasmast, kus need sünteesitakse, säilitamiseks mõeldud graanuliteks. Seetõttu väheneb ajukoes norepinefriini, dopamiini ja serotoniini sisaldus, sest need inaktiveeritakse rakuplasmas monoamiini oksüdaasi toimel.
Reserpiini farmakoloogiline toime: sümpatolüütiline aine, omab hüpotensiivset, antipsühhootilist ja rahustavat toimet. Tungides postganglioniliste sümpaatiliste kiudude presünaptilistesse otstesse, vabastab see vesiikulitest norepinefriini, häirides samal ajal selle vastupidist neuronaalset omastamist ja tõhustades MAO inaktiveerimise protsessi. Põhjustab neurotransmitterite reservide ammendumist ja püsivat vererõhu langust. Aitab vähendada dopamiini kontsentratsiooni neuronites (mis seletab võimalikke ekstrapüramidaalseid häireid), serotoniini ja teistes neurotransmitterites, pakkudes antipsühhootilist toimet. Nõrgendab sümpaatilise innervatsiooni mõju südame-veresoonkonna süsteemile, vähendab südame löögisagedust ja perifeerset veresoonte resistentsust; säilitab aktiivsuse ja isegi kompenseerivalt suurendab parasümpaatilise närvisüsteemi aktiivsust; süvendab ja võimendab füsioloogilist und, pärsib interotseptiivseid reflekse. Suurendab seedetrakti motoorikat, suurendab HCl tootmist maos; aeglustab ainevahetusprotsesse kehas; vähendab ja süvendab hingamisliigutusi, põhjustab mioosi, hüpotermiat; vähendab ainevahetuse kiirust. Mõjub positiivselt lipiidide ja valkude metabolismile arteriaalse hüpertensiooni ja koronaararterite ateroskleroosiga patsientidel; suurendab neerude verevoolu, suurendab glomerulaarfiltratsiooni. Mõju ilmneb mõne päeva pärast ja saavutab maksimumi 3-6 nädala pärast; toime kestus - 1-6 nädalat.
Näidustused: arteriaalne hüpertensioon, türeotoksikoos, neuroos, psühhoos, hiline gestoos, psühhomotoorne agitatsioon skisofreeniahaigetel, maniakaalne agitatsioon tsükloidpsühhoosi osana ja skisofreenia tsirkulaarne vorm, depressiivne-erutatud seisund preseniilse kombineeritud psühhoosiga patsientidel .
Vastunäidustused: ülitundlikkus, epilepsia, Parkinsoni tõbi, depressioon, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand (ägedas faasis), erosioonne gastriit, haavandiline koliit, bronhiaalastma, feokromotsütoom, suletudnurga glaukoom, bradükardia, AV-blokaad, elektrokonvulsiivne ravi; aju ateroskleroos, nefroskleroos, samaaegne ravi MAO inhibiitoritega; rasedus, laktatsiooniperiood.
Kõrvaltoimed: ekstrapüramidaalsed häired, peavalu, pearinglus, nõrkus, unisus, unetus, ärevus, väsimus, depressioon, hüporefleksia, keskendumisvõime langus; düspepsia, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, seedetrakti verejooks, isutus; suukuivus, bradükardia, arütmiad, torakalgia; perifeerne turse, nina limaskestade turse ja kuivus, uriinipeetus, sagenenud urineerimine; potentsi ja/või libiido langus, herpes, nahasügelus, silma limaskesta hüpereemia, kehakaalu tõus, allergilised reaktsioonid. Üleannustamine. Sümptomid: õudusunenäod, parkinsonism, stenokardia; pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes - maksafunktsiooni häired.
Manustamisviis ja annustamine: suukaudselt: arteriaalse hüpertensiooni korral algannus - 0,1 mg 2 korda päevas (hommikul ja õhtul), kui soovitud hüpotensiivset toimet ei saavutata 5-7 päeva jooksul pärast ravi, suurendatakse annust 0,25-ni. -0,5 mg / päevas 2-3 annusena. Pärast hüpotensiivse toime stabiliseerumist vähendatakse annust järk-järgult 0,2-0,1 mg-ni päevas. Ravikuur on 2-3 kuud. Neurooside puhul on algannus 0,25 mg 2-3 korda päevas, mida suurendatakse järk-järgult 0,5 mg-ni 3-4 korda päevas. Vaimsete haiguste korral on algannus 0,25 mg, mida suurendatakse järk-järgult 10-15 mg-ni päevas; ravikuur - 3-6 kuud. Maksimaalne ühekordne annus on 1 mg, ööpäevane annus on 10 mg.
Koostoimed: suurendab bradükardia tekke riski, digitaalise ravimite arütmogeenset toimet; vähendab epilepsiavastaste ravimite ja levodopa, antikolinergiliste ravimite efektiivsust, vähendab morfiini valuvaigistavat toimet. Tugevdab barbituraatide, etanooli, inhalatsioonianesteesia ravimite, antihistamiinikumide, tritsükliliste antidepressantide tsentraalset toimet. Reserpiin kõrvaldab sümpatomimeetiliste ravimite toime, tühjendades katehhoolamiinidepoo; Reserpiin võib pikendada otsese toimega adrenomimeetikumide toimet, takistades vahendaja imendumist depoograanulitesse. Fenüülefriini silmatilkade määramisel reserpiinravi ajal on teatatud vererõhu olulisest tõusust; kui seda kasutatakse samaaegselt fenfluramiiniga, võib reserpiini hüpotensiivne toime tugevneda. Metüüldopa suurendab depressiivsete seisundite tekke riski; tritsüklilised antidepressandid nõrgendavad hüpotensiivset toimet; MAO inhibiitorid suurendavad hüperreaktiivsuse ja hüpertensiivse kriisi tekke riski.
Reserpiin on osa paljudest kombineeritud ravimitest, mida kasutatakse hüpertensiooni raviks. Kombineeritud reserpiini sisaldavatel ravimitel on eelised reserpiini monoteraapia ees, kuna hüpotensiivne toime ilmneb kiiremini ja nende komponentide minimaalsete annuste kasutamisel. Kombineeritud ravimid sisaldavad tavaliselt erineva farmakoloogilise toimega koostisaineid, mis neutraliseerivad üksteise kõrvalmõjusid ja suurendavad üldist ravitoimet.
Vastunäidustatud kardiovaskulaarsüsteemi raskete orgaaniliste haiguste, mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptilise haavandi, funktsioonikahjustusega neeruhaiguste korral.
Kõrvaltoimed: silmade limaskestade hüperemia (punetus), nahalööbed, düspepsia, bradükardia, nõrkus, pearinglus, õhupuudus. Mõnikord ärevus, depressioon, unetus, parkinsonism.
Adelphan-Esidrex sisaldab 0,1 mg reserpiini, 10 mg dihüdralasiini ja 10 mg diklorotiasiidi ning Adelphan-Esidrex K sisaldab 0,1 mg reserpiini, 10 mg dihüdralasiini, 10 mg hüdroklorotiasiidi ja 0,6 g kaaliumkloriidi.
Farmakoloogiline toime. Koos adelfaani omadustega on sellel diureetiline toime ning taastab ka elektrolüütide tasakaalu organismis. Ravimi komponendid imenduvad maos ning kaaliumkloriid, tänu ravimi erilisele tootmistehnoloogiale, imendub peensooles aeglaselt ja järk-järgult, ärritamata magu ja kaksteistsõrmiksoole. Hüpotiasiid soodustab naatriumkloriidi vabanemist organismist, tugevdades adelfaani hüpotensiivset toimet.
Näidustused kasutamiseks. Kõik hüpertensiooni vormid, eriti essentsiaalse ja renaalse hüpertensiooni juhtumid (teadmata põhjusega püsiv vererõhu tõus ja neeruhaigusest tingitud püsiv vererõhu tõus). Ravimi võtmisel ei pea te järgima soolavaba dieeti.
Manustamisviis ja annus. Esialgu määratakse 1 tablett ravimit 3 korda päevas, seejärel suurendatakse seda annust järk-järgult 2 tabletini 3 korda päevas. Pikaajaliseks raviks piisab tavaliselt 2 tabletist päevas.
Kõrvalmõju. Valu epigastimaalses piirkonnas (kõhupiirkond, mis asub vahetult rannikukaarte ja rinnaku lähenemise all), ninakinnisus, bradükardia, unisus.
Vastunäidustused: raske neerupuudulikkus (vt lisa)
Brinerdin (Brinerdin) - tabletid, mis sisaldavad reserpiini 0,0001, gdihüdroergokristiini 0,0005 g (0,5 mg), klopamiidi (brinaldiks) 0,005 g Dihüdroergokristiin on perifeerne ja tsentraalne adrenergiline blokaator; klopamiid - salureetikum. Kasutatakse hüpertensiooni ja sümptomaatilise hüpertensiooni korral (vt lisasid)
Kristepin (Crusterin) - tabletid, mis sisaldavad 0,1 mg reserpiini, 0,5 mg dihüdroergokristiini ja 5 mg diureetikumi klopamiidi. Kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni erinevate vormide korral.
Farmakoloogiline toime blokeerib sümpaatilised impulsid (transmitteri vabanemine ja selle vastuvõtmine postsünaptilise membraani poolt), mis viib veresoonte silelihaste toonuse ja südamefunktsiooni languseni; on diureetilise toimega.
Ravimi näidustused on kerge kuni mõõdukas arteriaalne hüpertensioon.
Vastunäidustused: ülitundlikkus, hüpokaleemia, raske maksa- ja neerufunktsiooni häire, seisund pärast hiljutist müokardiinfarkti, depressioon, peptilise haavandi ägenemine; rasedus, imetamine.
Ravimi kõrvaltoimed: väsimus, lihasnõrkus, peavalu, düspeptilised sümptomid, ortostaatiline hüpotensioon, elektrolüütide tasakaaluhäired (eriti hüpokaleemia).
Koostoime: nõrgestab kaudsete antikoagulantide, suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete toimet; tugevdab südameglükosiidide toimet.
Manustamisviis ja annustamine: esialgu 1 tablett päevas suu kaudu, vajadusel võib annust suurendada 2 tabletini päevas; Säilitusannus on 1 tablett päevas iga päev või ülepäeviti.
Ettevaatusabinõud: määrake ettevaatusega suhkurtõve, podagra korral. Ravi ajal on soovitatav süüa kaaliumi sisaldavat toitu; Te ei tohiks tegeleda tegevustega, mis nõuavad suuremat tähelepanu.
Ravimi B-nimekirja säilitustingimused kuivas, valguse eest kaitstud kohas temperatuuril 10-25 °C. (vaata rakendust)
Triresiid - tabletid, mis sisaldavad: reserpiini 0,1 mg, dihüdralasiinsulfaati 10 mg ja hüdroklorotiasiidi 10 mg. Trirezide on saadaval ka täiendava 0,35 g kaaliumkloriidi sisaldusega igas tabletis. Kõigi nende tablettide (välja arvatud kaaliumkloriidi sisaldavad tabletid) võtmisel tuleb patsientidele soovitada süüa kaaliumirikkaid toite. Jälgige kaaliumi taset.
Rauwolfia kogupreparaatidel on toimemehhanismis koos sümpatolüütilise toimega perifeersed adrenergilised ja spasmolüütilised omadused. Sellel on antiarütmiline toime, taastades südamelihase erutus- ja juhtivusprotsessid. Alkaloidil ajmaliinil on antiarütmiline toime, mis stabiliseerib müokardirakkude membraane ja vähendab nende erutatavust, pikendab südame refraktaarset faasi ja aeglustab impulsside juhtimist läbi juhtivussüsteemi.
Raunatinum (Raunatinum) on preparaat, mis sisaldab Rauwolfia serpentiini või muud tüüpi Rauwolfia juurtest pärinevate alkaloidide summat. Raunatini kasutamise peamine näidustus on hüpertensioon, eriti I ja II staadiumis. Raunatiini ei kasutata psühhiaatrilises praktikas selle ebapiisavalt väljendunud neuroleptilise toime tõttu laialdaselt, kuid seda saab kasutada neurootiliste seisundite korral.
Raunatin tavaliselt kõrvaltoimeid ei põhjusta. Mõned patsiendid taluvad seda paremini kui reserpiini. Mõnel juhul täheldatakse nina limaskesta turset, higistamist ja üldist nõrkust; Stenokardiaga patsientidel suureneb mõnikord valu südame piirkonnas. Kõrvaltoimed kaovad annuse vähendamisel või pärast lühiajalist (1-3 päeva) pausi ravimi võtmisel (vt lisa).
Ajmalinum, erinevalt reserpiinist, ei oma neuroleptilist toimet, alandab mõõdukalt vererõhku, suurendab mõnevõrra koronaarset verevoolu, omab negatiivset ionotroopset ja mõõdukat adrenolüütilist toimet.
Ajmaliini iseloomulik tunnus on selle antiarütmilised omadused. See vähendab müokardi erutatavust, pikendab refraktaarset perioodi, pärsib atrioventrikulaarset ja intraventrikulaarset juhtivust, inhibeerib mõnevõrra siinussõlme automatismi ja pärsib impulsside moodustumist ektoopilistes automatismikoldes. Kuulub I rühma antiarütmilistesse ravimitesse.
Aymalin suudab peatada kodade virvenduse ja paroksüsmaalse tahhükardia rünnakud. Samuti on see efektiivne digitaalise preparaatide joobeseisundiga seotud rütmihäirete korral.
Ajmaliin on tavaliselt hästi talutav. Mõnedel patsientidel esineb hüpotensioon, üldine nõrkus, iiveldus ja oksendamine; intravenoosse manustamise korral - kuumuse tunne.
Vastunäidustused (eriti intravenoossel manustamisel): südame juhtivuse süsteemi tõsine kahjustus, väljendunud sklerootilised ja põletikulised muutused müokardis, III astme vereringepuudulikkus, raske hüpotensioon. Ettevaatus on vajalik ajmaliini manustamisel värske müokardiinfarktiga patsientidele: võimalik on vererõhu langus ja juhtivuse häired (vt lisa).
Taime juurte ja lehtede ekstrakte kasutatakse India rahvameditsiinis traditsiooniliselt rahustavate omadustega ärevuse, maniakaalse käitumise, skisofreenia, unetuse ja epilepsia korral. Juurte keetmine suurendab emaka kokkutõmbeid, soodustades loote väljutamist. Lehtede mahla kasutatakse katarakti korral. Juuri kasutatakse komplekspreparaatides düsenteeria, koolera, soolehaiguste korral, putukamürgina, samuti mao- ja skorpionihammustuste korral. Javas - anthelmintikumina.
Ravimite säilitamine. Puhtaid alkaloide (aineid) säilitatakse mürgiste ainetena (nimekiri A). Valmisravimid - reserpiini, raunatiini ja ajmaliini tabletid säilitatakse tugevatoimeliste ainetena (nimekiri B). Adelphan-esidrex, brinerdine, cristepine jne säilitatakse vastavalt üldnimekirjale.
2 Vinca molli tunnused
Taimed: Väike igihali - (Vinca minor), kurgi perekond - Apocynaceae
Väike vastandlehtedega igihaljas põõsas, mille kaenlas arenevad taevasinised õied. Vars on lamav, juurduv, hargnenud, kuni 60 cm. pikkus. Õitsevad võrsed on püstised. Lehed on talvituvad, paljad, pealt läikivad, elliptilised, otsast teravatipulised, lühikese leheroega. Tupp on paljas, viieosaline, mitu korda lühem kui korollatoru. Korolla on lehtrikujuline, pika kitsa toruga, keskelt paisunud, viieosalise kaarega; selle labad on ülespoole laienenud, nüri lõigatud. Tolmukaid on 5, tolmukad koonduvad stigma kohale ja on karvase lisandiga. Seal on kaks ühe ühise sambaga munasarja, mille ülaosas on kilejas, allapoole painutatud rõngas, mille kohal on karvase krooniga stigma. Pärast õitsemist lahknevad munasarjad külgedele ja neist arenevad kaks seemnetega, ilma kimpudeta lehekest, mis avanevad ühest õmblusest (joon. 5.). Õitseb kevadel. Kasvab põõsastes, metsaservades ja stepinõlvadel.
Väike-kõrvitsa ravimtaimne tooraine - väikese igihali (Herba vincae minoris) kõrreline. Toorainet kogutakse õitsemise faasis - viljakandmise alguses, lõigates maha ainult vertikaalsed võrsed 1-5 cm kõrgusel mullapinnast. Kuivatamine on võimalik tehiskuivatites temperatuuril 40-50°C, varikatuste all, hea ventilatsiooniga pööningutel, hajutades õhukese kihi (3-5 cm). Parem on asetada rohi välja venitatud võrgule või marlile. Hea ilma korral kuivab tooraine 5-7 päevaga. Olemasolevate nõuete kohaselt peaksid toorainet esindama maapealsed õitega ja ilma, nahkjate lehtedega varred, pealt tumeroheline, alt heledam, kergelt kõverdunud servadega. Varred on helerohelised. Ei ole lõhna. Niiskus ei tohiks olla üle 14%, lehtedeta varred ei tohi moodustada rohkem kui 20% tooraine kogumassist. Langenud lehtede arv ei ole piiratud, mineraalsed lisandid ei ületa 1%.
Muud tüüpi igihali, millel on iseloomulikud tunnused, ei ole lubatud: rohtne igihali - lehed on ümarmunajad, õhukesed, mittenahkjad, õieke on lilla, kohev igihali - lehed on teravalt munajad, põhjas südamekujulised, taevasinised õied.
Mikroskoopia. Ülemise ja alumise epidermise rakud on käänulised, osaliselt paksenenud ja selgelt nähtavad. Paratsüütsed stoomid asuvad ainult lehe alumisel küljel. Mööda peasoont lehe ülemisel küljel on üherakulised paksuseinalised teravatipulised karvad ja lehe servas väikesed papillid. Lehed sisaldavad arvukalt sirgeid, segmenteerimata rohekaskollase sisuga piimvilju. Leherootsil on näha arvukalt näärmeid.
Joonis 6. Vinca minori mikroskoopia.
Metsa ülemise (A) ja alumise (B) külje epidermis pinnast:
Epidermise rakk, 2 - stomat, 3 - karvad, 4 - latifers,
rakuseina helmekujuline paksenemine; B - sapulaarsete väljakasvudega leheserv; G - petiole epidermis; 1 - rauatükk, 2 - juuksed.
Keemiline koostis. Roht sisaldab üle 20 oma olemuselt reserpiiniga sarnase indoolirühma alkaloidi, nende koguhulk on 2% (vinkamiin, isovinkamiin, vinkaminoriin, minoriin, viniin, pubestsiin, ervamiin jt). Ürt sisaldab ka triterpeensaponiine, C-vitamiini (993> mg%), rutiini, karotiini (8 mg%), parkaineid, orgaanilisi happeid (õun-, merevaik-, ursoolhape), fütosterooli, suhkruid ja mineraalsooli, flavonoidglükosiidi – robiniini.
hüpertooniline ravim rauwolfia periwinkle
Standardimine. Tooraine kvaliteeti reguleerivad VFS 42-1728-87 nõuded
Farmakoloogilised omadused ja preparaadid. Periwinkle raviomadusi teadsid Plinius ja Dioscorides. Keskajal peeti igihali truuduse ja püsivuse sümboliks. Praegu hõlmab tehase kasutusala peamiselt ravi-, sünnitus-günekoloogilisi ja dermatoloogilisi haigusi. Erinevat tüüpi igihali taimsete preparaatide ja üksikute alkaloidide eksperimentaalsete uuringute tulemused on näidanud, et enamik neist põhjustab vererõhu langust, südame- ja ajuveresoonte pärgarterite laienemist, peensoole lihaste lõdvestamist ja emaka kontraktsioonide stimuleerimine.
Vinkatoni rahvusvaheline nimi: Vincamine
Rühma kuuluvus: vasodilataator
Annustamisvorm: õhukese polümeerikattega tabletid
Farmakoloogiline toime: taimne preparaat, Vinca minor L. alkaloid, on hüpotensiivse, spasmolüütilise ja rahustava toimega. Parandab aju- ja koronaarset vereringet ning rakkude hapnikuvarustust.
Suurendab vaimset jõudlust, hõlbustab meeldejätmise protsesse. Näidustused: esimest ja teist tüüpi arteriaalne hüpertensioon, isheemilise insuldi järgne seisund, intrakraniaalne hüpertensioon, neurogeenne tahhükardia; pearinglus, vähenenud keskendumisvõime, mälu ja intellektuaalsed võimed eakatel patsientidel (aju ateroskleroos, diabeetiline angiopaatia, tserebrovaskulaarse õnnetuse tagajärjed, peavigastus); menopaus naistel; vaskulaarse päritoluga nägemis-, kuulmis-, vestibulaarsed ja labürindihäired; hajameelsus, kõne halvenemine, liigutuste koordineerimise häired vaimuhaiguste korral (kombineeritud ravi osana); migreen; intellektuaalsete võimete arengu hilinemine lastel ja noorukitel.
Vastunäidustused: ülitundlikkus, arütmiad, arteriaalne hüpotensioon, ajukasvaja, südame isheemiatõbi; rasedus, laktatsiooniperiood. Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, nahalööve, vererõhu langus, tahhükardia.
Kasutusjuhised ja annustamine: tabletid suukaudselt, sõltumata toidu tarbimisest, 20-40 mg 3 korda päevas 10 päeva jooksul. Ravi sagedust võib suurendada kuni 4 korda päevas ja ravi kestust kuni 30 päeva. Säilitusannust 20 mg 1-2 korda päevas võib võtta pikka aega. Siirup: täiskasvanud 10-20 mg 3 korda päevas. Retard kapslid: täiskasvanud 30 mg 2 korda päevas. Vajadusel 15 mg intravenoosselt või intramuskulaarselt 1-2 korda päevas. Lapsed suu kaudu siirupi kujul, 5 mg 3 korda päevas; IV tilguti või IM - 7,5 mg 2 korda päevas.
Erijuhised: ravimi väljakirjutamisel müokardiinfarkti põdenud patsientidele ja arütmiatega patsientidele tuleb olla ettevaatlik.
Koostoimed: vajadusel võib kasutada koos teiste antihüpertensiivsete ravimite ja trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainetega (võimendab toimet).
Vincapan. Välismaa ravim (Bulgaaria), koostiselt ja toimelt sarnane Vincanoriga. Sisaldab vinca alkaloidide (Vinca minor L.) summat.
Kasutatakse ajuveresoonte spasmide, neurogeense tahhükardia ja hüpertensiooni esialgsete vormide korral.
Võtke suu kaudu, alustades 0,005 g-st ja seejärel 0,01 g 2-3 korda päevas. Pärast ravitoime saavutamist valitakse säilitusannused individuaalselt. Lastele määratakse alates 0,0025 päevas.
Vabanemisvorm: 0,01 g tabletid.
Sarnast välismaist ravimit (Ungari) toodetakse Vincatoni nime all.
Cavinton. Cavinton on igihaljas (Vinica minor L. ja Vinca erecta Rgl. et Sсhmalth) sisalduva alkaloidi devinkaani poolsünteetiline derivaat; perekond Kutrovye (Aposynaceae). Varem leiti, et igihali ekstraktidel on veresooni laiendav ja hüpotensiivne toime ning mõningane rahustav toime. Vasodilataatorina pakuti välja igihaljast eraldatud alkaloidi vinkamiin (vinkaamhappe metüülester) (nimede all Devincan, Minorin). Kliiniliste uuringute tulemusena leiti, et Devincan on eriti efektiivne ajuveresoonkonna õnnetuste ravis ja hiljem loodi ravim Cavinton, mis sai rahvusvahelise nime "Vinpocetine".
Cavinton laiendab aju veresooni, suurendab verevoolu, parandab aju hapnikuvarustust ja soodustab ka glükoosi kasutamist. Inhibeerides fosfodiesteraasi, põhjustab Cavinton cAMP akumuleerumist kudedes; vähendab trombotsüütide agregatsiooni. Süsteemne vererõhk langeb vaid veidi. Cavintoni veresooni laiendav toime on seotud otsese lõdvestava toimega silelihastele. Cavinton suurendab norepinefriini ja serotoniini metabolismi ajukoes, vähendab patoloogiliselt suurenenud vere viskoossust ja soodustab punaste vereliblede deformeeritavust.
Cavintonit kasutatakse neuroloogiliste ja vaimsete häirete korral, mis on seotud ajuvereringe häiretega (pärast insulti
Cavintonit võetakse suu kaudu tablettidena, 1 kuni 2 tabletti 3 korda päevas. Cavintoni säilitusannus on 1 tablett 3 korda päevas. Cavintonit kasutatakse pikka aega. Paranemist täheldatakse tavaliselt 1–2 nädala pärast; Cavintoni ravikuur on umbes 2 kuud või rohkem. Cavintonit kasutatakse neuroloogilises praktikas intravenoosselt (ainult tilgutiga) ajuvereringe ägedate fokaalsete isheemiliste häirete korral verejooksu puudumisel. Esiteks manustatakse 10–20 mg 500–1000 ml isotoonilises naatriumkloriidi lahuses (tilkinfusioon). Vajadusel korratakse (3 korda päevas) aeglased tilkinfusioonid, seejärel minge Cavintoni suukaudsele võtmisele. On tõendeid Cavintoni kasutamise kohta krambisündroomi ennetamiseks lastel, kes on kannatanud ajukahjustuse all. Cavintonit manustatakse intravenoosselt tilgutades kiirusega 8–10 mg/kg ööpäevas 5% glükoosilahuses, millele järgneb 0,5–1 mg/kg päevas 2–3 nädala pärast. Cavinton on tavaliselt hästi talutav. Cavintoni intravenoossel manustamisel on võimalik hüpotensioon ja tahhükardia.
Cavintoni kasutamise vastunäidustused: raske isheemiline südamehaigus, rasked arütmiad; ei kasutata raseduse ajal. Cavintonit ei soovitata määrata labiilse vererõhu ja madala veresoonte toonuse korral. Caventoni süstelahus ei sobi hepariiniga. Cavintoni lahust ei tohi naha alla süstida.
Cavintoni tootmisvormid: 0,005 g tabletid 50 tk pakendis; 0,5% lahus 2 ml ampullides.
Cavintoni hoiukoht: nimekiri B. Valguse eest kaitstud kohas (vt lisasid)
Mõned retseptid. Hüpertensiooni korral valada 1 tl kuiva ürti 1 kl keeva veega, hoida aurusaunas 15 minutit, jahutada, kurnata, pool klaasi päevas. Vala 20 g väikest õitega igihali ürti 250 ml viinasse, kuumuta vesivannil keemiseni ja lülita kohe välja, jäta 10 minutiks seisma. Kandke hommikul ja õhtul 8-10 tilka 6 päeva jooksul, 1 päevane paus ja veel 6 päeva. Peate läbima vähemalt 5 sellist väikest kursust.
Mädaste haavade, haavandite ja sügeleva dermatiidi pesemiseks:
1 spl. Keeda l kuiv ürt 1 klaasi keeva veega, jäta pooleks tunniks keema, jahuta, kurna.
Homöopaatias kasutatakse ürdi alkohoolset tinktuuri peavalu, ninaverejooksu, ekseemi, näolööbe, aga ka köha ja sasipuntra (pea nahahaigus, mille puhul karvad kleepuvad tiheda tükina kokku) puhul.
Järeldus
Ravimtaimed tulid 20. sajandisse iidsetest aegadest ja on siiani ravimite arsenalis olulisel kohal. Kuigi keemilised ravimid on jätkuvalt kaasaegse meditsiini tõhusad relvad ja neid kasutatakse palju sagedamini, ei saa need täielikult asendada taimseid ravimeid. Raske ja sageli peaaegu võimatu on taasluua taimedes toimuvaid peeneid protsesse, mille erinevad liigid kõrvuti ja samades tingimustes kasvavad loovad ainult neile omaste üksikute orgaaniliste ainete keerukaimad kombinatsioonid.
Raviarstid ja apteekrid peaksid pöörama erilist tähelepanu rauwolfia serpentiini alkaloide sisaldavate preparaatide põhjustatud kõrvaltoimetele. Kuna alkaloidi reserpiini sisaldavate ravimite ebaõige kasutamine ja üledoosid on korduvalt põhjustanud mürgistust, mõnel juhul lõppenud surmaga.
Sümpaatilise tooni väljalülitamine viib parasümpaatilise süsteemi domineerimiseni, sellest tulenevalt kõrvaltoimed:
) Võib esineda seedetrakti talitlushäireid, mis on põhjustatud suurenenud soolestiku motoorikatest, soolestiku spasmidest, ülihappesusest, gastriidi ägenemisest ja histamiini vabanemisega seotud peptilistest haavanditest.
) Histamiini suurenenud toime tõttu kogevad patsiendid nina limaskesta turset ja nina hingamise raskust.
) Reserpiini võtmisega võib kaasneda kesknärvisüsteemi depressioon, nõrkus ja isegi depressiivsete seisundite teke. Seetõttu on enne ravimi väljakirjutamist vaja rangelt kindlaks määrata haiguslugu.
) Katehhoolamiinide hulga vähenemine bronhides aitab kaasa bronhospasmi tekkele bronhiaalastma põdevatel patsientidel.
Tõhusad on ka Vinca preparaadid, mille peamiseks toimeaineks on alkaloid vinkamiin, millel on vähem väljendunud hüpotensiivne, kuid olulisem rahustav toime. Nad parandavad selektiivselt aju vereringet, mis parandab keskuste trofismi ja funktsionaalset seisundit, omavad rahustavat toimet ja aitavad aeglustada pulssi. Seetõttu on need eriti näidustatud haiguse algstaadiumis, mis esineb ajuvariandis, tahhükardia korral ei saa neid kasutada hüpertensiivsete kriiside leevendamiseks, kuid neid saab tõhusalt kasutada ennetamiseks. Ja mis on patsientide jaoks väga oluline, kõrvaltoimeid tavaliselt ei esine.
V. Kasutatud kirjanduse loetelu:
1. Georgievsky V.P., Komisarenko I.F., Dmitruk S.E., Ravimtaimede bioloogiliselt aktiivsed ained. Novosibirsk: Teadus - 1990. - 333 lk.
Karpovitš V.N. Farmakognoosia. / Õpik apteekritele. koolid ja osakonnad /. M.: Meditsiin. - 1977. - 446 lk.
Kachalov A.A., Ravimite, eeterlike õlide ja mürgiste taimede entsüklopeediline sõnastik. - M. - 1951.
Kuznetsova M.A., Ravimtaimede toorained ja preparaadid, M.: Kõrgkool. - 1987.
Mashkovsky M.D. Ravimid. - 15. väljaanne, muudetud, parandatud. Ja täiendav - M.:RIA Uus laine: Kirjastus Umerenkov, 2008. - 1206 lk.
Muravjova D.A., Samylina I.A., Jakovlev G.P. - Farmakognoosia. M.: Meditsiin. - 2007. - 656 lk.
Pristupa A.A., Peamised toorainetehased ja nende kasutamine. - L.: Teadus. - 1973.
Turishchev S.N., Taimne ravim, M.: Akadeemia. - 2003. - 304 lk.
Fedorov A.A., Kiryalov N.I., NSV Liidu vaiku kandvad taimed, kollektsioon: NSV Liidu taimne tooraine, T. 1. M. - L.: NSVL Teaduste Akadeemia. - 1950.
Shupinskaja M.D., Karpovitš V.N., Farmakognoosia. Riiklik meditsiinilise kirjanduse kirjastus. - 1963. - 368 lk.
Jakovlev G.P., Belodubrovskaja T.A., Berezina V.S. Peterburi: SpetsLit. - 2006. - 845 lk.
Farmakoterapeutiline rühm. Hüpotensiivne, rahustav, antiarütmiline aine.
Taime kirjeldus
teksti_väljad
teksti_väljad
nool_ülespoole
Riis. 10.31. Rauwolfia serpentina Benth.
Rauwolfia serpentiini juured- radices rauwolfiae serpentinae
- rauwolfia serpentina bentos.
Sem. Kutrovye- apocynaceae.
igihaljas põõsas, piimamahla sisaldav, 0,2-0,6 (1) m kõrge.
Sellel on väike vertikaal risoom arvukate juhuslike juurtega ja pikkade suurte külgjuurtega tapjuurega.
Vars tõusev, kaetud valkja korgiga.
Lehed paiknevad keerdunud 3-4-liikmelistes rühmades, harvemini vastakuti või vaheldumisi, piklik-elliptilised, ovjad või oblantsed, tipust teravatipulised, alt kitsenenud lühikeseks varreks, õhuke, paljas, läikiv, 7,5-17,5 cm pikk.
Lilled valge või roosa, kogutud apikaalsetesse, harvem aksillaarsetesse, tihedatesse vihmavarjukujulistesse õisikutesse. Tupp ja varred on erkpunased.
Loode koosneb kahest mahlasest punasest luuviljast (joon. 10.31).
Rauwolfia koosseis
teksti_väljad
teksti_väljad
nool_ülespoole
Rauwolfia keemiline koostis
Praegu on eraldatud üle 50 alkaloidi
- reserpiin,
- aymaline,
- serpentiin,
- restsinamiin,
- johimbiin
- ja jne.
Rauwolfia omadused ja kasutusalad
teksti_väljad
teksti_väljad
nool_ülespoole
Rauwolfia farmakoloogilised omadused
Rauwolfia alkaloididel on erinevad farmakoloogilised omadused. Need mõjutavad peamiselt kesknärvisüsteemi,
- reserpiinil ja vähemal määral restsinamiinil on rahustav ja hüpotensiivne toime,
- johimbiin - alfa-adrenergiline blokeerimine
- ajmaliin - antiarütmiline toime.
Reserpiini peamised farmakoloogilised omadused on selle sümpatolüütiline toime, mille põhjustab adrenergiliste närvilõpmete norepinefriinivarude ammendumine.
Reserpiinil on keeruline mõju kehale. Selle antihüpertensiivne toime on suuresti seotud selle toimega perifeersele närvisüsteemile ja selle neuroleptiline toime on seotud selle toimega tsentraalsetele neurokeemilistele protsessidele.
Reserpiini mõju all Süstoolne ja diastoolne rõhk väheneb järk-järgult hüpertensiooni erinevates vormides ja staadiumides. Parimat toimet täheldatakse hüpertensiooni varases staadiumis, kui südame-veresoonkonna süsteemis puuduvad väljendunud orgaanilised muutused. Hüpotensiivne toime püsib suhteliselt pikka aega pärast reserpiini kasutamise lõpetamist.
Koos vererõhu alandamisega paraneb neerufunktsioon:
- neerude verevool suureneb,
- glomerulaarfiltratsioon suureneb.
On tõendeid reserpiini positiivse mõju kohta lipiidide ja valkude metabolismi kohta hüpertensiooni ja koronaararterite ateroskleroosiga patsientidel.
Aymalin ei oma neuroleptilist toimet, alandab mõõdukalt vererõhku.
Ajmaliini iseloomulik tunnus on
- antiarütmilised omadused.
Rauwolfia rakendused
Toorainet kasutatakse ravimite "Reserpiin", "Aymalin" tootmiseks., mis on puhtad alkaloidid, ja kogu ravim "Raunatin".
Kasutatakse "reserpiini". vererõhu alandamiseks hüpertensiooni, aga ka psüühikahäirete korral.
"Raunatin" näeb ette on leebema hüpotensiivse ja rahustava toimega, sellel on ka antiarütmikumid ja spasmolüütilised omadused.
"Aymalin" on tõhus vahend kodade virvenduse rünnakute peatamiseks.
Reserpiin on osa paljudest kombineeritud ravimitest, mida kasutatakse hüpertensiooni raviks.
Laotamine
teksti_väljad
teksti_väljad
nool_ülespoole
Laotamine. Looduslikult kasvab Indias, Tais, Birmas, Sri Lankal ja Indoneesias. Kasvatatud Indias. Toorainet imporditakse praegu Venemaale.
Elupaik. Kasvab troopiliste vihmametsade servades.
Muud tüübid
Reserpiini allikana kasutatakse ka rauwolfia vomitoria Afz., mis kasvab troopilises Aafrikas läänerannikust Mosambiigini. neljalehine (hallikas jõgi) (R. tetraphylla L. = R. canescens L.), levinud Lõuna-Ameerikas, Indias, Austraalias, samuti jões. caffra (R. caffra Soud.), kasvab Aafrikas. Kaks esimest liiki on paljutõotavad Taga-Kaukaasia tööstuskultuuri toomiseks. Peterburi keemia- ja farmaatsiaakadeemias pakuti nende aretamiseks välja mikrokloonimistehnoloogia ning töötati välja ja rakendati meetod ajmaliini allikaks oleva koekultuuri biomassi saamiseks.
Tooraine hankimine ja ladustamine
teksti_väljad
teksti_väljad
nool_ülespoole
Ettevalmistus. Loodusliku kasvu kohtades korjatakse juuri hästi arenenud juurestikuga taimede viljafaasis. India istandustes kaevatakse juured üles taime kolmandal või neljandal eluaastal.
Säilitamine. Tooraine ladustamine toimub vastavalt nimekirjale B.
Tooraine välised märgid
teksti_väljad
teksti_väljad
nool_ülespoole
Juuretükid, silindriline või pikisuunas lõhestatud, kaetud pruuni korgiga.
Välispind pikisuunas kortsus.
Kink sile. Murdekohas on näha kollast puitu.
koor mitte lai, kuid selles paiknevad alkaloidid, nii et kooritud koorega juuretükkide olemasolu on tooraine defekt.
Lõhn iseloomulik, ebameeldiv. Maitseära defineeri (!).